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JAK-IN-20

MCE 国际站：JAK-IN-20

产品活性：JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。

研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling

作用靶点：JAK

In Vivo: JAK-IN-20 (compound 32) (3 mg/kg for p.o.; 1 mg/kg for i.v.) shows excellent pharmacokinetics in rats.
JAK-IN-20 (10 mg/kg; p.o.; once a day for 3 days) shows anti-inflammatory effect.
Pharmacokinetic Parameters of JAK-IN-20 in female Sprague Dawley rats.

parameter	32
PO Dose (mg/kg)	3
T_max (h)	0.63(0.25-6)
C_max (g/mL)	7.82±3.68
AUC_0-t (g.h/mL)	80.18±35.44
T^1/2,po (h)	4.77±1.84
MRT (h)	7.54±2.52
IV Dose (mg/kg)	1
C₀ (g/mL)	4.70±2.50
AUC_0-t (g.h/mL)	18.89±1.76
V_ss (L/kg)	0.32±0.14
CL (mL/min/kg)	0.85±0.13
T^1/2,iv (h)	5.16±3.83
MRT (h)	6.69±4.03
%F	100

Wistar rats; 3 mg/kg; p.o. (1% Tween 80 + 99% (0.5%) methyl cellulose in water); 1 mg/kg; i.v. (5% NMP + 5% solutol + 90% normal saline)

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。