表观遗传学(第88页)

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MI-2-2
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mi-2-2 是一种有效的 menin-mll 抑制剂。mi-2-2 以低纳摩尔亲和力 (kd=22 nm) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 mll 之间的二价蛋白..

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Biotinylated-JQ1
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biotinylated-jq1 (biotin-jq1) 是 jq1 的生物素化衍生物，对 brd4 具有高亲和力。

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MS33
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ms33 是一种有效的 wdr5 降解剂，对 vcb 和 wdr5 的 kd 值分别为 870 nm 和 120 nm。ms33 以 e3 连接酶 vhl 和蛋白酶体依赖性方式诱导 wdr..

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GSK852
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gsk852 是一种非常有效的 bd2 选择性 bet 抑制剂（pic50 = 7.9）。

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Namoline
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namoline，一种 γ-pyrone，是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (lsd1) 抑制剂，在 hrp 偶联酶测定中的 ic50 为 51 μm。namoline 损害 ls..

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SR-0813
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sr-0813 是一种有效的选择性 enl/af9 yeats 结构域抑制剂。sr-0813 对于 enl yeats 结构域的 ic50 和 ec50 值分别为 25 nm 和 205 ..

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I-BET567
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i-bet567 是一种有效、具有口服活性 pan-bet 候选抑制剂，对 brd4 bd1 和 bd2 的 pic50s 分别为 6.9 和 7.2。i-bet567 已在肿瘤和炎症小鼠..

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MS37452
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ms37452 是一种有效的 cbx7 chromodomain 与 h3k27me3 结合的抑制剂，kd 为 27.7 μm。ms37452 可以通过置换 cbx7 与列腺癌细胞中 in..

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TTK21
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ttk21 是组蛋白乙酰转移酶 cbp/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (csp) 结合时，ttk21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。ttk21 对成人大脑神经..

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CPTH2 hydrochloride
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cpth2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (hat) 抑制剂。cpth2 hydrochloride 选择性地抑制 gcn5 对组蛋白 h3 的乙酰化。cpth2..

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SGC-SMARCA-BRDVIII
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sgc-smarca-brdviii 是一种有效和选择性的 smarca2/4 和 pb1(5) 抑制剂，kd 值分别为 35 nm，36 nm 和 13 nm。sgc-smarca-br..

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SKLB325
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sklb325 是一种 jmjd6 抑制剂，其结合亲和力 (kd) 值为 0.755 μm，ic50 值为 0.7797 μm。sklb325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。sklb32..

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CPI-1328
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cpi-1328 是一种 ezh2 抑制剂，其 ki 值为 63 fm。

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PRMT5-IN-15
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prmt5-in-15 是一种 prmt5 抑制剂，其 ic50 值为 0.84 nm。

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NVS-BET-1
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nvs-bet-1 是一种 bet溴结构域抑制剂，可以调节角质形成细胞可塑性。

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JAK1/TYK2-IN-1
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jak1/tyk2-in-1 是一种 tyk2 和 jak1 的双重抑制剂（ic50 = 29 和 41 nm）。

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GSK232
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gsk232 是一种高选择性的细胞渗透性 cecr2 抑制剂，具有优异的物理化学性能。

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1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol
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1-oleoyl-2-acetyl-sn glycerol是一种合成的，细胞渗透性二酰基甘油类似物。1-oleoyl-2-acetyl-sn glycerol激活钙依赖蛋白激酶c (pkc..

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Procainamide
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procainamide 是一种特异性强效的 dna 甲基转移酶 1 (dnmt1) 抑制剂。普鲁卡因胺是一种 1a 类抗心律失常药物。procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜..

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I-CBP112 hydrochloride
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i-cbp112 盐酸盐是一种选择性的 cbp/p300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (kds分别为 142 和 625 nm)。在体外和体内，i-cbp112 以剂量依赖性方式显著..

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