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Anti-MRSA agent 33 iodide (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-33-iodide.htmlanti-mrsa agent 33 iodide 是一种抗耐甲氧西林 (methicillin (hy-121544)) 金黄色葡萄球菌 (mrsa) 剂，其 mic 值为 2-4 μg/ml。anti-mrsa agent 33 iodide 表现出有效的生物膜根除能力性并且对哺乳动物细胞的细胞毒性极小。anti-mrsa agent 33 iodide 特异性结合细菌膜上的磷脂酰甘油 (pg)，导致膜破坏、活性氧 (ros) 过量产生和代谢崩溃，最终导致细菌细胞死亡。anti-mrsa agent 33 iodide 在小鼠皮肤感染模型中降低了细菌载量。
PD-L1/Nampt-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pd-l1-nampt-in-1.htmlpd-l1/nampt-in-1 是一种口服有效的抑制剂，同时靶向 pd-l1 和 nampt (烟酰胺磷酸核糖基转移酶)，其 ic50 值为 63 nm 和 582 nm。pd-l1/nampt-in-1 显示出跨物种亲和力，对 hpd-l1 和 mpd-l1 的 kd 值分别为 52.6 和 49.1 nm。pd-l1/nampt-in-1 通过激活肿瘤免疫微环境，有效抑制了肿瘤生长。pd-l1/nampt-in-1 可用于黑色素瘤的研究。
SMU-C68 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/smu-c68.htmlsmu-c68 是一种高选择性的小分子 tlr1/2 异源二聚体激动剂 (ec50=0.009 μm)。smu-c68 可激活 nf-κb 和 mapk 通路，促进促炎细胞因子 (如 tnf-α、il-1β) 的释放。smu-c68 有望用于癌症的研究。
08D9002/S35 (2026/1/21)
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EGFR WT/T790M-IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-wt-t790m-in-3.htmlegfr wt/t790m-in-3 是一种不可逆的、共价的 egfrwt 和egfrt790m 抑制剂，其 ic50 值分别为 28.1 和 24.6 nm。egfr wt/t790m-in-3 抑制微管蛋白聚合 (ic50 = 5.1 μm)。egfr wt/t790m-in-3 对 hct116 和 t47d 细胞具有显著的抗增殖作用，其 ic50 值分别为 3.12 μm 和 4.12 μm。egfr wt/t790m-in-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
Cystatin B agonist 1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cystatin-b-agonist-1.htmlcystatin b agonist 1 是一种具有口服活性的 mmp-2/9 抑制剂。cystatin b agonist 1 对 u87 和 t98g 细胞表现出抑制作用，其 ic50 值分别为 3.95 μm 和 3.43 μm。cystatin b agonist 1 诱导 mg 细胞 s 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。cystatin b agonist 1 抑制 u87 mg 异种移植模型中的肿瘤生长。cystatin b agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (mg) 的研究。
VRAF-9D / (2026/1/21)
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Arf1-GEFs-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/arf1-gefs-in-1.htmlarf1-gefs-in-1 is a potent and orally active adp-ribosylation factor 1- guanine nucleotide exchange factors (arf1-gefs) inhibitor with an ic50 value of 40.85 μm against ct26 cells. arf1-gefs-in-1 primarily mediates tumor regression by triggering anti-tumor immune responses, rather than through direct cytotoxicity. arf1-gefs-in-1 effectively promotes ccl5 expression, demonstrates excellent in vivo efficacy. arf1-gefs-in-1 can be used for
ORIENTAL A4318-9215TG (2026/1/21)
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hERG-IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/herg-in-3.htmlherg-in-3 是一种口服有效的 herg 阻滞剂，其 ic50 为 44.5 nm。herg-in-3 对 β2 肾上腺素受体的 ki 值为 14 nm。herg-in-3表现出骨骼肌 nav1.4 钠通道阻断活性 (ic50 =4.4 μm，比 hnav1.5 高 3倍)。herg-in-3 在动物模型中显示出强大的抗肌张力活性。herg-in-3 可用于先天性肌强直的研究。
αMβ2 integrin agonist-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/αmβ2-integrin-agonist-1.htmlαmβ2 integrin agonist-1 (compound 8) 是一种高选择性 αmβ2整合素 (αmβ2 integrin) 激动剂，具有抗炎活性 (ec50=1.4 nm)。αmβ2 integrin agonist-1 激活整合素介导的细胞黏附及 jnk/erk 信号通路。αmβ2 integrin agonist-1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化，增强抗肿瘤t细胞免疫应答。αmβ2 integrin agonist-1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
IIMCL01 6638438A1 (2026/1/21)
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α5β1 integrin agonist-2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/α5β1-integrin-agonist-2.htmlα5β1 integrin agonist-2 (compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin) 激动剂 (ec50=45.98 nm)。α5β1 integrin agonist-2 促进细胞外基质黏附及 akt/erk 信号通路活化。α5β1 integrin agonist-2 有望用于缺血性中风的研究。
α4β1 antagonist-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/α4β1-antagonist-1.htmlα4β1 antagonist-1 (compound 4) 是一种高选择性 α4β1 整合素 (α4β1 integrin) 拮抗剂 (ic50=15 nm)。α4β1 antagonist-1 抑制整合素介导的细胞黏附及 erk1/2 信号通路活化。α4β1 antagonist-1 对αmβ2 integrin 有部分激动活性 (ec50=23 nm)。α4β1 antagonist-1 有望用于慢性炎症性疾病 (如类风湿关节炎、多发性硬化症) 及癌症的研究。
5-HT2AR-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2ar-in-1.html5-ht2ar-in-1 (compound ie) 是一种口服有效的 5-羟色胺 2a 受体 (5-ht2ar) 抑制剂，具有抗抑郁作用。5-ht2ar-in-1 可降低 5-ht2ar 的表达和 sert 蛋白水平。5-ht2ar-in-1 有望用于中枢神经系统 (cns) 的研究，如抑郁症和成瘾相关的疾病。
ABT-002 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/abt-002.htmlabt-002 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 gspt1 和 nek7。abt-002 有望用于肝细胞癌 (hcc) 的研究。
ASX-173 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/asx-173.htmlasx-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (asns) 抑制剂 (ic50 = 0.113 μm, ki = 0.4 nm)。asx-173 增强 l-asparaginase (asnase) (hy-p1923) 的抗癌活性。asx-173 与 asnase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。asx-173 与 asnase 联用可延缓 oci-aml2 异种移植瘤的生长。asx-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
SJ11646 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sj11646.htmlsj11646 是一种基于 dasatinib (hy-10181) 的 lck protac 降解剂，其 dc50 为 0.00838 pm。sj11646 对 lck 激活的 t 细胞急性淋巴细胞白血病 (t-all) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 lck 信号抑制时间，并诱导 t-all 细胞凋亡 (apoptosis)。sj11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 abl1、kit 和 ddr1) 高亲和力结合。sj11646 在 t-all 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：lck ligand (hy-107447)；蓝色：crbn ligase ligand (hy-163169)；黑色：linker (hy-76667)
KH-25A/05016/12.0 (2026/1/21)
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Lck degrader-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/lck-degrader-1.htmllck degrader-1 (compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (lck) (dc50=23.1 nm)。lck degrader-1 有望用于 t 细胞急性淋巴细胞白血病 (t-all) 的研究。
CHIKV nsP2 protease-IN-3 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/chikv-nsp2-protease-in-3.htmlchikv nsp2 protease-in-3 (compound 5) 是一种不可逆的共价抑制剂，靶向基孔肯雅病毒 (chikv) 的非结构蛋白 2 (nsp2) 的半胱氨酸蛋白酶 (ic50=0.5 μm)。chikv nsp2 protease-in-3 能抑制病毒的 rna 复制。chikv nsp2 protease-in-3 有望用于阿尔法病毒的研究。
MDC0330, 85154556 (2026/1/21)
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BAL-1516 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/bal-1516.htmlbal-1516 是一种脑渗透性且高度选择性的 nlrp3 抑制剂 (ic50=14.2 nm)。bal-1516 在小胶质细胞神经炎症模型中能显著抑制白细胞介素-1β 和白细胞介素-18 的释放 (ic50=11-59 nm)。bal-1516 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病) 和全身性炎症紊乱的研究。
FX2N-48MR-DS (2026/1/21)
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PIM1-IN-8 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pim1-in-8.htmlpim1-in-8 是一种 pim1/p65 通路抑制剂。pim1-in-8 抑制活化成纤维细胞中 α-sma 和 i 型胶原的表达，并阻断 tgf-β 诱导的迁移。pim1-in-8 在 bleomycin (blm) (hy-17565a) 诱导的肺纤维化小鼠模型中缓解肺纤维化。pim1-in-8 可用于特发性肺纤维化 (ipf) 的研究。
JNK-IN-24 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jnk-in-24.htmljnk-in-24 是一种 jnk 抑制剂也是一种抗转移性癌症剂。jnk-in-24 可下调 scrib 敲低诱导的癌组织中 jnk 和 mmp1 的表达。jnk-in-24 促进 scribrnai 肿瘤翼盘表型的恢复。jnk-in-24 可用于研究多种上皮细胞来源的癌症 。
CRD5107P (2026/1/21)
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10-Butyl Ether Minocycline (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/10-butyl-ether-minocycline.html10-butyl ether minocycline 是一种 minocycline (hy-17412a) 的衍生物，同时也是 mmp-8 和 mmp-9 抑制剂，其 ic50 分别为 69.4 µm 和 47.0 µm。10-butyl ether minocycline 对 e. coli、s. typhi 和 c. albicans 的抗菌活性几乎完全丧失。10-butyl ether minocycline 可抑制 lps (hy-d1056) 诱导的小胶质细胞活化。10-butyl ether minocycline 可抑制 vegf 诱导的内皮细胞迁移和 l-glutamine (hy-n0390) 诱导的 ros 水平。10-butyl ether minocycline 可显著减少酒精依赖慢性间歇性饮酒 (cie) 小鼠模型中的酒精摄入量。10-butyl ether minocycline 可用于神经免疫炎症和酒精使用障碍
MolPort-002-705-878 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/molport-002-705-878.htmlmolport-002-705-878 是一种高选择性的 fms样酪氨酸激酶 3 (flt3) 抑制剂，结合亲和力为 -11.33 kcal/mol。molport-002-705-878 抑制 flt3 突变型急性髓系白血病 (aml) 细胞的增殖。molport-002-705-878 有望用于 flt3 突变的 aml 的研究。
MA191 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ma191.htmlma191 是一种 flt3 protac 降解剂。ma191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 flt3 抑制剂耐药性。ma191 通过一种需要 vhl、neddylation 和 bim 的机制介导 flt3-itd 的快速降解。ma191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 flt3-itd 水平。ma191 可抑制斑马鱼体内 aml 细胞的增殖。ma191 可用于急性髓系白血病 (aml) 的研究。(粉色：flt3 配体：(hy-175311)，蓝色：e3 连接酶 crbn 配体 (hy-112078)，黑色：连接子，e3 连接酶配体-接头偶联物：(hy-175312))。
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