1月
12345678910111213141516171819202122232425262728293031
HV1-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hv1-in-2.htmlhv1-in-2 (compound 14c) 是一种人电压门控质子通道 (hv1) 抑制剂，ic50 为 2.14 μm。hv1-in-2 具有强效的抗癌活性，对 thp-1 和 mcf-7 细胞具有显著的抗增殖作用。hv1-in-2 可用于癌症研究，例如结直肠肿瘤、白血病和乳腺癌。
PI3Kδ-IN-24 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pi3kδ-in-24.htmlpi3kδ-in-24 是一种选择性的 pi3kδ 抑制剂 (ic50 = 0.1 nm)。pi3kδ-in-24 对 pi3kδ 过表达的癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。pi3kδ-in-24 降低 p-akt 水平，诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。pi3kδ-in-24 可用于癌症研究，如弥漫性大 b 细胞淋巴瘤 (dlbcl)。
D1/D5 Receptor agonist-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/d1-d5-receptor-agonist-1.htmld1/d5 receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 d1/d5 受体 (d1/d5 receptor) 激动剂。d1/d5 receptor agonist-1 在 camp 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 ec50 值分别为 3.7 nm (d1r camp)、91 nm (d1r β-arrestin)、129 nm (d1r 内化)，对 d1r 结合亲和力的 ki 值为 111 nm。d1/d5 receptor agonist-1 在大鼠中抑制 l-dopa (hy-n0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。d1/d5 receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
L14-8 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/l14-8.htmll14-8 是一种强效的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。l14-8 通过泛素化作用促进 plk1 的降解，增加 tp53 的磷酸化和 sat1 的转录，从而引发铁死亡和癌细胞死亡。l14-8 可用于研究晚期前列腺癌。
JAK3-IN-18 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jak3-in-18.htmljak3-in-18 是一种选择性且口服有效的 jak3 和 tec 双靶点抑制剂，ic50 分别为 0.5391 nm 和 12.40 nm。jak3-in-18 对 ak1、ak2 和 tyk2 有卓越选择性，选择性比率超过 10,000倍。jak3-in-18 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出卓越的治疗效果。jak3-in-18 可用于多发性硬化症的研究。
HIV-1 protease-IN-15 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hiv-1-protease-in-15.htmlhiv-1 protease-in-15 (compound 27) 是一种具有口服活性的hiv-1 蛋白酶 (hiv-1 protease) 的选择性抑制剂，pic50 为 9.347。hiv-1 protease-in-15 抑制 hiv 蛋白成熟过程，阻断病毒复制。hiv-1 protease-in-15 有望用于 hiv-1 感染的研究。
PFI-7-O-C4-piperazin (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pfi-7-o-c4-piperazin.htmlpfi-7-o-c4-piperazin 是一种 e3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 protacs，如 nep162 (hy-174996)。nep162 的 e3 连接酶配体 (pfi-7) 是一种高选择性的 gid4 拮抗剂 (kd = 0.22 μm)。nep162 是一种强效且具有选择性的 brd4 protac 降解剂，具有抗肿瘤活性[1]。
NEP162 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nep162.htmlnep162 是一种 brd4 protac 降解剂，在 sw480 和 u2os 细胞中的 dc50 值分别为 1.2 和 1.6 μm。nep162 具有抗增殖活性，能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。nep162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色：brd4 配体 (hy-78695)，蓝色：e3 连接酶配体 (hy-d2259)，黑色：linker，e3 连接酶配体-linker 复合物 (hy-174997))。
JQ-1-Azidopropylamine (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jq-1-azidopropylamine.htmljq-1-azidopropylamine 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (target protein ligand-linker conjugate)，其包含 brd4 配体 (hy-78695) 和 protac 连接子 (hy-151862)，可募集 e3 连接酶。jq-1-azidopropylamine 可用于合成 protac jy-21 (hy-174975)。
JY-5 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jy-5.htmljy-5 是一种 e3 连接酶配体 (e3 ligase ligand)。jy-5 可用于合成 protac jy-21 (hy-174975)。
FHND5071 (1H) (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/fhnd5071-1h.htmlfhnd5071 (1h) 是一种 ret (转染重排) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。fhnd5071 (1h) 有望用于 ret 驱动型癌症 (如甲状腺癌、肺癌等) 的研究。
Apoptosis inducer 39 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/apoptosis-inducer-39.htmlapoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，其对 mda-mb-231 和 a549 细胞的 ic50 值分别为 4.53 和 15.42 μm。apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性，其作用机制是降低抗凋亡蛋白 bcl-2，同时增加促凋亡蛋白 bax 的表达。apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
CPD-2828 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cpd-2828.htmlcpd-2828 是一种具有口服活性的 ire1α 的选择性抑制剂，ic50 值为 1.2 μm。cpd-2828 有望用于内质网应激相关疾病 (如癌症、神经退行性疾病) 的研究。
HW201877 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hw201877.htmlhw201877 是一种强效且口服有效的 15-前列腺素脱氢酶 (15-pgdh) 抑制剂，其 ic50 值为 3.6 nm。hw201877 能在 a549 细胞中极大程度上提升 peg2 水平，并在组织损伤和纤维化的动物模型中显示出显著的疗效。hw201877 可用于炎症性肠病 (ibd)、特发性肺纤维化 (ipf) 和克罗恩病 (cd) 的研究。
ATM-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/atm-in-2.htmlatm-in-2 是一种选择性且口服有效的 atm 抑制剂，其 ic50 为 4 nm。atm-in-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 pikk 家族成员的选择性超过 700 倍)。atm-in-2 通过抑制 atm 磷酸化和下游信号通路 (p53、h2ax) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis)。atm-in-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
JAK2-IN-13 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jak2-in-13.htmljak2-in-13 是一种强效且口服有效的 jak2 抑制剂，其 ic50 为 54.7 nm。jak2-in-13 可下调 p-stat3 和 p-stat5 的表达。jak2-in-13 具有良好的生物利用度，并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。jak2-in-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
mGluR1 activator-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mglur1-activator-1.htmlmglur1 activator-1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 k (hy-b2172) 类似物和 mglur1 激活剂。mglur1 activator-1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mglur1 activator-1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mglur1 activator-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默的研究。
CGRP antagonist 7 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cgrp-antagonist-7.htmlcgrp antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (cgrp) 拮抗剂，其 ki 值为 0.029 nm。cgrp antagonist 7 可抑制 cgrp 受体介导的环磷酸腺苷 (camp) 产生，其 ic50 值为 1.5 nm。cgrp antagonist 7 可用于偏头痛的研究。
Anti-MRSA agent 32 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-32.htmlanti-mrsa agent 32 (compound 26) 是一种具有口服活性的 saclpp (staphylococcus aureus clpp 蛋白酶) 的选择性激活剂，ec50 值为 0.98 μm。anti-mrsa agent 32 激活 saclpp 蛋白酶异常降解细菌蛋白，抑制 staphylococcus aureus 增殖。anti-mrsa agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。anti-mrsa agent 32 有望用于耐甲氧西林 staphylococcus aureus (mrsa) 等感染性疾病的研究。
VCP/p97 IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/vcp-p97-in-3.htmlvcp/p97 in-3 是一种 vcp/p97 变构抑制剂。 vcp/p97 in-3 对 vcp 显示出抑制活性，ic50 为 9 nm，对突变型 vcp 蛋白的 ic50 分别为 12 nm (n660k) 和 19 nm (v474a/d649a)。vcp/p97 in-3 增加 k48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。vcp/p97 in-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (upr)。vcp/p97 in-3 在 rpmi-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。vcp/p97 in-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
PRMT5-MTA-IN-6 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/prmt5-mta-in-6.htmlprmt5-mta-in-6 (compound 31) 是一种选择性 mta 协同 prmt5 抑制剂。prmt5-mta-in-6 对 prmt5・mta 具有强效抑制活性 (ic50: 6.6 nm)。prmt5-mta-in-6 能选择性抑制 mtap 缺失的 hct-116 细胞生长 (ic50: 319 nm)。prmt5-mta-in-6 可用于 mtap 缺失肿瘤的研究。
YTHDF2 ligand-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ythdf2-ligand-1.htmlythdf2 ligand-1 (compound 23) 是一种选择性和高亲和力的 ythdf2 配体，kd 为 1.3 μm (fp 检测) 和 ic50 为 11 μm (htrf检测)。ythdf2 ligand-1 可用于肿瘤的研究。
LC-MF-4 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/lc-mf-4.htmllc-mf-4 是一种选择性 fgfr3 protac 降解剂，在 kms-11 细胞中的 dc50 为 30.89 nm。lc-mf-4 可抑制 fgfr3-tacc3 融合阳性癌症的代谢功能，包括减少 atp 合成和抑制线粒体生物合成基因。lc-mf-4 在 ba/f3-fgfr3-tacc3 异种移植小鼠模型中表现出强效抗肿瘤活性。lc-mf-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (uc) 等 fgfr3 基因突变癌症研究。粉色：fgfr3 ligand (hy-175414)；蓝色：vhl ligase ligand (hy-125905)；黑色：linker (hy-y1224)
KPC-2-IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/kpc-2-in-3.htmlkpc-2-in-3 (compound 3b) 是一种 kpc-2 抑制剂，其 ic50 为 0.533 μm，ki 为 0.194 μm。kpc-2-in-3 与 meropenem (hy-13678) 协同作用，对卡巴培南类耐药 k. pneumonia k47-25 产生抗菌活性，并降低细菌数量，且具有抗生素后效应。kpc-2-in-3 显著降低小鼠肺炎模型中的肺细菌负荷。
Dac590 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dac590.htmldac590 是一种口服有效的 fto 抑制剂。dac590 通过抑制致癌 fto 信号，对 aml 细胞表现出强大的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 g1 阻滞。dac590 显著抑制aml 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长并延长生存期，且未观察到毒性，并与 decitabine (hy-a0004) 联用时表现出协同作用。
SK60 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sk60.htmlsk60 是 gsk321 (hy-18948) 的二甲基化衍生物，具有低纳摩尔效力和对 idh1r132h 的高选择性 (ic50 = 14.5 nm)。sk60 可用作荧光标记 [18f] 脑成像的示踪剂。
P2Y12R ligand-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/p2y12r-ligand-1.htmlp2y12r ligand-1 (compound 41) 是一种高亲和力的 p2y12r 配体，ki 值为 17.1 nm。用 [18f] 标记的 p2y12r ligand-1 可用于大脑 pet 成像的研究。
FHND5032 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/fhnd5032.htmlfhnd5032 是一种具有口服活性的 mir-124 诱导剂。fhnd5032 显著上调巨噬细胞中 mir-124 的表达。fhnd5032 通过抑制 pik3r2/pi3k/akt 轴，阻断炎症信号，促进巨噬细胞重编程，并恢复上皮屏障功能。fhnd5032 缓解溃疡性结肠炎小鼠的结肠炎并降低炎症负荷。fhnd5032 可用于溃疡性结肠炎的研究。
JY-21 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jy-21.htmljy-21 是一种 brd4 protac 降解剂，其 dc50 为 3.797 μm。jy-21 对 mda-mb-231 细胞具有强效的抗癌活性。粉色：brd4 ligand (hy-78695)；蓝色：e3 ligase ligand (hy-174994)；黑色：linker (hy-151862)
ISM7594 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ism7594.htmlism7594 是一种具有口服活性的 fgfr2/3 抑制剂。ism7594 在 fgfr2 或 fgfr3 改变的癌细胞系中显示出广谱抗增殖能力，包括 fgfr2/3 扩增、融合和突变 (baf3-tel-fgfr2-v564f (ic50 = 0.067 nm), baf3-tel-fgfr2-v564i (ic50 = 2 nm)) 类型。ism7594 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。ism7594 可用于具有 fgfr2/3 异常的晚期实体瘤的研究。
MSN交谈
