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NOTA-IMB-RGD (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nota-imb-rgd.htmlnota-imb-rgd 是一种双分子探针，靶向整合素 αvβ3 (integrin αvβ3) 和程序性死亡配体-1 (pd-l1)。nota-imb-rgd 能够阻断 pd-1/pd-l1 信号通路以及整合素 αvβ3 过度表达的肿瘤血管。nota-imb-rgd 有望用于共表达 pd-l1 和 αvβ3 的实体瘤 (如胶质瘤、乳腺癌) 的研究。
FAPI-P8PN (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/fapi-p8pn.htmlfapi-p8pn 是一种成纤维细胞活化蛋白 (fap) 抑制剂 (ic50=3.6 nm)。fapi-p8pn 有望用于 fap 过表达的实体瘤的研究。
AVME-160 MPU-60 (2026/1/21)
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PROTAC c-Met degrader-6 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-c-met-degrader-6.htmlprotac c-met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-met protac 降解剂。protac c-met degrader-6 显著诱导 c-met 蛋白的降解，在 ebc-1 和 hs746t 细胞中，其 dc50 值分别为 0.52 nm 和 0.45 nm。protac c-met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断细胞周期于 g0/g1 期。protac c-met degrader-6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (pink: 靶蛋白配体: (hy-w425461); blue: e3 连接酶配体 (hy-14658); black: 连接子 (hy-20797); 靶蛋白配体 + 连接子: (hy-175337))。
PK566AWM (2026/1/21)
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PROTAC c-Met degrader-5 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-c-met-degrader-5.htmlprotac c-met degrader-5 (compound d19) 是一种具有口服活性的 c-met protac 降解剂，其在 ebc-1 和 hs746t 细胞中的 dc50 分别为 0.42 nm 和 0.32 nm。protac c-met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)、g1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。protac c-met degrader-5 对 c-met 依赖性癌细胞和 tepotinib (hy-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-met ligand (hy-w425461)；蓝色：crbn ligase ligand (hy-14658)；黑色：linker
CD73-IN-21 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cd73-in-21.htmlcd73-in-21 (compound 12f) 是一种外源-5′-核苷酸酶 (cd73) 抑制剂，对 hcd73 和 mcd73 的 ki 分别为 20 nm 和 302 nm。cd73-in-21 可用于乳腺癌等癌症的研究。
A20B-0009-0051.04A (2026/1/21)
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Nogo-B-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nogo-b-in-1.htmlnogo-b-in-1 ((s,r)-4v) 是一种共价 nogo-b 抑制剂。nogo-b-in-1 通过抑制 nogo-b 活性和 pi3k/akt/nf-κb/bcl-2 信号通路来抑制骨肉瘤 (os) 的进展。nogo-b-in-1 抑制 os 143b 细胞的增殖 (ic50 =0.28 µm)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。nogo-b-in-1 可用于 os 靶向研究。
EGFR-IN-168 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-168.htmlegfr-in-168 (compound 9a) 是一种有效的 egfr 抑制剂，ic50 为 0.069 μm。egfr-in-168 具有抗肿瘤活性。
EXT255HI B753-03-000 (2026/1/21)
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Carbonic anhydrase-IN-34 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/carbonic-anhydrase-in-34.htmlcarbonic anhydrase-in-34 是一种碳酸酐酶（cas）抑制剂（化合物 9d），其针对 hca-ii 的 ic50 值为 1.01 μm，针对 hca-ix 的值为 0.21 μm，以及针对 hca-xii 的值为 0.88 μm。carbonic anhydrase-in-34 在多个疾病的研究中具有潜在应用，包括癫痫、青光眼、肥胖和癌症。
Antibacterial agent 286 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-286.htmlantibacterial agent 286 (compound 5) 是一种有效的广谱抗菌剂，对耐甲氧西林 （mrsa） 具有较强的抑制作用，mic 为 25 μg/ml。
URAT1-IN-14 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/urat1-in-14.htmlurat1-in-14 是一种强效且口服有效的尿酸转运蛋白 1 (urat1) 抑制剂。urat1-in-14 在 hek293 细胞中抑制人 urat1 的 ic50 值为 0.72 μm。urat1-in-14 在 hep-g2 细胞中表现出低细胞毒性。urat1-in-14 在高尿酸血症小鼠模型中显示降尿酸作用。urat1-in-14 可用于高尿酸血症和痛风的研究。
α-synuclein-IN-15 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/α-synuclein-in-15.htmlα-synuclein-in-15 (compound 1) 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 纤维化生长的抑制剂 (ic50=18 μm)。α-synuclein-in-15 有望用于神经退行性疾病的研究，如帕金森病和路易体痴呆症。
GPR183 inverse agonist-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gpr183-inverse-agonist-1.htmlgpr183 inverse agonist-1 (compound 78) 是一种 gpr183 反向激动剂。gpr183 inverse agonist-1 可抑制 gpr183 介导的 gi 激活和 β-arrestin2 募集，并阻断 pbmc 迁移。gpr183 inverse agonist-1 可用于炎症、自身免疫和肿瘤疾病研究。
DMU759 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dmu759.htmldmu759 是一种赖氨酰-trna 合成酶 1 (krs1) 抑制剂。dmu759 对 trypanosoma cruzi , trypanosoma brucei and leishmania donovani 具有强效的抗动基体活性。dmu759 显著降低急性 chagas 病小鼠模型中的寄生虫血症。dmu759 可用于 chagas 病等寄生虫感染研究。
DMU371 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dmu371.htmldmu371 是一种 trypanosoma cruzi 赖氨酰-trna 合成酶 1 (krs1) 的抑制剂 (ic50=185 nm)。dmu371 有望用于感染性疾病的研究。
A956GOT-SBD (2026/1/21)
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Xanthine oxidase-IN-17 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/xanthine-oxidase-in-17.htmlxanthine oxidase-in-17 是一种强效的黄嘌呤氧化酶 (xod) 抑制剂，其 ic50 值为 298 nm，ki 值为 167 nm。xanthine oxidase-in-17 通过抑制 xod 的催化活性减少尿酸的产生，从而减少 o₂⁻ 自由基的形成。xanthine oxidase-in-17 在 aml-12 肝细胞中无细胞毒性，同时能抑制尿酸生成。xanthine oxidase-in-17 可用于研究高尿酸血症和痛风。
83-135-MO (2026/1/21)
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TRK-IN-32 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/trk-in-32.htmltrk-in-32 是一种强效的 trk 抑制剂。trk-in-32 能够显著抑制 trkwt、trkg595r 和 trkg667c，其 ic50 值分别为 0.08 nm、2.14 nm 和 0.68 nm。trk-in-32 还对一系列由野生型、xdfg 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 trk 融合蛋白转化而来的 ba/f3 细胞系表现出抗增殖活性。trk-in-32 能诱导 ba/f3-trkawt 和 ba/f3-trkag667c 细胞凋亡 (apoptosis)。trk-in-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。
TH16 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/th16.htmlth16 是一种抗菌剂 (对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 mrsa 的 mic=2 μg/ml)。th16 会破坏细菌细胞质膜的完整性，使细胞内的活性氧 (ros) 水平升高，从而导致细菌死亡。th16 有望用于细菌感染的研究。
ASM 64-21628A 03-21628 (2026/1/21)
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AChE-IN-92 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ache-in-92.htmlache-in-92 (compound l4r1-3) 是一种高选择性的乙酰胆碱酯酶 (ache) 抑制剂 (ic50=4.6 nm)。ache-in-92 能阻止乙酰胆碱的水解，并提高突触间隙的乙酰胆碱水平。ache-in-92 有望用于阿尔茨海默病 (ad) 的研究。
Hedgehog IN-11 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hedgehog-in-11.htmlhedgehog in-11 是一种口服有效的 hedgehog 抑制剂。hedgehog in-11 通过 hedgehog 通路下调 o6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (mgmt) 的表达，从而降低 temozolomide (tmz) (hy-17364) 的耐药性。hedgehog in-11 能显著抑制耐 tmz 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hedgehog in-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。hedgehog in-11 可用于胶质母细胞瘤 (gbm) 的研究。
DD4824-QR AR10775PA352 (2026/1/21)
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STAT-3/c-Src-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/stat-3-c-src-in-1.htmlstat-3/c-src-in-1 (compound 12d) 是一种 stat-3 (ic50=0.844 μm) 和 c-src (ic50=0.268 μm) 的双重抑制剂。stat-3/c-src-in-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。stat-3/c-src-in-1 对黑色素瘤 (sk-mel-2) 和中枢神经系统癌症 (snb-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (gi50=-5.75 μm 和 -5.63 μm)，通过 g0/g1 和 g2/m 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。stat-3/c-src-in-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-t790m-vegfr-2-in-1.htmlegfr t790m/vegfr-2-in-1 (compound 6) 是一种 egfr t790m 突变体 (ic50=0.26 μm) 和 vegfr-2 (ic50=0.95 μm) 的双重抑制剂。egfr t790m/vegfr-2-in-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。egfr t790m/vegfr-2-in-1 对多种癌细胞系 (hct116、mcf-7、hepg2、a549；ic50=5.35-9.90 μm) 表现出强大的细胞毒性。egfr t790m/vegfr-2-in-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
EAAT2 activator 2 (2026/1/21)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/eaat2-activator-2.htmleaat2 activator 2 (compound 4(sf-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (eaat2) 调节剂 (ki=28.7 nm)。eaat2 activator 2 可增强 eaat2 介导的谷氨酸摄取，改善突触间隙谷氨酸清除。eaat2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。
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