3月
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MitoTEMPO hydrate (2022/3/3)
简介：mito tempo 是一种线粒体靶向抗氧化剂，具有清除超氧化物和烷基自由基的特性。mito tempo 有助于防止线粒体氧化损伤。
MONNA (2022/3/3)
简介：monna 是一种有效的 transmembrane protein 16a (tmem16a, anoctamin-1) 阻滞剂， ic50 为 80 nm。在氯离子存在或不存在的情况下，monna 诱导啮齿动物阻力动脉血管的舒张。
DY268 (2022/3/3)
简介：dy268 是法尼样x受体 (fxr) 的拮抗剂(在 time-resolved fret 分析中，ic50=7.5 nm)。在细胞分析中，它抑制 fxr 反式激活。ic50 值为 468 nm。
AR420626 (2022/3/3)
简介：ar420626 是游离脂肪酸受体3 (ffar3, gpr41) 的选择性激动剂，ic50为117 nm。ar420626 抑制尼古丁和 5-羟色胺诱导的大鼠结肠离体肌条运动的变化，并抑制 5-羟色胺诱导的大鼠排便。
Endosidin-2 (2022/3/3)
简介：endosidin2s (es2)与 exocyst component of 70 kda (exo70) 亚单位结合。endosidin2 抑制植物和人类细胞中的胞吐作用和内体循环，并增强植物液泡运输。endosidin2 可作为工具分子研究胞吐。
I-CBP112 hydrochloride (2022/3/3)
简介：i-cbp112 盐酸盐是一种选择性的 cbp/p300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (kds分别为 142 和 625 nm)。在体外和体内，i-cbp112 以剂量依赖性方式显著降低 mll-af9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。i-cbp112 增加 bet 抑制剂 jq1 和阿霉素的细胞毒性。
(R)-Bromoenol lactone (2022/3/3)
简介：(r)-bromoenol lactone ((r)-bel) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ(ipla2γ) (/b)抑制剂。(r)-bel 以约 0.6 m的 ic50 抑制人重组 ipla2γ。
8-CPT-2Me-cAMP sodium (2022/3/3)
简介：8-cpt-2me-camp 钠盐是 exchange proteins activated by camp (epac) 的选择性激动剂，epac 是小 gtp 酶 rap1 和 rap2 的 camp 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (gef)。8-cpt-2me-camp 激活epac1(ec50=2.2 μm)，但不激活 pka(ec50>10 μm)。8-cpt-2me-camp 在体外刺激
10-Nitrolinoleic acid (2022/3/3)
简介：10-nitrolinoleic acid 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (pparγ) 激动剂。10-nitrolinoleic acid 与 [3h]rosiglitazone 竞争性结合 ppar-γ，ic50 值为 0.22 μm。
Enbezotinib (2022/3/3)
简介：enbezotinib 是一种 ret 的抑制剂，可抑制 ret 的自磷酸化。enbezotinib 可用于癌症的研究。
c-Kit-IN-5-1 (2022/3/3)
简介：c-kit-in-5 是一种有效的 c-kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 ic50 值分别为 22 nm 和 16 nm。c-kit-in-5 对 c-kit 的选择性比 kdr、p38、lck 和 src 高 200 倍以上。c-kit-in-5 还表现出理想的药代动力学特性。
OXS007417 (2022/3/3)
简介：oxs007417 在体外诱导急性髓系白血病细胞分化（ec50 = 48 nm），并在体内显示抗肿瘤作用。
PD-L1-IN-1 (2022/3/3)
简介：pd-l1-in-1 是一种有效的 pd-l1 抑制剂，ic50 为 115 nm。pd-l1-in-1与pd-l1蛋白强结合，并在表达 pd-l1 的癌细胞（pc9 和 hcc827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 pd-l1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。pd-l1-in-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。
AcBut (2022/3/3)
简介：acbut 是一种用于合成 ozogamicin 的可降解的 ozogamicin linker，ozogamicin 是一种 drug-linker conjugate for adc。
KL-11743 (2022/3/3)
简介：kl-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 i 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 glut1，glut2，glut3 和 glut4 的 ic50 值分别为 115 nm，137 nm，90 nm 和 68 nm。kl-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。kl-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。
N6-Isopentenyladenosine (2022/3/3)
简介：n6-isopentenyladenosine (riboprine)，一种在细胞分裂素中发现的 rna 修饰，可调节植物生长/分化，以及 trna，可提高翻译的效率和准确性。n6-isopentenyladenosine，甲羟戊酸途径的终产物，是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (auhagy) 抑制剂。
Alacepril (2022/3/3)
简介：alacepril (cetapril) 是一种具有长效抗高血压作用的口服活性血管紧张素转换酶 (ace) 抑制剂。
N-Hexanoyl-DL-homoserine lactone (2022/3/3)
简介：n-hexanoyl-dl-homoserine lactone 是根际产生的细菌群体感应分子。n-hexanoyl-dl-homoserine lactone 是一种细菌群体感应信号，可诱导拟南芥的转录变化，并可能有助于调节植物生长以适应根际的微生物组成。
Ligustroside (2022/3/3)
简介：ligustroside (ligstroside) 是一种 secoiridoid 衍生物，在早期阿尔茨海默病 (ad) 和脑老化模型中的线粒体生物能量学方面表现出色，其机制可能不会干扰 aβ 的产生。ligustroside 显着抑制脂多糖激活的 raw264.7 巨噬细胞中一氧化氮的产生。
Cefditoren sodium (2022/3/3)
简介：cefditoren sodium (me 1206) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂，对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。cefditoren sodium 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。cefditoren sodium 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (cap)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
Antitumor agent-37 (2022/3/3)
简介：antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。antitumor agent-37 诱导严重的 dna 损伤并进一步导致 γ-h2ax 和 p53 的高表达。antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 bcl-2/bax/ca
Antitumor agent-36 (2022/3/3)
简介：antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。antitumor agent-36 诱导严重的 dna 损伤并进一步导致 γ-h2ax 和 p53 的高表达。antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 bcl-2/bax/c
ELOVL1-IN-3 (2022/3/3)
简介：elovl1-in-3 (compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (elovl1) 酶延长抑制剂。elovl1-in-3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ald) 的有用工具。
OI338 (2022/3/3)
简介：oi338 是一种口服的长效的胰岛素类似物。
BAY 1217224 (2022/3/3)
简介：bay 1217224 是一种中性的 thrombin 非药抑制剂，具有良好的口服药代动力学。
PDE2A-IN-1 (2022/3/3)
简介：pde2a-in-1 是一种磷酸二酯酶2a（pde2a）抑制剂，其 ic50 值为 1.3 nm。
IRE1α kinase-IN-6 (2022/3/3)
简介：ire1α kinase-in-6 是一种有效的 ire1α 抑制剂，其 ic50 值为 4.4 nm。
BAY-6672 (2022/3/3)
简介：bay-6672 是一种有效的、选择性的人列腺素f（fp）受体拮抗剂，其 ic50 值为 11 nm。
PARP1-IN-7 (2022/3/3)
简介：parp1-in-7 是一种聚adp核糖聚合酶-1（parp1）的抑制剂，作为抗癌剂。
PIM-IN-1 (2022/3/3)
简介：pim-in-1 是一种 pan-pim 激酶抑制剂（kg-1，ec50 = 61 nm；ps6，ec50 = 71 nm）。
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