1月
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Emivirine (2022/1/22)
简介：emivirine (mkc-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (nnrtis)，对dttp 和 dgtp 依赖性 dna 或 rna 聚合酶活性的 ki 值分别为 0.20 和 0.01 μm。emivirine 具有有效且选择性的抗 hiv-1 活性。
Belumosudil mesylate (2022/1/22)
简介：belumosudil mesylate (kd025 mesylate) 是一种选择性的 rock2 抑制剂，对 rock2 和 rock1 的 ic50 值分别为 105 nm 和 24 µm。具有抗纤维化特性。
QL-IX-55 (2022/1/22)
简介：ql-ix-55 是 atp 竞争性 mtorc1/2 抑制剂，对人 mtorc1，酵母 mtorc1 和 2 的 ic50 分别为 50，50 和 10-50 nm。
(E/Z)-Zotiraciclib (2022/1/22)
简介：(e/z)-zotiraciclib ((e/z)-tg02) 是一种有效的 cdk2，jak2 和 flt3 抑制剂，ic50 分别为 13，73 和 56 nm。
Doxorubicin (2022/1/22)
简介：doxorubicin (hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，常用作肿瘤化疗剂。doxorubicin 抑制拓扑异构酶 ii (topoisomerase-ii)，ic50 为 2.67 μm，从而抑制 dna 复制。doxorubicin 下调 ampk 的基础磷酸化以及下游 acetyl-coa 羧化酶。doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。doxorubicin 抑制人 dna 拓扑异构酶 i (topoiso
9-cis-Retinoic acid (2022/1/22)
简介：9-cis-retinoic acid (alrt1057)，维生素 a 的衍生物，是一种有效的 rar/rxr 激动剂。9-cis-retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
(S)-Flurbiprofen (2022/1/22)
简介：(s)-flurbiprofen 是 flurbiprofen的活性对映体，其对cox-1 和cox-2 的ic50 分别为0.48 μm 和 0.47 μm。
KCL-440 (2022/1/22)
简介：kcl-440 是能透过中枢神经系统的 parp 抑制剂，其 ic50 值为 68 nm。kcl-440 对 parp-1 有很强的抑制活性。
Otenaproxesul (2022/1/22)
简介：otenaproxesul (atb-346) 是具有口服活性的、非甾体抗炎药(nsaid)，可抑制环氧合酶-1 和 2 (cox-1，2)。otenaproxesul 具有抗炎生物活性，可用于缓解疼痛的研究。
5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride (2022/1/22)
简介：5-aminosalicylic acid-d3 (mesalamine-d3) hydrochloride 是 5-aminosalicylic acid hydrochloride 的氘代物。5-aminosalicylic acid (mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 pparγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (pak1) 和 nf-κb。
SCH79797 (2022/1/22)
简介：sch79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (par1) 拮抗剂。sch79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 par1 的结合，ic50 值为 70 nm，ki 为 35 nm。sch79797 以 ic50 为 3 μm 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。sch79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。sch79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 par1 活化。
Remogliflozin etabonate (2022/1/22)
简介：remogliflozin etabonate (gsk189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (sglt2) 抑制剂，对 hsglt2，rsglt2，hsglt1，rsglt1 的 ki 值分别为 1.95 μm，43.1 μm，2.14 μm，8.57 μm。remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (remogliflozin)。remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型
Fasitibant chloride (2022/1/22)
简介：fasitibant chloride (men16132 free base) 是一种有效的，选择性的非肽缓激肽 b2 受体 (b2r) 拮抗剂。fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
(R)-Phenylpiracetam (2022/1/22)
简介：(r)-phenylpiracetam (mrz 9547) 是多巴胺转运体 (dat) 抑制剂，ki 值和 ic50 值分别为 14.8 μm、65.5 μm。(r)-phenylpiracetam 可用于神经或神经精神疾病的研究。
Levamlodipine (2022/1/22)
简介：levamlodipine ((s)-amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，具有舒张血管的作用，可用于高血压、心绞痛的研究。
(3S,5R)-Fluvastatin D6 (2022/1/22)
简介：(3s,5r)-fluvastatin d6 是 (3s,5r)-fluvastatin sodium 的氘代物。fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 hmg-coa reductase 还原酶抑制剂，ic50 为 8 nm。fluvastatin 通过依赖 nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
(3R,5S)-Fluvastatin (2022/1/22)
简介：(3r,5s)-fluvastatin 是 fluvastatin 的 3r,5s-异构体。fluvastatin (xu 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 hmg-coa 还原酶 抑制剂，ic50 为 8 nm。fluvastatin 通过依赖 nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
Aspirin-d3 (2022/1/22)
简介：aspirin-d3 (acetylsalicylic acid-d3) 是 aspirin 的氘代物。aspirin是非选择性和不可逆的 cox-1 和 cox-2 抑制剂，ic50 分别为5，210 μg/ml。
Zingerone (2022/1/22)
简介：zingerone (vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚，从生姜中得到，具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤等活性。zingerone 能够缓解氧化应激和炎症，下调 nf-κb 介导的信号通路。zingerone 作为抗有丝分裂剂，能够抑制神经母细胞瘤的生长。
Sertindole-d4 (2022/1/22)
简介：sertindole-d4 (lu 23-174-d4) 是 sertindole 的氘代物。sertindole是5-ht2a，5-ht2c，d2和αl受体拮抗剂。
ARN19702 (2022/1/22)
简介：arn19702 是一种选择性，具有口服活性的，可逆的，可透过血脑屏障的 n-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (naaa) 抑制剂，对人 naaa 的 ic50 为 230 nm。arn19702 具有缓解疼痛的作用。
Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH (2022/1/22)
简介：tri(tlr4-in-c34-c2-amide-peg1)-amide-c3-cooh 是一种含有 tlr4 抑制剂 tlr4-in-c34 的连接子。tlr4-in-c34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 tlr4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
Biotin-PEG8-Vidarabine (2022/1/22)
简介：biotin-peg8-vidarabine 是一种 peg 类连接子，包含腺苷类似物 vidarabine。vidarabine 是一种抗病毒药物，对单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒具有活性。
TLR4-IN-C34-C2-amide-C6-OH (2022/1/22)
简介：tlr4-in-c34-c2-amide-c6-oh 是一种含有 tlr4 抑制剂 tlr4-in-c34 的连接子。tlr4-in-c34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 tlr4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
Lometrexol hydrate (2022/1/22)
简介：lometrexol hydrate (ddathf hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (garft) 的活性，但不会引起可检测水平的 dna 链断裂。lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。lometrexol hydrate 具有抗癌活性。lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hshmt1/2
RTICBM-189 (2022/1/22)
简介：rticbm-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (cb1) 受体变构调节剂，在 ca2+ 动员试验中 pic50 为 7.54。rticbm-189 对 hcb1 和 mcb1 的 pic50 分别为 5.29 和 6.25。rticbm-189 显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复。
MrgprX2 antagonist-5 (2022/1/22)
简介：mrgprx2 antagonist-5 是一种 mrgprx2 的拮抗剂。mrgprx2 antagonist-5 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 wo2020223255a1 中的化合物 16。
MrgprX2 antagonist-4 (2022/1/22)
简介：mrgprx2 antagonist-4 是一种 mrgprx2 的拮抗剂。mrgprx2 antagonist-4 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 us20210128561a1 中的化合物 b-51。
MrgprX2 antagonist-3 (2022/1/22)
简介：mrgprx2 antagonist-3 是一种 mrgprx2 的拮抗剂。mrgprx2 antagonist-3 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 wo2021092240a1 中的化合物 e117。
MrgprX2 antagonist-2 (2022/1/22)
简介：mrgprx2 antagonist-2 是一种 mrgprx2 的拮抗剂。mrgprx2 antagonist-2 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 wo2021092262a1 中的化合物 e163。
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