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tert-Butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate-d4 (2022/1/22)
简介：
(S)-Salsolidine (2022/1/22)
简介：(s)-salsolidine 是一种弱的单胺氧化酶 (mao)抑制剂 (ki=63 μm)。salsolidine 的 r 对映体比 s 型更有效 (ki=26 μm)。
Salsolidine hydrochloride (2022/1/22)
简介：salsolidine hydrochloride 是一种四氢异喹啉类生物碱，能够立体选择竞争性的抑制单胺氧化酶 a (mao a) 的活性。
3-Dehydroxy Chlorthalidone-D4 (2022/1/22)
简介：
SU5214 (2022/1/22)
简介：su5214 是一种有效的 vegfr2 抑制剂，ic50 值为 14.8 µm (flk-1) 和 36.7 µm (egfr)。详细信息请参考专利文献 us5834504a 中的化合物 su5214。
ALK kinase inhibitor-1 (2022/1/22)
简介：alk kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 alk 抑制剂，详细信息请参考专利文献 us20130261106a1 中的化合物 i-202。
Zoligratinib (2022/1/22)
简介：zoligratinib (debio 1347) 是口服可用，选择性的 fgfr 抑制剂，抑制fgfr1，fgfr2和 fgfr3的ic50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nm。
GDC-0425 (2022/1/22)
简介：gdc-0425 (rg-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 chk1 抑制剂。gdc-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
Aganepag isopropyl (2022/1/22)
简介：aganepag isopropyl (agn-210961) 是一种 ep2 激动剂。
Contezolid acefosamil sodium (2022/1/22)
简介：contezolid acefosamil sodium (mrx-4) 是一种新型的恶唑烷酮，用于耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症 (cssti) 的抗生素。contezolid acefosamil sodium (mrx-4) 可显著降低骨髓移植和单胺氧化酶抑制。
Brilacidin tetrahydrochloride (2022/1/22)
简介：brilacidin tetrahydrochloride (pmx 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂，对革兰氏阳性菌 streptococcus pneumonia 和 streptococcus viridans 的 mic90 分别为 1 和 8 μg/ml，对革兰氏阴性菌 haemophilus influenza 和 pseudomonas aeruginosa 的 mic90 分别为 8 和 4 μg/ml。brilacidin tetrahydrochlori
Relamorelin TFA (2022/1/22)
简介：relamorelin (rm-131) tfa 是一种 ghrelin 的类似物，是一种有效的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 激动剂，对 ghs-1a 的 ki 值为 0.42 nm。relamorelin tfa 可促进小鼠的食物摄入和肥胖。relamorelin tfa 可用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍的研究。
Zimlovisertib (2022/1/22)
简介：zimlovisertib (pf-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (irak4) 的抑制剂，其 ic50 值为 0.2 nm，在 pbmc 分析中，ic50 值为 2.4 nm。zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
I-BET282 (2022/1/22)
简介：i-bet282 是八种 bet bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。i-bet282 对 8 种 brd2 (bd1/bd2), brd2 (bd1/bd), brd3 (bd1/bd), brd4 (bd1/bd) 的 pic50 值为 6.4-7.7。
Oxypurinol (2022/1/22)
简介：oxopurinol (oxipurinol) 是 allopurinol 的主要活性代谢产物，是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。oxipurinol 可用于调节血尿酸水平，有潜力用于痛风的研究。
YK-3-237 (2022/1/22)
简介：yk-3-237 是一种 sirt1 激活剂，靶向突变体 p53。yk-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
ML289 (2022/1/22)
简介：ml289 (vu0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mglu3 (ic50=0.66 μm) 负变构调节剂。ml289 的选择性是 mglu2 的 15 倍，对 mglu5 无活性。
Nikkomycin Z (2022/1/22)
简介：nikkomycin z，一种核苷肽，是一种选择性竞争性几丁质合成 (chitin synthesis) 抑制剂。nikkomycin z 具有抗真菌作用，可作为几丁质合酶底物 udp-n-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物。
IQP-0528 (2022/1/22)
简介：iqp-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂 (nnrti)。iqp-0528 显示出针对 hiv-1 和 hiv-2 的纳摩尔活性，对 hiv-1 的 ec50 为 0.2 nm，对 hiv-2 ec50 为 100 nm。
(±)-Levomepromazine D6 (2022/1/22)
简介：(±)-levomepromazine d6 ((±)-methotrimeprazine d6) 是 methotrimeprazine 的氘代物。
Enflicoxib (2022/1/22)
简介：enflicoxib (e 6087) 是一种非甾体抗炎化合物，可选择性抑制环氧合酶 2 (cox-2)。enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (cox-1)。e-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
Azvudine hydrochloride (2022/1/22)
简介：azvudine (ro-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (nrti)，对 hiv、hbv 和 hcv 具有抗病毒活性。azvudine hydrochloride 对 hiv-1 (ec50s 范围为0.03~6.92 nm) 和 hiv-2（ec50s 范围为 0.018~0.025 nm) 有很强的抑制作用。azvudine hydrochloride 抑制 nrti 耐药病毒株。
Zinc phthalocyanine (2022/1/22)
简介：zinc phthalocyanine 广泛应用于工业 (催化剂、光导体)和生物医学(光动力疗法、pdt)。zinc phthalocyanine 可用于环己烷的光氧化。
rel-SB-612111 hydrochloride (2022/1/22)
简介：rel-sb-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (orl-1) 拮抗剂，对 horl-1 具有较高的亲和力 (ki=0.33 nm)。rel-sb-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 ki 值分别为 57.6 nm，160.5 nm 和 2109 nm。rel-sb-612111 hydrochloride 能有效拮抗 nociceptin (hy-p0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
Prexasertib dimesylate (2022/1/22)
简介：prexasertib dimesylate (ly2606368 dimesylate) 是一种选择性的，atp 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (chk1) 抑制剂，ki 为 0.9 nm，ic50 为 50=8 nm) 和 rsk1 (ic50=9 nm)。prexasertib dimesylate 引起双链 dna 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
NIBR0213 (2022/1/22)
简介：nibr-0213 是一种有效的选择性 s1p1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 gtpγ35s 试验中，nibr-0213 有效作用于人和大鼠 s1p1，ic50 分别为 2.0 nm 和 2.3 nm。
Quercetin-d5 (2022/1/22)
简介：quercetin-d5 是 quercetin 的一种氘代化合物。quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。quercetin 可激活 sirt1，也可抑制 pi3k，抑制 pi3kγ，pi3kδ，pi3kβ 的 ic50 分别为 2.4 μm, 3.0 μm, 5.4 μm。
Bradanicline (2022/1/22)
简介：bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nachr) 激动剂 (对人 α7 nachr 的 ec50=17 nm; ki= 1.4 nm)。bradanicline 可用于研究认知障碍。
Difelikefalin (2022/1/22)
简介：difelikefalin (cr-845; fe-202845) 是周边限制性的，选择性的 κ 阿片受体 (kor) 激动剂。difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
Carbetocin acetate (2022/1/22)
简介：carbetocin acetate 是一种催产素 (ot) 类似物，是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，ki 是 7.1 nm。carbetocin acetate 对催产素受体的嵌合 n 末端 (e1) 具有高亲和力 (ki=1.17 μm)。carbetocin acetate 具有用于产后出血研究的潜力。carbetocin acetate 能透过血脑屏障，可以通过激活 cns 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。
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