3月
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Posovolone (2022/3/3)
简介：posovolone (co 134444) 是一种具有口服活性的有助于睡眠的神经活性类固醇。posovolone 具有抗惊厥和抗焦虑样活性以及共济失调作用。
Bexotegrast (2022/3/3)
简介：bexotegrast 是 ανβ6 整合素的有效抑制剂。bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (ipf) 和非特异性间质性肺炎 (nsip) 等纤维化 (信息摘自利 wo2020210404a1，compound 5)。
Bocidelpar (2022/3/3)
简介：bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (ppar-δ) 的调节剂。bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (dmd) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自利 wo2017062468a1，compound 2b)。
Pirmitegravir (2022/3/3)
简介：pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (allini) 抑制剂，靶向 ledgf/p75 结合位点。 pirmitegravir 在人类 pbmc 中显示皮摩尔 ic50，对 hiv-1 的安全指数 >24,000。pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
680C91 (2022/3/3)
简介：680c91 是一种口服有效的，选择性色氨酸 2,3-双加氧酶 (tdo) 抑制剂，ki 为 51 nm。tdo 是色氨酸分解代谢的关键酶。680c91 可用于肿瘤免疫和阿尔茨海默症的研究。
Lamiide (2022/3/3)
简介：lamiide 是一种具有口服活性的环烯醚萜化合物，存在于 bouchea fluminensis 的叶子中。lamiide 具有抗炎和抗脂过氧化活性。
SGC-SMARCA-BRDVIII (2022/3/3)
简介：sgc-smarca-brdviii 是一种有效和选择性的 smarca2/4 和 pb1(5) 抑制剂，kd 值分别为 35 nm，36 nm 和 13 nm。sgc-smarca-brdviii 还抑制 pb1(2) 和 pb1(3)，kd 值分别为 3.7 和 2.0 μm。sgc-smarca-brdviii 可以阻断 3t3-l1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 (2022/3/3)
简介：mc-vc-pabc-amide-peg1-ch2-cc-885 是一种基于蛋白质降解剂 (protac 分子胶等) 的抗体-药物偶联物 (adc)。
DPI 201-106 (2022/3/3)
简介：dpi 201-106 (sdz 201106) 是一种心脏活性剂，具有协同肌膜和细胞内作用机制。dpi 201-106 显示电压门控钠通道 (vgsc) 的心脏选择性调节，从而产生正性肌力作用。
PQ-10 (2022/3/3)
简介：pq-10 是一种有效的磷酸二酯酶 10a (pde10a) 抑制剂，其 ic50 和 ed50 值分别为 4.6 nm 和 13 mg/kg。pq-10 诱导大脑葡萄糖代谢模式，这可能是一种潜在的转化生物标志物。pq-10 具有研究精神分裂症等精神疾病的潜力。
Adirime (2022/3/3)
简介：adirime (adirim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (dhfr) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。adirime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 dhfr 的 ic50 分别为 47 和 520 nm。adirime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
PD 128042 (2022/3/3)
简介：pd 128042 (ci 976) 是一种有效的口服活性选择性 acat 抑制剂 (酰基辅酶 a: 胆固醇酰基转移酶)，ic50 为 73 nm。pd 128042 也是一种有效的 lpat (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。pd 128042 抑制高尔基体相关 lpat 活性 (ic50=15 μm)。pd 128042 抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
QX-222 chloride (2022/3/3)
简介：qx-222 chloride 是一种 lignocaine (hy-b0185) 的三甲基类似物，是一种有效的 na+ 通道阻滞剂。
BMS-986143 (2022/3/3)
简介：bms-986143 是一种口服有效的、可逆的 btk 抑制剂，ic50 为 0.26 nm。bms-986143 还抑制 tec、blk、bmx、txk fgr、yes1、itk，ic50 分别为 3 nm、5 nm、7 nm、10 nm、15 nm、19 nm、21 nm。bms-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
ONO-8430506 (2022/3/3)
简介：ono-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (atx)/enpp2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 atx 活性，ic90 为 100 nm。
智能电磁振动筛分仪 (2022/3/3)
简介：仪器自身带有筛分采集系统smart软件，可以自动称量样品重量上传到软件中，可自动计算出筛余量、质量百分比、分级质量百分比（筛上百分比）、筛下百分比（通过率百分比）、累计筛余百分比（筛上累计百分比）计算结束后自动生成粒度分布曲线，并可以选择曲线显示的方式。
GNE-149 (2022/3/3)
简介：gne-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (erα; ic50=0.053 nm) 拮抗剂。gne-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (serd)。gne-149 可用于乳腺癌的研究。
MS170 (2022/3/3)
简介：ms170 是一种有效的选择性 protac akt 降解剂。ms170 消耗细胞总 akt (t-akt)，dc50 值为 32 nm。ms170 与 akt1、akt2 和 akt3 结合，kd 分别为 1.3 nm、77 nm 和 6.5 nm。
MS98 (2022/3/3)
简介：ms98 是一种有效的选择性 protac akt 降解剂。ms98 消耗细胞总 akt (t-akt)，dc50 值为 78 nm。ms170 与 akt1、akt2 和 akt3 结合，kd 分别为 4 nm，140 nm 和 8.1 nm。
MRT-83 hydrochloride (2022/3/3)
简介：mrt-83 (hydrochloride) 是 smoothened (smo) 受体的有效拮抗剂。mrt-83 (hydrochloride) 抑制 hedgehog (hh) 信号通路和 bodipy-cyclopamine 与人 smo 的结合。mrt-83 (hydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力。
ATR-IN-4 (2022/3/3)
简介：atr-in-4 是一种有效的 atr 抑制剂。atr-in-4 抑制人列腺癌细胞 du145 和人肺癌细胞 nci-h460 的生长，ic50 分别为 130.9 nm 和 41.33 nm。(摘自利 cn112142744a，化合物13)。
7BIO (2022/3/3)
简介：7bio (7-bromoindirubin-3-oxime) 是靛玉红的衍生物。7bio (7-bromoindirubin-3-oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (cdk5) 和糖原合酶激酶-3β (gsk3β) 具有抑制作用。7bio (7-br
MA242 free base (2022/3/3)
简介：ma242 free base 是特异性的 mdm2 和 nfat1 双重抑制剂。ma242 free base 以高亲和力直接结合 mdm2 和 nfat1，诱导 mdm2 和 nfat1 蛋白降解，并抑制 nfat1 介导的 mdm2 转录。ma242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
Tomaymycin (2022/3/3)
简介：tomaymycin 是一种抗肿瘤抗生素。tomaymycin 对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。
E6201 (2022/3/3)
简介：e6201 (er-806201) 是一种 atp 竞争性的 mek1 和 flt3 双重激酶抑制剂。e6201 抑制 mek1 诱导的 erk2 磷酸化，ic50 值为 5.2 nm，mkk4 诱导的 jnk 磷酸化，ic50 值为 91 nm，以及 mkk6 诱导的 p38 mapk 磷酸化，ic50 值为 19 nm。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
AU-16235 (2022/3/3)
简介：au-16235 是 au-15330 的非活性差向异构体。au-16235 对癌细胞的存活和生长没有影响。
XY-06-007 (2022/3/3)
简介：xy-06-007 是一种有效的选择性 b&h-protac brd4bd1l94v 降解剂。xy-06-007 对 brd4bd1l94v 的 dc50, 6 h 为 10 nm。xy-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
Tesofensine (2022/3/3)
简介：tesofensine (ns-2330) 是一种三元单胺再摄取抑制剂，可有效抑制神经递质多巴胺 (da; ic50=6.5 nm)、去甲肾上腺素 (ne;ic50=1.7 nm) 和血清素 (5-ht;ic50=11 nm) 在突触间隙中的再摄取，并具有作为抗肥胖剂的潜力。tesofensine 是一种中枢神经系统作用的抗肥胖剂。
Phthalazinone pyrazole (2022/3/3)
简介：phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 aurora-a 激酶抑制剂，其 ic50 值为 0.031 μm。phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (hlc) 分化过程中的上皮间质转化 (emt)。
GW 9578 (2022/3/3)
简介：gw9578 是一种亚型选择性的 pparα 激动剂 (对鼠和人 ppar-α 的 ec50 分别为 5 和 50 nm)，具有有效的降脂活性。
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