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Topoisomerase I/II-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/topoisomerase-i-ii-in-1.htmltopoisomerase i/ii-in-1 是 topoisomerase i/ii 的双重抑制剂。topoisomerase i/ii-in-1 通过上调 p53、p21、bax mrna 水平、caspase-3 蛋白水平和 bax/bcl-2 比例，并下调 bcl-2，诱导癌细胞 g2/m 停滞和凋亡 (apoptosis)。topoisomerase i/ii-in-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
BRD4-IN-11 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/brd4-in-11.htmlbrd4-in-11 是一种口服有效的选择性的 brd4 抑制剂 (ic50 = 26.35 nm (bd1)，ic50 = 72.81 nm (bd2))。brd4-in-11 对 brd4 的效力比对 brd2、brd3 和 brdt 的效力高出约 3 至 18 倍。brd4-in-11 增强 h2s 释放，抑制纤维化标志物 (α-sma 和纤连蛋白)、c-myc 和 cdc25b 的上调。brd4-in-11 减少 lo2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。brd4-in-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
ATF3-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/atf3-in-1.htmlatf3-in-1 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 atf3 抑制剂。atf3-in-1 通过 atf3/slc7a11/gpx4 通路抑制氧化应激和铁死亡 (ferroptosis)，发挥抗缺血性中风作用。atf3-in-1 可以减轻缺血/再灌注 (i/r) 损伤并提高神经元存活率。atf3-in-1 具有神经保护作用，可用于研究缺血性中风。
GRL-07524 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/grl-07524.htmlgrl-07524 (compound 4e) 是有效的 hiv-1 蛋白酶抑制剂 (ki = 0.22 nm)。grl-07524 含有氧杂螺环氨基甲酸酯作为 p2 配体。grl-07524 表现出良好的抗病毒活性，ec50 = 210 nm。grl-07524 可与四个对称性非依赖性分子之一的 hiv-1 pr 活性位点以及关键催化残基结合。
TNI-97 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tni-97.htmltni-97 是一种具有选择性且口服活性的 hdac6 抑制剂，其 ic50 值为 0.2 nm。tni-97 显著抑制三阴性乳腺癌 (tnbc) 细胞系 mda-mb-453 的生长和集落形成能力。tni-97 在 mda-mb-453 细胞中诱导泛凋亡包括凋亡 (apoptosis)、坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。tni-97 在携带 mda-mb-453 异种移植瘤或小鼠源性 tnbc 细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。tni-97 可用于三阴性乳腺癌的研究。
ALG-097558 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/alg-097558.htmlalg-097558 是一种具有口服活性的 3cl 蛋白酶抑制剂。alg-097558 对多种 sars-cov-2 变体以及其他人类冠状病毒 (如 sars-cov-1、α-hcov 229e 和 β-hcov oc43) 表现出泛冠状病毒活性。alg-097558 表现出强大的抑制活性，对 sars-cov-2 3cl 蛋白酶的 ic50 为 2 nm，对 229e 3cl 蛋白酶 的 ic50 为 6 nm。alg-097558 在 sars-cov-2 仓鼠感染模型中显示出抗病毒活性。alg-097558 可用于病毒感染的研究。
RIPK1-IN-33 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ripk1-in-33.htmlripk1-in-33 是一种具有良好血脑屏障通透性并且具有口服活性的 ripk1 抑制剂，ic50 为 0.115 μm。ripk1-in-33 展现出显著的抗铁死亡 (ferroptosis) 活性、自由基清除能力 (ic50 = 123.3 μm) 以及抗脂质过氧化作用 (ic50 = 9.72 μm)。ripk1-in-33 在短暂性大脑中动脉闭塞 (tmcao) 模型中显著减少脑梗死体积并改善神经功能评分。ripk1-in-33 可用于缺血性卒中的研究。
RIPK2-IN-8 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ripk2-in-8.htmlripk2-in-8 是具有口服活性的高选择性的 ripk2 抑制剂 (ic50 = 11 nm)。ripk2-in-8 对 ripk2 的选择性高于 ripk1 (ic50 > 30,000 nm)，对 ripk3 有中度抑制作用 (ic50= 44.61 nm)。ripk2-in-8 通过抑制 nod2-ripk2 信号通路和炎症因子 il-6 和 tnfα 的表达，发挥抗炎作用。ripk2-in-8 在急性肝损伤 (ali) 模型中显示出抗炎和保肝作用，可用于 ali 研究。
CH091138 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ch091138.htmlch091138 是一种强效且具有选择性的 krasg12d protac 降解剂，其在 hela 和 aspc-1 细胞的 dc50 值分别为 148.3 和 469.8 nm。ch091138 能依靠 vhl 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 krasg12d，而不降解 kraswt 或其他 kras 突变体 (g12c/g12s/g12v)。ch091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。ch091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：krasg12d 配体 (hy-175144)；蓝色：vhl e3 连接酶配体 (hy-138678)；黑色：连接物；vhl e3 连接酶配体 + 连接物 (hy-136006b))。
MC12 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mc12.htmlmc12 是一种噻唑类衍生物和 sars-cov-2 主蛋白酶抑制剂 (ic50: 77.7 nm)。mc12 对 sars-cov 和 sars-cov-2 主蛋白酶均有抑制作用，且细胞毒性低、稳定性较好。mc12 可用于抗新冠药物的研究。
OncoACP3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/oncoacp3.htmloncoacp3 (compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (acp3) 的高亲和力放射性配体。经镥-177 放射性标记的 oncoacp3 在 ht1080.hacp3 和 pc3.hacp3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集，并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。oncoacp3 可用于前列腺癌研究。
PROTAC IRAK4 degrader-13 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-irak4-degrader-13.htmlprotac irak4 degrader-13 (degrader 1) 是一种选择性 irak4 protac 降解剂，对 pbmcs 中的单核细胞和淋巴细胞的 dc50 分别为 0.86 nm 和 1.1 nm。protac irak4 degrader-13 显著诱导 tir 信号激活，并抑制 imiquimod (hy-b0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。protac irak4 degrader-13 可用于 tlr- 和 il-1r 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (hs) 和特应性皮炎 (ad) 的研究。粉色：irak4 ligand；蓝色：e3 ligase ligand；黑色：linker
HDAC-IN-91 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hdac-in-91.htmlhdac-in-91 是 hdac (hdac1 的 ic50 = 134.22 nm，hdac2 的 ic50 = 66.29 nm)、碳酸酐酶 (ca) (ca ix 的 ki = 72.03 nm，xii 的 ki = 50.76 nm) 和微管蛋白聚合 (ic50 = 2.56 μm) 的多重抑制剂。hdac-in-91 抑制 parp1 并增加 bax/bcl-2 比率。hdac-in-91 将细胞周期阻滞在 g2/m 期，并通过线粒体凋亡 (apoptosis) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hdac-in-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。hdac-in-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
QNX-10 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/qnx-10.htmlqnx-10 是一种具有抗癌活性的脂肪酸合酶 (fasn) 抑制剂 (ic50 = 0.7 μm)。qnx-10 对结直肠癌和乳腺癌细胞表现出强效的 fasn 抑制和细胞毒性。qnx-10 通过上调促凋亡蛋白 bax 和下调抗凋亡蛋白 bcl-xl 来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 s 期。qnx-10 可用于研究针对 fasn 酶的抗癌疗法。
VEGFR-2-IN-70 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/vegfr-2-in-70.htmlvegfr-2-in-70 是一种强效的 vegfr-2 抑制剂，ic50 为 18.04 nm。vegfr-2-in-70 对 a549 和 mcf-7 癌细胞表现出细胞毒性，ic50 分别为 0.43 μm 和 3.8 μm。vegfr-2-in-70 可诱导肺癌细胞 g1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。vegfr-2-in-70 可用于癌症研究。
VEGFR-2-IN-71 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/vegfr-2-in-71.htmlvegfr-2-in-71 是 vegfr2/微管蛋白 (tubulin) 双重抑制剂。vegfr-2-in-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。vegfr-2-in-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (cam) 模型中的血管生成。vegfr-2-in-71 通过抑制 vegfr2 和微管蛋白 (tubulin) 抑制 hgc-27 异种移植模型中的肿瘤生长。vegfr-2-in-71 在大鼠中口服生物利用度低。vegfr-2-in-71 可以用于癌症研究。
Survivin-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/survivin-in-2.htmlsurvivin-in-2 是一种 survivin 抑制剂。survivin-in-2 对 c4-2 细胞和 pc-3 细胞具有细胞毒性作用，其 ic50 值分别为 0.53 μm 和 1.06 μm。survivin-in-2 能有效抑制异种移植瘤的生长且无明显毒性，并可降低肿瘤组织中的 survivin 蛋白水平。survivin-in-2 可用于前列腺癌的相关研究。
NADH-IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nadh-in-3.htmlnadh-in-3 (compound c4-1) 是一种 nadh 抑制剂，对结核分枝杆菌 (mtb) 的 ii 型 nadh 脱氢酶的 mic 为 4 μg/ml (13.042 μm)。nadh-in-3 可显著阻断 atp 合成，对单药 (rifampicin (hy-b0272) and isoniazid (hy-b0329)) 和多重耐药 (mtb) 菌株均有强效抑制作用，并具有抗菌活性，且对 hepg2 细胞毒性较低 (si: 16.52)。
SARS-CoV-2 Mpro-IN-46 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sars-cov-2-mpro-in-46.htmlsars-cov-2 mpro-in-46 (compound 12) 是一种 sars-cov-2 main protease 抑制剂，ic50 约为 25 μm。sars-cov-2 mpro-in-46 具有强效抗病毒活性，且对 sars-cov-2 具有低细胞毒性 (ic50：7.4 μm)。sars-cov-2 mpro-in-46 可用于冠状病毒 covid-19 的研究。
LGT-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/lgt-1.htmllgt-1 是 pd-l1 配体。18f 标记的 lgt-1 在 b16-f10 肿瘤细胞中具有优异的特异性摄取，在 b16-f10 荷瘤小鼠模型中表现出较高的肿瘤摄取率，但具体较低的肝脏摄取率，且稳定性良好。lgt-1 可用作放射性示踪剂，用于肿瘤 pd-l1 表达的 pet 成像。
CDK6/9-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cdk6-9-in-2.htmlcdk6/9-in-2 是高活性双重 cdk6 (ic50 = 15 nm)/9 (ic50 = 22 nm) 抑制剂。cdk6/9-in-2 对 cdk2，cdk8，cdk11 具有选择性。cdk6/9-in-2 在 ifn-γ/tnf-α 诱导的 hacat 细胞中抑制其增殖，并且抑制 stat3 通路和炎症因子表达。cdk6/9-in-2 可以缓解银屑病皮炎，可用于银屑病研究。
PIF1-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pif1-in-1.htmlpif1-in-1 (compound 48) 是 hpif1 解旋酶的抑制剂 (ic50 = 320 μm)。
EGFR-IN-165 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-165.htmlegfr-in-165 是一种强效的 egfr 抑制剂。egfr-in-165 对激酶 egfrl858r/t790m 和 egfrwt 的 ic50 值分别为 17.18 和 64.74 nm，对 nci-h1975 细胞和 a431 细胞的 ic50 值分别为 2.17 和 6.2 μm。egfr-in-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 g1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis)。egfr-in-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。
STAT3-IN-44 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/stat3-in-44.htmlstat3-in-44 是一种强效的 stat3 抑制剂，其 ic50 值分别为 1.84 (c6 细胞) 和 4.81 μm (a549 细胞)。stat3-in-44 能抑制 stat3 的磷酸化，下调 bcl-2 的表达，并上调 caspase-3 的表达，从而促进晚期的细胞凋亡 (apoptosis)。stat3-in-44 能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。stat3-in-44 可用于研究诸如胶质瘤和肺癌等癌症。
MRC-G-001 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mrc-g-001.htmlmrc-g-001 是一种 genipin (hy-17389) 衍生物，其对于 a549 癌症细胞的 ic50 值为 117 μm。mrc-g-001 能抑制 egfr、jak1 和 stat3 的磷酸化，并调节与上皮-间质转化 (emt) 相关的蛋白质表达，从而抑制细胞迁移和侵袭。mrc-g-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。mrc-g-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
Hsp90β-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hsp90β-in-1.htmlhsp90β-in-1 (compound 7b) 是热休克蛋白 90β (hsp90β) 的选择性生物素化抑制剂，ic50 = 0.33 μm。
RIPK1-IN-32 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ripk1-in-32.htmlripk1-in-32 是一种具有抗炎活性的 ripk 抑制剂。ripk1-in-32 能抑制一氧化氮 (no) 的释放，其 ic50 值为 3.26 μm。ripk1-in-32 通过 ripk1/nf-κb/mapk 通路，阻止了从而阻止 p65 和 c-fos 的核转位，从而导致 tnf-α 和 il-6 的表达降低，从而显著减轻与脓毒症相关的急性肝损伤。ripk1-in-32 可用于急性肝损伤和脓毒症的研究。
AChE-IN-91 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ache-in-91.htmlache-in-91 (compound 8u) 是一种 ache 抑制剂，ic50 为 0.05 μm。ache-in-91 具有显著的抗胆碱酯酶活性，具有阿尔茨海默病 (ad) 等神经系统疾病的研究。
CF-Carvacrol (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cf-carvacrol.htmlcf-carvacrol 是一种具有口服活性并通过融合 carvacrol (hy-n0711) 和 clofibric acid (hy-b1415) 合成的降脂剂。cf-carvacrol 对 ppar-α 具有良好的亲和力。cf-carvacrol 表现出显著的降血脂活性，并能通过激活 nrf2/ho-1 信号通路发挥抗氧化和抗炎作用，从而减轻肝脏损伤。cf-carvacrol 可用于囊性纤维化诱导的肝损伤的研究。
PBD dimer-4 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pbd-dimer-4.htmlpbd dimer-4 (compound 7) 是一种 c1 取代的 pbd 二聚体。pbd dimer-4 具有较高的 dna 结合亲和力、dna 交联能力以及对 mda-mb-231 细胞的强效细胞毒性 (ic50：236 nm)。pbd dimer-4 可作为 adc 药物 loncastuximab tesirine (hy-p99349) 的有效载荷，用于治疗多种不同类型的癌症
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