表观遗传学(第84页)

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PF-06685249
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pf-06685249 (pf-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 ampk 激活剂，对重组 ampk α1β1γ1 的 ec50 为 12 nm。pf-06685249 可用于糖..

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SETDB1-TTD-IN-1 TFA
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setdb1-ttd-in-1 tfa 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 setdb1-ttd 抑制剂，kd 值为 88 nm。setdb1-ttd-in-1 tfa 可用于 se..

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BRD4 Inhibitor-19
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brd4 inhibitors -19 是一个 bet 抑制剂，针对 brd4-bd1 的ic50 为55 nm。brd4 inhibitor-19可用于多发性骨髓瘤研究。

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BET bromodomain inhibitor 2
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bet bromodomain inhibitor 2 是一种有效的bet型溴化域抑制剂，其 ic50 为 14.1 m。

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MI-1
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mi-1 抑制 menin-mll 相互作用，ic50 为 1.9 μm。

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SDR-04
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sdr-04 是一种bet 抑制剂，具有较强的 brd4-bd1 亲和力和抑制活性。sdr-04 显著抑制 mv4;11 癌细胞株增殖。

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Bisindolylmaleimide II
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bisindolylmaleimide ii 是所有蛋白激酶 c 亚型的通用抑制剂。

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RSC133
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rsc133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶和 dna 甲基转移酶的双重活性，可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。

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Bizine
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bizine 是一种 phenelzine 类似物，是有效和选择性的 lsd1 抑制剂，ki 值为 59 nm。bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。bizine 显示出神经保护作..

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MU1656
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mu1656 是一种有效和选择性的组蛋白甲基转移酶 dot1l 抑制剂，ic50 值为 2 nm。mu1656 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

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2′,3′,5′-Triacetyl-5-azacytidine
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2´,3´,5´-triacetyl-5-azacytidine 是一种具有口服活性的 5-azacytidine 药。 5-azacytidine 是..

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JAK3-IN-11
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jak3- in -11 (compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的jak3抑制剂，ic50值为1.7 nm，具有优良的选择性(高于其他 jak3 亚型的..

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JAK-IN-20
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jak-in-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 jak 抑制剂，对 jak1，jak2，jak3 的 ic50 值分别为 7 nm、5 nm、14 nm。jak-in-20 在体..

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Top/HDAC-IN-2
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top/hdac-in-2 (45b) 是一种 top 和 hdac 的双重抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。

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(E/Z)-ZL0420
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(e/z)-zl0420 是 (z)-zl0420 和 (e)-zl0420 的消旋体。(e)-zl0420 是有效且选择性的 bet 溴结构域 4 (brd4) 抑制剂，对 brd4 b..

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Coumarin-SAHA
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coumarin-saha 是一种荧光探针 (fluorescent probe)，用于测定 hdac8 抑制剂配合物的结合亲和性 (kd) 和解离速率 (koff)。

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MS0124
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ms0124 是一种高效的选择性 g9a 样蛋白 (glp) 抑制剂，针对 glp 和 g9a 的 ic50 分别为 13±4 nm 和 440±63 nm。

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GNE-375
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gne-375 是一种有效且高度选择性的 brd9 抑制剂，ic50 为 5 nm。gne-375 对 brd9 的选择性比 brd4、taf1 和 cecr2 高 100 倍以上。gne..

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JAK1-IN-9
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jak1-in-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 jak1 抑制剂，ic50 为 72 nm。jak1-in-9 对其他 jak亚型具有 12 倍或更多的选择性。

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DNMT3A-IN-1
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dnmt3a-in-1 是一种有效的选择性 dnmt3a 抑制剂。 dnmt3a-in-1 显示出针对 dnmt3a 的抑制剂活性，ki 值范围为 9.16-18.85 μm (adome..

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