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DBCO-PEG8-VKG-CPT2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dbco-peg8-vkg-cpt2.htmldbco-peg8-vkg-cpt2 是一种 adc 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for adc)。dbco-peg8-vkg-cpt2 由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1) 抑制剂 (7-mad-mdcpt) (hy-132162) 和稳定可裂解的 linker (dbco-peg8-vkg) (hy-175426) 组成。dbco-peg8-vkg-cpt2 可用于合成 adcs。
JWJ-01-378 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jwj-01-378.htmljwj-01-378 是一种选择性 trk protac 降解剂。jwj-01-378 可有效降解 wt 型 trk 和 tpm3-trka 融合蛋白，并抑制下游 perk 信号传导，但对 trk 抑制剂耐药突变体和 alk 融合蛋白的降解效果有限。jwj-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色：trk ligand (hy-160520)；蓝色：crbn ligase ligand (hy-103596)；黑色：linker
MAGL-IN-22 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/magl-in-22.htmlmagl-in-22 (compound 40) 是一种可逆、竞争性、选择性且可穿透血脑屏障的 magl 抑制剂，对 hmagl 的 ic50 为 0.34 μm。magl-in-22 具有显著的抗氧化和抗炎活性，可激活 nrf2 通路并显著抑制 nfκb 介导的炎症，且不诱导细胞毒性作用。magl-in-22 可用于神经退行性疾病、慢性疼痛和癌症的研究。
MGB1Y (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mgb1y.htmlmgb1y 是一种非共价的 dna 小沟结合剂 (mgb)。mgb1y 能有效抑制癌细胞增殖和拓扑异构酶 i (topoisomerase i) 活性。mgb1y 可下调 mcf7 和 mda-mb-231 细胞中的乳腺癌相关基因。mgb1y 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、结肠癌和白血病。
MICRION 150-1082 (2026/1/21)
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PXR ligand-Linker Conjugate 1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pxr-ligand-linker-conjugate-1.htmlpxr ligand-linker conjugate 1 是 pxr 配体和 linker 的偶联物，可用于合成 protac mi1013 (hy-175266)。
720-24148-000 (2026/1/21)
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PXR Ligand 3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pxr-ligand-3.htmlpxr ligand 3是一种 pxp 配体。pxr ligand 3 可用于合成 protac mi1013 (hy-175266)。
MI1013 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mi1013.htmlmi1013 是一种 protac pxr 降解剂 (dc50 = 89 nm，dmax = 82%)。mi1013 可降解人肝癌 rg 细胞 (heparg) 中的 pxr。mi1013 通过 pxr 降解调节 cyp3a4 启动子活性的特异性和安全性。mi1013 影响参与硫酸盐偶联 (例如 sult1e1)、胆汁酸合成 (cyp7a1)、糖异生 (pck1)、酮合成 (hmgcs20) 和肝细胞增殖 (mki67) 的一些关键基因。(粉色: pxr ligand 3:hy-175267，蓝色: pomalidomide-propargyl ligand:hy-w410002， 粉色 + 黑色: pxr ligand-linker conjugate 1: hy-175268)。
PWM02 (2026/1/21)
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PQ32 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pq32.htmlpq32 是一种靶向 c-myc pu27 和 kras g-四链体的抗肿瘤剂。pq32 抑制肿瘤细胞增殖，将肿瘤细胞周期阻滞于 g2 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。pq32 抑制 c-myc 和 kras 基因的表达。pq32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长，可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
MI891 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mi891.htmlmi891 是一种高选择性的 pxr 拮抗剂 (ic50 = 3.76 μm, kd = 1.7 μm) 及反向激动剂 (ic50 = 6.1 μm)。mi891 选择性破坏 pxr 与其共激活剂 src1 之间相互作用。mi891 有效抑制 rifampicin (hy-b0272) 诱导的 pxr 激活。mi891 可用于代谢性等疾病的研究。
SMC XLD-25-M9BC (2026/1/21)
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Aminochalcone 4AAF (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/aminochalcone-4aaf.htmlaminochalcone 4aaf 是一个神经保护剂，通过 gabaa 和 5-ht receptors 发挥抗焦虑作用。aminochalcone 4aaf 对 5-ht3a 和 5-ht2c 受体具有高选择性，并刺激 5-ht2a 受体的变构行为。aminochalcone 4aaf 具有降血糖作用，并降低肝脏中活性氧 (ros) 的水平。aminochalcone 4aaf 延迟癫痫发作的强直期。aminochalcone 4aaf 可用于焦虑、高血糖和癫痫的研究。
Mtb-IN-12 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mtb-in-12.htmlmtb-in-12 (compound 5m) 是一种双靶点抑制剂，能靶向结核分枝杆菌的 cyp125 (kd: 40 nm; ki: 0.1 μm) 和 cyp142 (kd: 160 nm; ki: 0.05 μm) 酶。mtb-in-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性，且对巨噬细胞毒性较低。mtb-in-12 可用于抗结核药物的研究。
DHI1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dhi1.htmldhi1 是一种抗白血病剂并且对 jurkat (ic50 = 21.83 μm) 和 hl-60 (ic50 = 19.14 μm) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。dhi1 诱导 jurkat 和 hl-60 白血病细胞 g2/m 细胞周期停滞和 hl-60 细胞的 s 期停滞，对细胞周期信号分子 wee1, cyclin b1, cdc2 on tyr15, chk1 有明显影响。dhi1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 jurkat 和 hl-60 细胞的迁移和侵袭性。dhi1 可用于研究血液恶性肿瘤。
ZN-c5 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/zn-c5.htmlzn-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。zn-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (mcf-7, ic50 = 0.3 nm)，并与 erα 和 erβ 具有高亲和力结合 (ic50 分别为 0.4 nm 和 0.8 nm)。zn-c5 在 mcf-7 小鼠异种移植模型和 whim20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。zn-c5 可用于乳腺癌的研究。
DHODH-IN-29 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dhodh-in-29.htmldhodh-in-29 (compound 2i) 是一种 leishmania braziliensis 二氢乳清酸脱氢酶 (lbdhodh) 的共价抑制剂，ic50 值为 0.5 μm。dhodh-in-29 有望用于抗利什曼病的研究。
PAD2/4-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pad2-4-in-1.htmlpad2/4-in-1 (compound 4f) 是一种口服有效的 pad2 和 pad4 抑制剂， ic50 分别为 23 和 10 nm。pad2/4-in-1 能抑制中性粒细胞中的蛋白质瓜氨酸化，降低 herg 通道毒性。pad2/4-in-1 可用于自身免疫性疾病、神经系统疾病和癌症的研究。
D13449 (2026/1/21)
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Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/theophylline-platinum-iv-prodrug-1.htmltheophylline-platinum(iv) prodrug-1 是一种 parp-1 抑制剂。theophylline-platinum(iv) prodrug-1 可增强 skov3-brca1-kd 细胞的 dna 损伤、ros 产生、线粒体功能障碍、凋亡 (apoptosis) 和 s 期阻滞，同时减少侵袭和转移。theophylline-platinum(iv) prodrug-1 在 skov3-brca1-kd 异种移植肿瘤模型中显示出优越的抗肿瘤活性。theophylline-platinum(iv) prodrug-1 可用于卵巢癌的研究。
RSK2-IN-5 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/rsk2-in-5.htmlrsk2-in-5 (compoud c24) 是一种 p90 核糖体 s6 激酶2 (rsk2)抑制剂，kd 值为 317 nm。rsk2-in-5 对乳腺癌和黑色素瘤癌细胞具有抗肿瘤活性。
KEYENCE VX-4100 (2026/1/21)
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EGFR-IN-47-C6-COOMe (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-47-c6-coome.htmlegfr-in-47-c6-coome 是一种合成的靶蛋白配体-连接子复合物，可用于合成 protacs，例如 protac egfr degrader 14 (hy-175252)。 protac egfr degrader 14 是一种具有抗肿瘤活性的 egfr protac 降解剂[1]。
Antibiofilm agent-17 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antibiofilm-agent-17.htmlantibiofilm agent-17 是一种针对铜绿假单胞菌的双效生物膜抑制剂 (ic50 = 0.33 μm)。antibiofilm agent-17 通过减少群体感应系统调控的毒力产生以及下降铁离子获取能力，从而抑制了生物膜的生长。antibiofilm agent-17 在小鼠伤口感染模型中表现出抗菌协同作用。antibiofilm agent-17 可用于对抗铜绿假单胞菌感染的研究。
YZ-35 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/yz-35.htmlyz-35 是一种 stat3 抑制剂，其 ki 值为 0.38 μm。yz-35 以高亲和力直接结合 stat3，其解离常数 (kd) 为190 nm。yz-35能直接抑制 stat3 的双重磷酸化 (tyr705 和 ser727 位点)。yz-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。yz-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (bcsc) 的自我更新能力。yz-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。yz-35 可用于乳腺癌研究。
PROTAC EGFR degrader 14 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-egfr-degrader-14.htmlprotac egfr degrader 14 是一种强效且具有选择性的 egfr protac 降解剂，其对 egfrl858r/t790m/c797s 的dc50 值约为 2.9 nm， dmax 为 93.1%。protac egfr degrader 14 通过 vhl 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 egfrc797s 的降解，并下调与 egfr 相关的转录组，并对 egfrwt 具有很高的选择性。protac egfr degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，并显著抑制肿瘤生长。protac egfr degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (nsclc) 的研究 (pink: target protein ligand: (hy-143337); blue: e3 ligand (hy-125845); black: linker (hy-w004688))。
GABAA receptor modulator-9 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gabaa-receptor-modulator-9.htmlgabaa receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型，可透过血脑屏障的正变构 gabaa 调节剂。gabaa receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (ec50：在卵母细胞中为 0.9 μm，在 cho 细胞中为 0.2 μm)，对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (ec50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μm)。gabaa receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。gabaa receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (se) 的研究。
TNF-α-IN-25 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tnf-α-in-25.htmltnf-α-in-25 是一种具有口服活性的 tnf-α 抑制剂。tnf-α-in-25 在荧光偏振结合实验中的 ic50 为 103 nm，在基于细胞 l929 的实验中 ic50 为 505 nm。tnf-α-in-25 在葡萄糖-6-磷酸异构酶诱导的关节炎模型中抑制足爪肿胀。tnf-α-in-25 可用于关节炎研究。
TKL-IN-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tkl-in-2.htmltkl-in-2 (compound 7m) 是一种 tkl 抑制剂，对 svtkl 的 ic50 为 0.11 mg/l。tkl-in-2 对 digitaria sanguinalis 和 amaranthus retroflexus 具有优异的除草活性，且对玉米、小麦、大豆和棉花安全。tkl-in-2 可用于作物田杂草防治方面的研究。
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