1月
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HDAC/BET-IN-1 (2022/1/22)
简介：hdac/bet-in-1 显示对 hdac1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（ic50 = 0.163 μm 和 0.067 μm）和brd4（ki = 0.076 μm）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
BRD4-IN-2 (2022/1/22)
简介：brd4-in-2 是一种 brd4 抑制剂，ic50 值为 9.9 nm。
GLP-1R modulator L7-028 (2022/1/22)
简介：glp-1r modulator l7-028 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强glp-1与glp-1r的结合（ec50 11.01 ± 2.73 μm）。
SARS-CoV-2-IN-7 (2022/1/22)
简介：sars-cov-2-in-7 在 sars-cov-2 感染的 vero e6 细胞中，以纳摩尔 ic50 值（844 nm）抑制病毒复制。
GLP-1R modulator C5 (2022/1/22)
简介：glp-1r modulator c5 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强glp-1与glp-1r的结合（ec50 1.59 ± 0.53 μm）。
GLP-1R modulator C16 (2022/1/22)
简介：glp-1r modulator c16 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强glp-1与glp-1r的结合（ec50 8.43 ± 3.82 μm）。
MMV674850 (2022/1/22)
简介：mmv674850 在2.7和4.5 nm浓度对无性期寄生虫有效，优先靶向早期配子体（早期配子体: ic50 4.5 ± 3.6 nm; 晚期配子体: ic50 28.7 ± 0.2 nm）。
MMV666810 (2022/1/22)
简介：mmv666810 是一种类似于 mmv390048 的化合物，5.94 nm的 mmv666810 对无性寄生虫有效。与早期相比，mmv666810 对晚期配子体细胞的选择性是早期的3.3倍（早期配子体: ic50 603 ± 88 nm; 晚期配子体: ic50 179 ± 8 nm）。
Carboxylesterase-IN-1 (2022/1/22)
简介：carboxylesterase-in-1 是一种新型农药，在50 μg/ml浓度下对羧酸酯酶具有类似于已知抑制剂磷酸三苯酯的抑制作用。
mGluR5 modulator 1 (2022/1/22)
简介：mglur5 modulator 1 是一个 mglur5 阳性变构调节剂。mglur5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。
TSWV-IN-1 (2022/1/22)
简介：tswv-in-1 是一种潜在的针对tswv n 的抗 tswv 药物。
Autophagy-IN-C1 (2022/1/22)
简介：autophagy-in-c1 不仅诱导肝细胞癌（hcc）细胞凋亡，而且阻断自噬。
Antifungal agent 12 (2022/1/22)
简介：antifungal agent 12 是一种新型的 fluconazole 类化合物，具有良好的抗真菌活性。
Antifungal agent 11 (2022/1/22)
简介：antifungal agent 11 具有良好的抗真菌活性。
MT-134 (2022/1/22)
简介：mt-134 是一种 skmii 特异性抑制剂，在肌肉中具有良好的暴露性。
AZD-CO-Ph-PEG4-Ph-CO-AZD (2022/1/22)
简介：azd-co-ph-peg4-ph-co-azd 是一种可用于抗体-sirna 结合合成的 bis-β-lactam 连接子。
MS21 (2022/1/22)
简介：ms21 是一种新型的 akt 降解物，通过选择性地抑制 pi3k/pten 途径突变癌症的生长。
Urease-IN-1 (2022/1/22)
简介：urease-in-1 是一种 脲酶 抑制剂，其 ic50 值为 2.21 ± 0.45 µm。
MHY-1685 (2022/1/22)
简介：mhy-1685 是一个新的 mtor 抑制剂，为改善基于 hcsc 的心肌再生提供了机会。
ER176 (2022/1/22)
简介：er176 是下一代 pet 放射性配体，用于对 18 kda 易位蛋白 (tspo) 进行成像，tspo 是神经炎症的生物标志物。
MurA-IN-1 (2022/1/22)
简介：mura-in-1 (compound 1a) 是 ptprr 的抑制剂，其对 ptp1b、ptpn5、ptpn7 和 ptprr 的ic50 值分别为0.23 μm、0.8 μm、0.75 μm 和 0.09 μm。
Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (2022/1/22)
简介：dimethyl-f-oicr-9429-cooh 是一种靶蛋白 wd40 重复域蛋白 5 (wdr5) 的配体，可用于 protac 的合成。详细信息请参考专利文献 wo2019246570a1 中的中间体 19。
MS67 (2022/1/22)
简介：ms67 是一种有效的选择性 wd40 重复域蛋白 5 (wdr5) 降解剂，kd 为 63 nm。ms67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、gpcr、离子通道和转运蛋白无活性。ms67 显示出有效的抗癌作用。
[18F]-Labeled L-dopa precursor (2022/1/22)
简介：[18f]-labeled l-dopa precursor 是用于合成 18f-labeled l-dopa 的前体，详细信息请参考专利文献 wo2014095739a1 中的化合物 8。
Datopotamab deruxtecan (2022/1/22)
简介：datopotamab deruxtecan (ds-1062; dato-dxd) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (trop2) 导向的抗体药物偶联物 (adc)。datopotamab deruxtecan 具有强大的抗肿瘤活性。
RM-018 (2022/1/22)
简介：rm-018 是一种 krasg12c 活性状态的抑制剂。rm-018 保留了结合和抑制 krasg12c/y96d 的能力。rm-018 与 gtp-bound 结合，激活 krasg12c 的 [“ras(on)”] 状态。
AS-99 TFA (2022/1/22)
简介：as-99 tfa 是首创的、有效的、选择性的 ash1l 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (ic50= 0.79 µm, kd= 0.89 µm)，具有抗白血病活性。as-99 tfa 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 mll 融合靶基因，减轻白血病。
AS-99 free base (2022/1/22)
简介：as-99 是首创的、有效的、选择性的 ash1l 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (ic50= 0.79 µm, kd= 0.89 µm)，具有抗白血病活性。as-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 mll 融合靶基因，减轻白血病。
Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP (2022/1/22)
简介：mal-peg1-val-cit-pab-pnp 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 peg 的 adc linker，可用于合成抗体偶联药物 (adc)。
PCSK9-IN-3 (2022/1/22)
简介：pcsk9-in-3 是一种新型和口服高效的新一代三环肽 pcsk9 抑制剂。
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