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Vosilasarm (2022/1/22)
简介：vosilasarm (rad140) 是一种有效的，具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (sarm)，ki 为 7 nm。vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。
WAY-181187 (2022/1/22)
简介：way-181187 (sax-187) 是一种有效的选择性 5-ht6 受体激动剂，ki 为 2.2 nm，ec50 为 6.6 nm。way181187 介导 5-ht6 受体依赖性信号通路，如 camp，fyn 和 erk1/2 激酶，作为特异性激动剂。
Zinterol (2022/1/22)
简介：zinterol (mj 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。zinterol 增强 ica，ec50 为 2.2 nm。
Pericyazine (2022/1/22)
简介：pericyazine (propericiazine) 是第一代抗精神病药物，被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助药物。pericyazine (propericiazine) 是一种选择性的 d2 多巴胺受体 (d2-dopamine receptor) 拮抗剂。pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
(rac)-PF-998425 (2022/1/22)
简介：(rac)-pf-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (ar) 拮抗剂。(rac)-pf-998425 在 ar 结合和细胞分析中的 ic50 值分别为 26 和 90 nm。(rac)-pf-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
Selegiline (2022/1/22)
简介：selegiline (deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 mao-b 抑制剂，ic50 值为 51 nm。selegiline 对 mao-b 的选择性比 mao-a 高 450 倍 (ic50=23 μm)。selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
RET-IN-7 (2022/1/22)
简介：ret-in-7 在体外显示出强大的 ret 激酶抑制作用，在体内对 ret 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
Vps34-IN-3 (2022/1/22)
简介：vps34-in-3 是一种口服有效和选择性 vps34 激酶抑制剂。
M435-1279 (2022/1/22)
简介：m435-1279 是 ube2t 抑制剂。m435-1279 通过阻断 ube2t 介导的 rack1 降解来抑制 wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
BAZ1A-IN-1 (2022/1/22)
简介：baz1a-in-1 是一种有效的 baz1a（含溴结构域蛋白）抑制剂。 baz1a-in-1 对 baz1a 溴结构域的 kd 值为 0.52 μm。baz1a-in-1 对高表达 baz1a 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 baz1a 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
MLKL-IN-2 (2022/1/22)
简介：mlkl-in-2 是一种 mlkl 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 wo2021224505a1 中的化合物 (i)。
Thalidomide-O-C6-NHBoc (2022/1/22)
简介：thalidomide-o-c6-nhboc 是一种合成的 e3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
APOL1-IN-1 (2022/1/22)
简介：kif18a-in-1 是一种载脂蛋白 l1 apol1 的抑制剂，可用于局灶节段性肾小球硬化 (fsgs) 和非糖尿病肾病 (ndkd) 的研究。详细信息请参考专利文献 wo2020131807a1 中的化合物 87。
di-Ellipticine-RIBOTAC (2022/1/22)
简介：di-ellipticine-ribotac 是一种双功能小分子，可在体外和体内肌萎缩侧索硬化（als）模型中减少c9als/ftd r(g4c2) 的重复扩增。
MS4322 (2022/1/22)
简介：ms4322是一种prmt5的降解剂，也是探索prmt5在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (protac)。
PRMT5-IN-14 (2022/1/22)
简介：prmt5-in-14 是一种prmt5抑制剂，用于治疗癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白（hpfh）突变。
PRMT5-IN-13 (2022/1/22)
简介：prmt5-in-13 是一个选择性的protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)抑制剂。
PRMT5-IN-12 (2022/1/22)
简介：prmt5-in-12 对prmt5显示了显著的抑制活性。
Wnt/β-catenin agonist 2 (2022/1/22)
简介：wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 wnt 激动剂。wnt/β-catenin agonist 2 激活 wnt/β-catenin 信号，可用于信号转导相关疾病的研究。
Acid Ceramidase-IN-1 (2022/1/22)
简介：acid ceramidase-in-1 是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶 (ac, asah-1) 抑制剂 (hac ic50=0.166 μm)。acid ceramidase-in-1 对小鼠具有良好的脑渗透性。
Adenosine receptor antagonist 1 (2022/1/22)
简介：adenosine receptor antagonist 1 是一种a2ar选择性拮抗剂，ic50为0.29 nm，对a2ar的选择性比a2br高14倍。
ITK/TRKA-IN-1 (2022/1/22)
简介：itk/trka-in-1 是一种itk/trka双重抑制剂，itk的ic50值为1.0 nm，trka的抑制率为 96%。
Lepidozin G (2022/1/22)
简介：lepidozin g 可以抑制癌细胞系的生长，其ic50值范围为4.2 ± 0.2至5.7 ± 0.5 μm。lepidozin g 通过线粒体相关的凋亡诱导pc-3细胞死亡。
Zanamivir-Cholesterol Conjugate (2022/1/22)
简介：zanamivir–cholesterol conjugate 是一种长效的neuraminidase抑制剂，对耐药性流感病毒具有强大的疗效。
Anticancer agent 17 (2022/1/22)
简介：anticancer agent 17 针对hela和a2780细胞显示了有效抗癌活性，ic50值分别为 0.19 μm和 0.09 μm。
PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE (2022/1/22)
简介：psma-val-cit-pab-mmae 是一种基于mmae的新型小分子psma靶向结合物，用于前列腺癌的化疗。
PPO-IN-1 (2022/1/22)
简介：ppo-in-1 是一种有效的原卟啉原ix氧化酶（ppo）抑制剂，其ki值为2.5 nm。
Lynamicin B (2022/1/22)
简介：lynamicin b 是一种潜在的杀虫剂，作为鳞翅目特有的几丁质酶（chitinase）抑制剂，其ki 值为8.76 μm。
Antifungal agent 17 (2022/1/22)
简介：antifungal agent 17 对 b. cinerea 具有极好的抗真菌特性，其 ec50 值为 2.86 μg/ml。
S1P2 antagonist 1 (2022/1/22)
简介：s1p2 antagonist 1 是一种口服生物利用度的抗纤维化 s1p2 拮抗剂。
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