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Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/maleimide-ph-3-5-f-peg4-val-ala.htmlmaleimide-ph(3,5-f)-peg4-val-ala 是一种可裂解的 adc linker，属于 peg 类，可用于合成抗体-药物偶联物 (adcs)。
Nrf2 activator-20 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nrf2-activator-20.htmlnrf2 activator-20 是一种具有抗炎抗氧化活性，强效的 nrf2 激活剂。nrf2 activator-20 通过干扰 keap1-nrf2 之间的相互作用来激活抗炎途径，并且在体内具有有益效果。nrf2 activator-20 可用于研究急性窘迫呼吸综合征 (ards) 和缺血再灌注损伤。
PfPK6-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pfpk6-in-1.htmlpfpk6-in-1 是一种强效且选择性的 pfpk6 抑制剂，其 ic50 值为 0.3 μm。pfpk6-in-1 能抑制疟原虫色素形成，一种疟原虫特异性的特有的血红素解毒途径，对β-血红素 (βh) 的 ic50 值为 13 μm。pfpk6-in-1 具有快速且广谱的抗疟疾特性，对敏感型和耐药型疟原虫菌株均有效。pfpk6-in-1 可用于抗疟疾剂的研究。
Antitumor photosensitizer-9 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antitumor-photosensitizer-9.htmlantitumor photosensitizer-9 是一种近红外光敏剂 (photosensitizer)，具有高单线态产氧率 (相对速率 = 1.79)。antitumor photosensitizer-9 对多种癌细胞表现出极强光毒性，光照下可诱导 ros 生成。antitumor photosensitizer-9 在体内抑制肿瘤生长，在低药物和光剂量下表现出优异的抗癌光动力疗法 (pdt) 效果。antitumor photosensitizer-9 可用于光动力疗法研究。
Mutant IDH1-IN-7 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mutant-idh1-in-7.htmlmutant idh1-in-7 是一种高选择性 isocitrate dehydrogenase 1 (idh1) r132h (ic50 = 0.26 μm，kd = 2.1 μm)/r132c (ic50 = 1.1 μm) 抑制剂。mutant idh1-in-7 对野生型 idh1、idh2-wt 和 idh2 r140q 无抑制作用。mutant idh1-in-7 抑制 u87-mg r132h 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-hg) 生成 (ec50 = 0.55 μm)。mutant idh1-in-7 对 u87-mg r132h 和 ht-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
PDGFRA-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pdgfra-in-1.htmlpdgfra-in-1 (compound 4p) 是一种血小板衍生的生长因子受体 a (pdgfra) 抑制剂，其 ic50 为 1.25 μm。pdgfra-in-1 具有显著的抗癌活性，能够有效杀死癌症细胞，包括源自患者的原代胶质瘤细胞。
BChE-IN-42 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/bche-in-42.htmlbche-in-42 (compound 4a) 是一种 bche 抑制剂，ic50 为 10.01 nm。bche-in-42 可用于阿尔茨海默病 (ad) 等神经系统疾病的研究。
STING-IN-16 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sting-in-16.htmlsting-in-16 是一种 sting 抑制剂，其对 sting 抑制的 ic50 值分别为 44 nm (人) 和 32 nm (鼠). sting-in-16 有效抑制人源细胞和小鼠细胞中 sting 轴的激活。sting-in-16 能恢复肾脏线粒体功能，抑制活性氧 (ros) 的生成，并减少细胞凋亡 (apoptosis)。sting-in-16 显示出显著的体内抗炎效果。 sting-in-16 可用于自身免疫和自身炎症性疾病的研究。
Nrf2-IN-4 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nrf2-in-4.htmlnrf2-in-4 是一种 nrf2 抑制剂。nrf2-in-4 通过抑制 nrf2 诱导铁死亡 (ferroptosis)。nrf2-in-4 破坏细胞铁稳态，促进铁蛋白降解，并最终触发铁死亡。nrf2-in-4 通过促进铁依赖性活性氧 (ros) 产生和溶酶体酸化来诱导溶酶体激活。nrf2-in-4 显示出显著的抗肿瘤效果。nrf2-in-4 可用于乳腺癌研究。
MST3-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mst3-in-1.htmlmst3-in-1 是一种选择性并且具有口服活性的 mst3 抑制剂，其 ic50 值为 122.4 nm。mst3-in-1 对 hepg2 细胞表现出抗增殖活性，能有效诱导 hepg2 细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 g2/m 期。mst3-in-1 在 hepg2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。mst3-in-1 可用于肝癌的相关研究。
CHI3L1-IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/chi3l1-in-3.htmlchi3l1-in-3 是一种 chi3l1 抑制剂。chi3l1-in-3 与 chi3l1 结合，mst 和 spr 测定表明，kd 值分别为 13.76 μm 和 13.5 μm。chi3l1-in-3 展现出较长的血浆半衰期和微粒体稳定性，同时具有较低的内在清除率。chi3l1-in-3 在三维多细胞胶质母细胞瘤 (gbm) 球体模型中诱导剂量依赖性细胞毒性，减少球体质量并抑制细胞迁移。chi3l1-in-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
P-gp-IN-30 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/p-gp-in-30.htmlp-gp-in-30 (compound 13) 是一种靶向 yb-1 的 p-糖蛋白 (p-gp) 抑制剂。p-gp-in-30 通过降低总 yb-1 蛋白和核 yb-1 蛋白表达，抑制下游 p-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。p-gp-in-30 与紫杉醇 (hy-b0015) 联合使用，可有效抑制 a549/taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p-gp-in-30 可用于非小细胞肺癌 (nsclc) 研究。
TGF-β2-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tgf-β2-in-1.htmltgf-β2-in-1 是一种选择性 tgf-β2 抑制剂。tgf-β2-in-1 对 hct-116、caco-2 和 ht-29 细胞表现出强大的抗增殖作用，ic50 值分别为 6.84、10.21 和 9.47 μm。tgf-β2-in-1 以剂量依赖性方式抑制 tgf-β2 信号传导，通过抑制受体和细胞因子表达实现。tgf-β2-in-1 可用于结直肠癌的研究。
SHP2 protein degrader-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/shp2-protein-degrader-3.htmlshp2 protein degrader-3 是一种靶向 shp2 的 autac 蛋白降解剂。shp2 protein degrader-3 在 hela 细胞中剂量依赖性降解 shp2 (dc50 = 3.22 μm)，并且表现出显著的抗肿瘤活性 (ic50=5.59 μm)。shp2 protein degrader-3 的降解机制是通过 lc3 介导的自噬 (autophagy) 途径实现的，这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 shp2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (hela)，肝癌细胞 (hepg2 和 huh-7)，结肠癌细胞 (lovo)) 发生凋亡 (apoptosis)。(shp2 ligand：(hy-100388)；lc3 ligand：(hy-10542)；linker：(hy-128834))。
Topi MF-6 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/topi-mf-6.htmltopi mf-6 是一种 dna 拓扑异构酶 i (top1) 抑制剂。topi mf-6 对胃肠道癌细胞具有优异的细胞毒性。topi mf-6 可作为 adc payload。
CIDD-8633 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cidd-8633.htmlcidd-8633 是一种强效的 ddr2 抑制剂，其 ic50 值为 6.105 μm。cidd-8633 显著抑制 mia-paca-2 细胞和 aspc-1 细胞的增殖，其 ic25 值分别为 4.0 和 5.5 μm。cidd-8633 可抑制细胞迁移，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显著抑制胰腺导管腺癌 (pdac) 肿瘤的生长。cidd-8633 可用于胰腺癌的研究，如 pdac。
pro-FTY (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pro-fty.htmlpro-fty 是一种 fty720 (hy-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (s1p) (hy-108496) 抑制剂。pro-fty 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (dds) 特异性抑制癌细胞中 s1p 的信号传导。pro-fty 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 paclitaxel (hy-b0015) 或 doxorubicin (hy-15142a) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-fty 可有效抑制 4t1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
DEL-S1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/del-s1.htmldel-s1 是一种 slit2 结合剂。del-s1 通过诱导构象重排显著抑制 slit2/robo1 复合物的形成，并进一步抑制其功能，其 ic50 为 68.8 μm。del-s1 可用于神经发育、免疫调节以及胶质母细胞瘤等癌症研究。
MT-228 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mt-228.htmlmt-228 (bpn-0026709) 是一种选择性且具有血脑屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) 抑制剂。 mt-228 通过选择性靶向非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) (ki = 1.5 μm) 而非心脏肌球蛋白 ii (cmii) (ki = 17 μm) 显著改善了耐受性，并且 smmll md 的序列与 nmllb 的序列有 83.6% 的一致性。mt-228 在精神活性物质使用障碍的动物模型中显示出持久的效果。
Cs-2d (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cs-2d.htmlcs-2d 是一种选择性神经酰胺合酶 cer1 抑制剂。cs-2d 对 c. neoformans 的 cer1 具有强效抑制活性，同时对人 hcers1 保持较低的脱靶效应。cs-2d 具有强效抗真菌活性，并显著抑制其生长。cs-2d 可用于侵袭性真菌感染研究。
MP1202 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mp1202.htmlmp1202 是一种 mor 和 kor 的双功能激动剂，对 mmor-1 和 mkor-1 的 ec50 分别为 0.32 μm 和 0.13 μm。mp1202 具有功能选择性，可减少 hmor 和 hkor 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 g 蛋白和 gα 亚型。mp1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
P2X7 receptor antagonist-6 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/p2x7-receptor-antagonist-6.htmlp2x7 receptor antagonist-6 (compound 2g) 是一种负变构 p2x7 receptor 拮抗剂，对 hp2x7 的 ic50 为 1.31 μm。p2x7 receptor antagonist-6 可用于癌症、神经退行性疾病、炎症和传染病的研究。
Adenosine receptor antagonist 6 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/adenosine-receptor-antagonist-6.htmladenosine receptor antagonist 6 是一种 (s)-对映体化合物，具有口服活性且选择性的 a2a 腺苷受体(a2a adenosine receptor) (a2aar) 拮抗剂。 adenosine receptor antagonist 6 与 a2a adenosine receptor 结合的 ki 值为 19.18 nm。adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-n-ethylcarboxamide adenosine (neca) (hy-103173) 介导的 camp 产生 (ic50 = 0.089 μm) 和免疫抑制，同时促进 il-2 和 ifn-γ 的分泌。adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 t 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。adenosine receptor antagonist 6 抑制 ct26
5-HT2C agonist-6 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2c-agonist-6.html5-ht2c agonist-6 (compound 13) 是一种三环类致幻剂，是一种 5-ht2c 激动剂，ec50 为 13.8 nm。5-ht2c agonist-6 可用于神经系统疾病研究。
N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/n-deshydroxyethyl-dasatinib-c3-nh2.htmln-deshydroxyethyl dasatinib-c3-nh2 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (target protein ligand-linker conjugate)，其包含 lck 配体 (hy-107447) 和 protac 连接体 (hy-76667)，可募集 e3 连接酶。n-deshydroxyethyl dasatinib-c3-nh2 可用于合成 protac sj11646 (hy-175281)。
5-HT2A agonist 5 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2a-agonist-5.html5-ht2a agonist 5 (compound 88) 是一种 5-ht2a 激动剂，对 h5-ht2a 的 ec50 为 0.01 nm。5-ht2a agonist 5 可用于抑郁症、药物成瘾、酒精中毒、创伤后应激障碍 (ptsd) 和神经性疼痛的研究。
5-HT2A agonist 4 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2a-agonist-4.html5-ht2a agonist 4 (compound 70) 是一种 5-ht2a 激动剂，对 h5-ht2a 的 ec50 为 0.30 nm。5-ht2a agonist 4 可用于抑郁症、药物成瘾、酒精中毒、创伤后应激障碍 (ptsd) 和神经性疼痛的研究。
GABA receptor antagonist 2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gaba-receptor-antagonist-2.htmlgaba receptor antagonist 2 (compound iid) 是一种 gaba receptor 拮抗剂，对 plutella xylostella (p. xylostella) 的 lc50 为 0.0735 μg/ml。gaba receptor antagonist 2 对 p. xylostella 及其耐药性菌株、spodoptera frugiperda 和 chilo suppressalis 具有显著的杀虫活性。gaba receptor antagonist 2 可与 drosophila rdlg335 位点的 gaba 受体结合。gaba receptor antagonist 2 可用于控制抗性害虫种群。
PCSK9-IN-33 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pcsk9-in-33.htmlpcsk9-in-33 (compound 1´f) 是一种 pcsk9 抑制剂，ic50 为 161 nm。pcsk9-in-33 可用于高胆固醇血症研究。
MT-110 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mt-110.htmlmt-110 (bpn-0027490) 是一种选择性且具有血脑屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) 抑制剂。mt-110 通过选择性靶向非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) 而非心脏肌球蛋白 ii (cmii)，显著改善了耐受性。mt-110 可用于精神疾病的研究。
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