3月
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CP-316819 (2022/3/3)
简介：cp 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (gpase) 抑制剂，具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (husmgpa) 和肝糖原磷酸化酶 (hulgpa) 的 ic50 值分别为 17 nm 和 34 nm)。cp 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累，但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。cp-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
ONO-8711 (2022/3/3)
简介：ono-8711 是一种有效且选择性的 ep1 受体竞争性拮抗剂(对人和小鼠 ep1 的 ki分别为 0.6 和 1.7 nm)。ono-8711 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发生率和多样性。
CP94253 hydrochloride (2022/3/3)
简介：cp94253 盐酸盐是 5-ht1b 受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中，ki=2 nm)。对 5-ht1a、5-ht1d、5-ht1c 和 5-ht2 受体的ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nm。cp94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
10(S),17(S)-DiHDHA (2022/3/3)
简介：protectin d1 (在神经组织中产生时也称为神经保护素 d1)是一种 dha 衍生的二羟基脂肪酸，具有强大的保护和抗炎活性。
HBX 41108 (2022/3/3)
简介：hbx 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (usp7) 的非竞争性抑制剂，ic50为 424 nm。hbx 41108 抑制 usp7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。hbx 41108 诱导 p53 依赖的凋亡。
Oleoyl serotonin (2022/3/3)
简介：oleoyl serotonin 是一种 trpv1 拮抗剂，对于人 trpv1 的 ic50 值为 2.57 μm。
MJ33 lithium salt (2022/3/3)
简介：mj33 是一种活性位点导向的、特异的、竞争性的、可逆的磷脂酶 a2 (pla2) 抑制剂。mj33 阻断 prdx6 的钙非依赖性磷脂酶a2 (ipla2) 活性。
AEM1 (2022/3/3)
简介：aem1 是一种 nrf2 抑制剂。aem1 降低 a549 细胞中 nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 a549 细胞的生长。
CRT5 (2022/3/3)
简介：crt5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 vegf 处理的内皮细胞中的所有三种 pkd 亚型 (对 pkd1、pkd2 和 pkd3 的 ic50s 分别为 1、2 和 1.5 nm) 都是一种有效的选择性抑制剂。crt5 减少 vegf 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。
Leucettine L41 (2022/3/3)
简介：leucettine l41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1a (dyrk1a)、dyrk2、cdc 样激酶1 (clk1) 和 clk3 的有效抑制剂 (ic50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 m)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，leuce
DMPQ dihydrochloride (2022/3/3)
简介：dmpq 盐酸盐是一种有效且选择性的人血小板衍生生长因子受体β (pdgfrβ) 抑制剂，ic50 为 80 nm.
Dynole 34-2 (2022/3/3)
简介：dynole 34-2 是一种 dynamin gtpase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 gtpase 活性的 ic50s 分别为 6.9 和 14.2 m)，具有抗有丝分裂的作用。dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、dna断裂和parp剪切。dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (rme)。
CAY10594 (2022/3/3)
简介：cay10594 是一种有效的磷脂酶 d2 (pld2) 抑制剂(体外 ic50=140 nm，细胞 ic50=110 nm)。cay10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并通过调节磷酸化 gsk-3β/jnk 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
VU 0255035 (2022/3/3)
简介：vu 0255035 是一种高度选择性、竞争性、可透过血脑屏障的毒蕈碱 m1 受体拮抗剂，ic50 为 130 nm。vu 0255035 可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。vu 0255035 用于检测 m1 受体在不同情况下的作用。
6-Bnz-cAMP sodium salt (2022/3/3)
简介：6-bnz-camp 钠盐是一种细胞通透性 camp 类似物。6-bnz-camp 选择性激活 camp 依赖的 pka 信号通路，但不激活 epac 信号通路。
IDE 2 (2022/3/3)
简介：ide2 是一种细胞通透的小分子诱导剂，通过激活 tgf-β 信号通路，在小鼠和人类胚胎干细胞 (escs) 中终形成内胚层。
SR 16584 (2022/3/3)
简介：sr16584 是 α3β4 nachr 的选择性拮抗剂，其 ic50 为 10.2 μm。
SB 206553 hydrochloride (2022/3/3)
简介：sb 206553 盐酸盐是一种高亲和力、选择性和口服活性的 5-ht2b / 5-ht2c 受体 拮抗剂 (对于大鼠 5-ht2b 受体，pa2=8.89，对于人 5-ht2c 受体，pki=7.92)。sb 206553 具有抗焦虑活性。
CCT031374 hydrobromide (2022/3/3)
简介：cct 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (tcf) 复合信号传导的有效抑制剂。cct 031374 抑制 wnt 信号通路基因的 tcf 依赖性转录。cct 031374 具有抗肿瘤活性。
2-Nonyl-3-hydroxy-4-quinolone (2022/3/3)
简介：2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类化合物 (c9-pqs) 是由铜绿假单胞菌和其它相关细菌产生的喹诺酮类化合物。2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类是一种群体感应 (qs) 信号分子，控制许多毒力基因的表达，监测种群密度。
PK-THPP (2022/3/3)
简介：pk-thpp 是一种有效的 task-3 离子通道阻滞剂(对于 task-3 和 task-1，ic50s 分别为 35 nm 和 300 nm)。pk-thpp 增加大鼠的呼吸频率并诱导呼吸性碱中毒。
LDHA-IN-4 (2022/3/3)
简介：az-33 是一种选择性乳酸脱氢酶 a (ldha) 抑制剂，ic50 为 0.5 μm，kd 为 0.093 μm。
G36 (2022/3/3)
简介：g-36 是细胞膜通透的 g 蛋白偶联雌激素受体(gper/gpr30) 的非甾体拮抗剂，通过 gper 而不是 erα 选择性地抑制雌激素介导的 pi3k 激活。g-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (ic50=112 nm)。
ML299 (2022/3/3)
简介：ml299 是 磷脂酶 d1 和 磷脂酶 d2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (ic50 值分别为 6 和 12 nm)。ml299 减少 u87-mg 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
ML-298 (2022/3/3)
简介：ml298 是磷脂酶 d2 (pld2) 的有效和选择性抑制剂，其 ic50 为 355 nm。ml298 减少 u87-mg 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
KDM2/7-IN-1 (2022/3/3)
简介：kdm2/7-in-1 (tc-e 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 kdm2/7 亚家族抑制剂 (对于kdm7a、kdm7b、kdm2a、kdm5a、kdm4c、kdm6a和kdm4a，其 ic50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μm)。kdm2/7-in-1 在体外抑制 hela 和 kyse-150 癌细胞的生长。
NCGC 607 (2022/3/3)
简介：ncgc607 是葡萄糖脑苷酶(gcase) 的非抑制性分子伴侣。
K-Ras(G12C) inhibitor 9 (2022/3/3)
简介：k-ras (g12c) inhibitor 9 是 k-ras (g12c) 的变构抑制剂。
ARN14988 (2022/3/3)
简介：arn14988 是 acid ceramidase(acdase) 的有效抑制剂 (对人源酶的 ic50 为 12.8 nm)。
G244-LM (2022/3/3)
简介：g244-lm 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂，可抑制 wnt 信号传导。
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