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PSMA-DIM (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/psma-dim.htmlpsma-dim 是一种二聚体的 psma 配体，其对 lncap 细胞的 kd 值为 37.09 nm。psma-dim可以用 [68ga]ga 进行放射性标记，形成 [68ga]ga-psma-dim。[68ga]ga-psma-dim 能够有效地区分不同 psma 表达水平的细胞和动物模型。[68ga]ga-psma-dim 具有较高 lncap 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。psma-dim 可用于前列腺癌 (pca) 的研究。
DDO-4033 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ddo-4033.htmlddo-4033 是一种 spop 抑制剂 (ic50 = 16.9 μm, kd = 15.1 μm)。ddo-4033 阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccrcc) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。ddo-4033 破坏 spop 对底物 lats1 的募集，抑制其多泛素化和随后的降解，上调 lats1 的表达。ddo-4033 具有良好的抗肿瘤活性，可用于肾细胞癌研究。
Antitoxoplasmal agent-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antitoxoplasmal-agent-1.htmlantitoxoplasmal agent-1 (compound 4) 是一种抗寄生虫剂。antitoxoplasmal agent-1 对 t. gondii 具有较强的活性和选择性，ic50 为 3.1 μm。antitoxoplasmal agent-1 对 l. major 无鞭毛体也有一定活性，ec50 为 23.3 μm。antitoxoplasmal agent-1 可用于寄生虫相关疾病的研究。
hCA-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hca-in-1.htmlhca-in-1 (compound 5u) 是一种 hca 抑制剂，对 hca i、hca ii、caix 和 caxii 的 ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nm。hca-in-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。adme 预测 hca-in-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hca-in-1 可用于肿瘤的研究。
SOS1-IN-20 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sos1-in-20.htmlsos1-in-20 (compound 12f) 是一种具有口服活性的 sos1 抑制剂，对 krasg12c::sos1 的 ic50 为 5.11 nm。sos1-in-20 通过破坏 kras 与 sos1 的相互作用，抑制 kras 激活及下游信号传导。sos1-in-20 在 pc-9 细胞中对 p-erk 的 ic50 为 253 nm。sos1-in-20 对 herg 通道的 ic50 为 16.71 μm。sos1-in-20 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
ADAR1-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/adar1-in-1.htmladar1-in-1 是一种强效的 adar1 抑制剂。adar1-in-1 显著抑制了 du-145 细胞的增殖 (ic50 = 1.11 μm)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。adar1-in-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。adar1-in-1 可用于前列腺癌 (pca) 的研究。
PROTAC BRD4 ligand-4 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-ligand-4.htmlprotac brd4 ligand-4 是一种 brd4 配体，可用于合成 protac brd4 degrader-37 (hy-175225).
T-01-C7-amide (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/t-01-c7-amide.htmlt-01-c7-amide 是一种 e3 连接酶配体-连接子偶联物 (e3 ligase ligand-linker conjugate)。t-01-c7-amide 可用于合成 protac brd4 degrader-36 (hy-175224)。
PROTAC BRD4 Degrader-38 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-degrader-38.htmlprotac brd4 degrader-38 是一种 brd4 protac 降解剂，对 brd4 的短、长异构体的 dc50 分别为 86 nm 和 106 nm。protac brd4 degrader-38 通过共价结合 e3 连接酶 trim28 的 c232 位点来显著诱导 brd4 降解。粉色：brd4 ligand (hy-78695)；蓝色：e3 ligase ligand (hy-203082)；黑色：linker (hy-40172)
CAII/CAXII-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/caii-caxii-in-1.htmlcaii/caxii-in-1 (compound 8d) 是一种 caii/caxii 抑制剂，对 caii 和 caxii 的 ic50 值分别为 0.38 µm 和 0.61 µm。
KI-DX-014 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ki-dx-014.htmlki-dx-014 是一种 ddx21 抑制剂，ic50 为 3.31 μm。ki-dx-014 显著抑制 ddx21 与 rna 的相互作用，并调节 atpase 活性和生物分子凝聚物的形成。ki-dx-014 可减少 ddx21 依赖的 p-tefb 从 7sk snrnp 复合物中的释放，抑制其依赖的 rna 聚合酶 ii ctd 磷酸化，并诱导斑马鱼胚胎发育缺陷。ki-dx-014 可用于癌症和神经退行性疾病研究。
Cholesterol oxidase-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cholesterol-oxidase-in-1.htmlcholesterol oxidase-in-1 (compound 4) 是一种胆固醇氧化酶 (cholesterol oxidase) 抑制剂。cholesterol oxidase-in-1 对胆固醇氧化酶具有优异的结合亲和力。cholesterol oxidase-in-1 可用于感染和炎症疾病的研究。
SF-9-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sf-9-2.htmlsf-9-2 是一种 pd-l1/pd-1 结合抑制剂 (ic50 = 24.9 nm)。sf-9-2 抑制了 sk-n-sh 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。sf-9-2 通过 mapk 信号通路阻断 pd-l1 诱导的 sk-n-sh 细胞生长。sf-9-2 恢复 gsk-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 pd-l1 降解。sf-9-2 抑制了 sk-n-sh nog 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。sf-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 pd-l1 以恢复 t 细胞功能。sf-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
MEK4 IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mek4-in-3.htmlmek4 in-3 (compound 39) 是一种选择性 mek4 抑制剂，对 mek4 和 rsk4 的 ic50 分别为 78 nm 和 2920 nm。mek4 in-3 可降低细胞毒性。mek4 in-3 可用于肝衰竭，特别是非酒精脂肪肝 (nafld) 研究。
CHIKV nsP2 protease-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/chikv-nsp2-protease-in-2.htmlchikv nsp2 protease-in-2 (compound 2o) 是一种变构非结构蛋白 2 解旋酶 (nsp2hel) 抑制剂，对 nsp2 atp 酶和 rna 解旋酶的 ic50 分别为 0.5 μm 和 0.9 μm。chikv nsp2 protease-in-2 具有广谱抗甲型病毒活性，可有效对抗基孔肯雅病毒 (chikv)、马亚罗病毒 (mayv) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (veev) (对 chikv-nluc 的 ec50 为 0.12 μm)。chikv nsp2 protease-in-2 可用于甲型病毒感染研究。
Mesotrypsin IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mesotrypsin-in-1.htmlmesotrypsin in-1 (compound cp13) 是一种选择性 mesotrypsin 抑制剂，ic50 为 134.6 μm。mesotrypsin in-1 可用于乳腺癌、结肠癌和胰腺癌等癌症的研究。
GL64 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gl64.htmlgl64 是 adgrd1 的选择性激动剂 (ec50 = 3.98 μm)。gl64 对 adgrd2、adgrg5、adgrg6、celsr1、celsr2、celsr3 和 adgrg4 亚型的选择性低。gl64 通过模拟 satchel 序列激活 adgrd1。gl64 通过 camp-pka-nfatc1 通路介导破骨细胞成熟调节。gl64 在体内和体外均有效抑制破骨细胞生成并防止骨质流失。gl64 可用于破骨细胞相关疾病研究。
ST171 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/st171.htmlst171 是一种双效 5-ht1ar 激动剂，其 ki 为 0.41 nm。st171 选择性激活 gi/o 信号通路，并抑制 5-ht1ar 介导的 camp 积累，而无 gs 激活和边际 β-arrestin 募集。t171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。st171 可用于疼痛研究。
ZG-2492 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/zg-2492.htmlzg-2492 是一种口服有效的 ldha 抑制剂，ic50 为 156 nm。zg-2492 能减少胰腺癌细胞的乳酸生成，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。zg-2492 具有抗肿瘤的活性，可用于胰腺癌等肿瘤的研究。
PSMA ligand 1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/psma-ligand-1.htmlpsma ligand 1 (compound 1c) 是一种 psma 配体，ic50 为 26.74 nm。用 [18f] 标记的 psma ligand 1 可作为 psma pet 示踪剂，用于前列腺癌诊断方面的研究。
RNA MTase-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/rna-mtase-in-1.htmlrna mtase-in-1 (compound 47) 是一种 rna 甲基转移酶 (rna mtase) 抑制剂，对 16s rrna (m1a1408) 甲基转移酶 (npma) 的 ic50 为 68 μm。rna mtase-in-1 对病原体相关的氨基糖苷类耐药性具有显著的抑制活性。rna mtase-in-1 可用于耐药性细菌感染的研究。
STAT3/NF-κB-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/stat3-nf-κb-in-1.htmlstat3/nf-κb-in-1 是一种强效的 stat3 和 nf-κb 抑制剂，其在 4t1 细胞中的 ic50 值分别为 5.86 (stat3) 和 4.22 μm (nf-κb)。stat3/nf-κb-in-1 能够通过上调关键的凋亡调节因子 (caspases-3/9、bax) 以及下调 bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。stat3/nf-κb-in-1 对乳腺癌细胞系具有显著的抗癌活性，并能在体内减少肿瘤体积。stat3/nf-κb-in-1 可用于乳腺癌的研究。
DPP8/9-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dpp8-9-in-2.htmldpp8/9-in-2 (compound 21) 是一种 dpp8/9 抑制剂，ic50 分别为 0.22 nm 和 3 nm，ki 分别为 2.9 nm 和 6 nm。dpp8/9-in-2 具有一定的心脏毒性，对 herg 钾通道、nav1.5 钠通道和 cav1.2 钙通道的 ic50分别为 0.7 μm、 29.0 μm 和 27.7 μm。dpp8/9-in-2 可用于肿瘤等疾病研究。
PROTAC BRD4 Degrader-37 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-degrader-37.htmlprotac brd4 degrader-37 (compound trimtac-2) 是一种 protac brd4 降解剂。protac brd4 degrader-37 在 panc-1 细胞中 dc50 为 36.4 nm，dmax 为 73%。protac brd4 degrader-37 对 panc-1 细胞具有细胞毒性 (gi50: 0.282 μm)。protac brd4 degrader-37 可用于肿瘤的研究。(pink: protac brd4 ligand-4 (hy-175242); blue + black: e3 ligase ligand + linker (hy-175241))。
PROTAC BRD4 Degrader-36 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-degrader-36.htmlprotac brd4 degrader-36 (compound trimtac-1) 是一种 brd4 protac 降解剂。protac brd4 degrader-36 在 panc-1 细胞中 dc50 为 0.649 nm，dmax 为 71%。protac brd4 degrader-36 对 panc-1 细胞具有细胞毒性 (gi50: 0.103 μm)。protac brd4 degrader-36 可用于肿瘤的研究。(pink: protac brd4 ligand-1 (hy-129939); blue + black: e3 ligase ligand + linker (hy-175241))。
CAIX-IN-4 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/caix-in-4.htmlcaix-in-4 (compound 8b) 是一种选择性的碳酸酐酶 ix (caix) 抑制剂，ic50 值为 0.32 μm。caix-in-4 有望用于癌症的研究，如肾细胞癌。
GlcNAc-MurNAc (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/glcnac-murnac.htmlglcnac-murnac 是一种二糖和一种温和的 tlr4 激动剂，对小鼠 tlr4 的 kd 为 383 μm。glcnac-murnac 直接与 tlr4 结合，并激活其下游的 nf-κb 和 irf 通路。glcnac-murnac 通过 tlr4 依赖性机制改善 dextran sulfate sodium salt (dss) (hy-116282c) 诱导的小鼠结肠炎。glcnac-murnac 可用于炎症性肠病的研究。
WHN-11 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/whn-11.htmlwhn-11 是一种氨基-artemisinin (hy-b0094) 衍生物，对多种癌细胞系具有抗癌活性。whn-11 使细胞缺乏 atp，激活自噬 (autophagy)，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。whn-11 改变了细胞蛋白质稳态途径，诱导线粒体分裂和功能障碍。whn-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。whn-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (tnbc)。
4-TCPA (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/4-tcpa.html4-tcpa 是一种强效的 vegfr2 抑制剂。4-tcpa诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，可能是通过抑制 vegfr2 和 egfr 信号传导，并对 mtor 途径产生额外影响。4-tcpa 能抑制多种癌细胞系的活力和增殖。4-tcpa 可用于诸如肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
CA-II/Dkk1-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ca-ii-dkk1-in-1.htmlca-ii/dkk1-in-1 (compound 5d) 是一种 ca-ii 和 dkk1 的双功能抑制剂，对 ca-ii 的 ic50 为 6.90 nm。ca-ii/dkk1-in-1 具有显著的抗氧化活性和优异的 dna 结合能力。ca-ii/dkk1-in-1 可用于癌症研究，例如食管癌、肾癌和肺癌。
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