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I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。
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更新时间:2026/10/7 8:44:27关注度:2246
关键词标签:ibet567
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CAS No. : 1887237-54-8
MCE 国际站:I-BET567
产品活性:I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。
研究领域:Epigenetics
In Vitro: I-BET567 (compound 27) (72 hours; 1.5 nM-30 µM) effectively inhibites the proliferation of human NMC cell line 11060 in vitro with a mean gpIC50 6.2 (0.63 µM).
In Vivo: I-BET567 (compound 27) (3, 10, and 30 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) leads to a significant reduction in tumor growth compared with vehicle controls at both 10 and 30 mg/kg.
Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of I-BET567 following intravenous infusion and oral administration in male wistar han rat and beagle doga.
| species | dose ivb/poc (mg/kg) | CLb (mL/min/kg) | CLb,u (mL/min/kg) | CLrenal (mL/min/kg) | Vss (L/kg) | Vss,u (L/kg) | t1/2 (h) | Fpo (%) | fub |
| rat | 1.3/3 | 25 | 109 | 7 | 2.4 | 10.4 | 1.6 | 99d | 0.23 |
| dog | 1.0/3 | 8.1 | 20 | 6.9 | 1.2 | 2.9 | 1.8 | 98 | 0.41 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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