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Bleomycin hydrochloride (2022/1/22)
简介：bleomycin hydrochloride 是一种 dna 损伤剂，抑制 dna 合成。bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。
Rosuvastatin D3 (2022/1/22)
简介：rosuvastatin d3 (zd 4522 d3) 是 rosuvastatin 的一种氘代化合物。rosuvastatin (zd 4522) 是一种竞争性 hmg-coa 还原酶抑制剂，ic50 为 11 nm。rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (herg) 电流，ic50 为 195 nm，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (apds) 和校正 qt 间期 (qtc) 间隔。
Bambuterol-D9 hydrochloride (2022/1/22)
简介：bambuterol-d9 ((±)-bambuterol-d9) hydrochloride 是 bambuterol 的氘代物。bambuterol ((±)-bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (laba)，是terbutaline的原药。
Emtricitabine-15N,D2 (2022/1/22)
简介：emtricitabine-15n,d2 (bw1592-15n,d2) 是一种 15n 标记和氘代标记的 emtricitabine。emtricitabine 是核苷逆转录酶抑制剂 (nrti)， 在 pbmc 细胞中的 ec50 值为 0.01 µm。它可用于 hiv 感染的研究。
Tenatoprazole (2022/1/22)
简介：tenatoprazole (tu-199) 是一种具有口服活性的，基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump) 抑制剂，能延长的血浆半衰期。tenatoprazole 抑制猪胃 h+/k+-atp 酶活性，ic50 值 为 6.2 μm。tenatoprazole 阻断泛素与 escrt-1 因子 tsg101 的相互作用，抑制几种包膜病毒的产生，包括 ebv。
Metoclopramide hydrochloride (2022/1/22)
简介：metoclopramide hydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 5-ht3 和多巴胺 d2 受体拮抗剂，ic50 值分别为 308 nm 和 483 nm。metoclopramide hydrochloride 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
Metoclopramide hydrochloride hydrate (2022/1/22)
简介：metoclopramide hydrochloride hydrate 是一种有效的 5-ht3 和多巴胺 d2 受体拮抗剂，ic50 值分别为 308 nm 和 483 nm。metoclopramide hydrochloride hydrate 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
Loratadine-d5 (2022/1/22)
简介：loratadine-d5 (loratidine-d5) 是 loratadine 的氘代物。loratadine (sch-29851) 是 histamine h1 受体反向激动剂，ic50>32 μm。loratadine 具有抗登革热病毒 (denv) 的活性。loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
Darunavir Ethanolate (2022/1/22)
简介：darunavir ethanolate (tmc114 ethanolate) 是一种 hiv 蛋白酶抑制剂，可以用于 hiv/aids 的相关研究。对野生型 hiv-1 蛋白酶的 ki 值为1 nm。
Agomelatine-d6 (2022/1/22)
简介：agomelatine-d6 (s-20098-d6) 是氘标记的 agomelatine。agomelatine 是 mt1 和 mt2 受体的特异性激动剂。
Onatasertib (2022/1/22)
简介：onatasertib (cc-223) 是一种口服有效的 mtor 激酶抑制剂，抑制 mtor 激酶，ic50 为 16 nm。onatasertib 抑制 mtorc1 和 mtorc2。
L-Alanosine (2022/1/22)
简介：l-alanosine (nsc-153353) 是来自 streptomyces alanosinicus 的抗生素，具有抗肿瘤和抗病毒活性。l-alanosine (nsc-153353) 抑制腺苷酸琥珀酸合成酶，将肌苷一磷酸 (imp) 转化为腺苷酸琥珀酸。l-alanosine (nsc-153353) 阻断常见的从头嘌呤生物合成途径，从而抑制具有 mtap 缺陷的肿瘤细胞。
Cytochalasin B (2022/1/22)
简介：cytochalasin b 是一种能透过细胞的真菌毒素，能够与肌动蛋白丝的有刺端结合，扰乱肌动蛋白聚合物的形成，对 f-actin 的 kd 值为 1.4-2.2 nm。
Leptomycin B (2022/1/22)
简介：leptomycin b (ci 940; lmb) 是一种蛋白出核转运抑制剂。leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 crm1/exportin 1 失活。 leptomycin b 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。
Dagrocorat hydrochloride (2022/1/22)
简介：dagrocorat (pf-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 cyp3a (ic50=1.3 μm) 和cyp2d6 (ki=0.57 μm) 有抑制作用。dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
Sulfacytine (2022/1/22)
简介：sulfacytine 是一种短效磺酰胺抗生素 (antibiotic)。sulfacytine 有抗细菌 (bacteria) 作用，是一种用于研究急性单纯性尿路感染的有效药物。
Minodronic acid (2022/1/22)
简介：minodronic acid (ym-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。minodronic acid (ym-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 p2x2/3 受体拮抗剂。
Ivaltinostat formic (2022/1/22)
简介：ivaltinostat (cg-200745) formic 是一种口服有效的泛 hdac 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。ivaltinostat formic 抑制组蛋白 h3 和微管蛋白的脱乙酰作用。ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 mdm2 和 p21 (waf1/cip1) 蛋白的表达。ivaltinostat formic 可增强 gemcitabine 耐药细胞对 gemcitabine (hy-16138)
Ivaltinostat (2022/1/22)
简介：ivaltinostat (cg-200745) 是一种口服有效的泛 hdac 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。ivaltinostat 抑制组蛋白 h3 和微管蛋白的脱乙酰作用。ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 mdm2 和 p21 (waf1/cip1) 蛋白的表达。ivaltinostat 可增强 gemcitabine 耐药细胞对 gemcitabine (hy-16138) 和 5-fluorouracil (5-fu; hy-
Apalutamide D4 (2022/1/22)
简介：apalutamide d4 (arn-509 d4) 是 apalutamide 的一种氘代化合物。apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (ar) 拮抗剂，ic50 为 16 nm。
(±)-U-50488 hydrochloride (2022/1/22)
简介：(±)-u-50488 ((±)-trans-(1r,2r)-u-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
(-)-U-50488 hydrochloride (2022/1/22)
简介：(-)-u-50488 hydrochloride ((-)-trans-(1s,2s)-u-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (kor) 激动剂 (kd=2.2 nm) 选择性大于 μ 阿片受体 (mor) (kd=430 nm)。(-)-u-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1r,2r) u-50488 (hy-15997a) 或 (±) 外消旋混合物 u-50488 (hy-15997b) 对映体更有效。(-)-u-50488 hy
Chlorthalidone-D4 (2022/1/22)
简介：chlorthalidone-d4 是 chlorthalidone 的氘代物。chlorthalidone 是一种噻嗪类利尿剂，有潜力用于高血压的研究。
Onvansertib (2022/1/22)
简介：nms-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 plk1 抑制剂，ic50 值为 2 nm。
Pimitespib (2022/1/22)
简介：pimitespib (tas-116) 是口服生物可利用的，atp 竞争性的，高特异性的 hsp90α/hsp90β 抑制剂，ki 值分别为 34.7 nm 和 21.3 nm。不抑制其他 hsp90 家族蛋白如 grp94。pimitespib 具有较低的眼部毒性。
Ribociclib D6 (2022/1/22)
简介：ribociclib d6 (lee011 d6) 是 ribociclib 的一种氘代化合物。ribociclib 是一种高度特异性的 cdk4/6 抑制剂，ic50 值分别为 10 nm 和 39 nm，对 cyclin b/cdk1 复合体的活性低于其 1000 倍。
Olverembatinib dimesylate (2022/1/22)
简介：olverembatinib (gzd824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-bcr-abl 抑制剂。olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 bcr-abl。olverembatinib dimesylate 对天然的 bcr-abl 和 bcr-ablt315i 作用的 ic50 值分别为 0.34 nm 和 0.68 nm。olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
Olverembatinib (2022/1/22)
简介：olverembatinib (gzd824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-bcr-abl 抑制剂。olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 bcr-abl。olverembatinib 对天然的 bcr-abl 和 bcr-ablt315i 作用的 ic50 值分别为 0.34 nm 和 0.68 nm。olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HOE 33187 (2022/1/22)
简介：hoe 33187是一种细胞内dna染料。
Sacubitril-13C4 hemicalcium salt (2022/1/22)
简介：sacubitril-13c4 (ahu-377-13c4) hemicalcium salt 是 13c 和氘代标记的 sacubitril hemicalcium salt。sacubitril (ahu-377) hemicalcium salt 是有效的nep抑制剂，ic50值为5 nm。sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 lcz696 的一个组分。
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