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Streptavidin (2022/3/3)
简介:streptavidin 是一种约 60 kda 的同型四聚体。streptavidin 高亲和力地结合四个生物素分子。生物素与 streptavidin 的结合亲和力是迄为止报道的高非共价相互作用之一,kd 约为 0.01 pm。streptavidin 具有免疫抑制作用。
Namoline (2022/3/3)
简介:namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (lsd1) 抑制剂,在 hrp 偶联酶测定中的 ic50 为 51 μm。namoline 损害 lsd1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。namoline 具有雄激素依赖性列腺癌研究的潜力。
Mercaptoethylguanidine (MEG) (dihydrobromide) (2022/3/3)
简介:mercaptoethylguanidine (meg) dihydrobromide 是选择性的诱导型一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂和过氧亚硝酸盐 (peroxynitrite) 清除剂。mercaptoethylguanidine (meg) dihydrobromide 具有用于炎症性肠病研究的潜力。
TAK1-IN-3 (2022/3/3)
简介:tak1-in-3 是一种有效的 atp 竞争性 tak1 抑制剂。
S-MGB-234 (2022/3/3)
简介:s-mgb-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (aat) 的小沟粘合剂。s-mgb-234 对 aat 的主要致病菌:trypanosoma congolense 和 trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。s-mgb-234 与当的二脒类药物没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
APJ receptor agonist 4 (2022/3/3)
简介:apj receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (apj) 激动剂,ec50 和 ki 为 0.06 nm 和 0.07 nm。apj receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表
LSN3318839 (2022/3/3)
简介:lsn3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体(glp-1r)的变构调节剂。
Flurocitabine (2022/3/3)
简介:flurocitabine (5-fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-fc) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-fu))。flurocitabine (5-fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 i 期研究中具有抗肿瘤活性。
TMX-4100 (2022/3/3)
简介:tmx-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6d (pde6d) 降解剂。tmx-4100 在 molt4、jurkat 和 mm.1s 肿瘤细胞中表现出对 pde6d 的高降解偏好,dc50 值小于 200 nm。tmx-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
CDK7/9-IN-1 (2022/3/3)
简介:cdk7/9-in-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (cdk7/9) 抑制剂。cdk7/9-in-1 选择性抑制 cdk7。cdk7/9-in-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 cdk7,ic50 分别为 0.0656 μm 和 0.00574 μm。 cdk7/9-in-1 在预孵育 3 小时后抑制 cdk9,ic50 为 2.14 μm。 cdk7/9-in-1可用于癌症研究。
Adinazolam (2022/3/3)
简介:adinazolam (u 41123) 是一种苯二氮平激动剂。adinazolam 是一种三唑并苯二氮卓类药物,具有抗焦虑和抗抑郁双重活性。
ROC-0929 (2022/3/3)
简介:roc-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 a2 (spla2s) 抑制剂。其ic50值为 80 nm,特异性靶点为hgx。roc-0929 抑制 erk1/2 和 p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 a2 (spla2s) 是富含二硫键的 ca2+ 依赖性酶家族,可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。roc-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
Sotalol (2022/3/3)
简介:sotalol 是一种口服有效,非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。sotalol 阻断 β 受体和钾 kcnh2 通道,具有抗抗癫痫作用。
TMX-4116 (2022/3/3)
简介:tmx-4116 是酪蛋白激酶 1α (ck1α) 降解剂。tmx-4116 在 molt4、jurkat 和 mm.1s 细胞中显示出对 ck1α 的降解偏好,dc50 小于 200 nm。tmx-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
TMX-4113 (2022/3/3)
简介:tmx-4113 是磷酸二酯酶 6d (pde6d) 和酪蛋白激酶 1α (ck1α) 的降解剂。tmx-4113 可用于癌症研究。
FPFT-2216 (2022/3/3)
简介:fpft-2216 是一种“分子胶水”化合物,可降解磷酸二酯酶 6d (pde6d)、锌指转录因子 ikaros (ikzf1)、aiolos (ikzf3) 和酪蛋白激酶 1α (ck1α)。fpft-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
DB772 (2022/3/3)
简介:db772 是一种牛病毒性腹泻病毒(bvdv)抑制剂。db772 还具有抗朊病毒活性。
EUK-134 (2022/3/3)
简介:euk-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。euk-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (sod) 模拟物 (sodm)。euk-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。euk-134 作用于 h9c2 细胞,降低 nf-κb 表达、mda 水平和蛋白质羰基化。
O-7460 (2022/3/3)
简介:o-7460 是一种有效和选择性的 daglα 抑制剂,ic50 值为 0.69 μm。o-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (magl) 以及人 cb1 和 cb2 大麻素受体具有选择性。o-7460 可以降低 hfd 引起的 2-ag 水平上调。
8-Bromo-AMP (2022/3/3)
简介:8-bromo-amp (8-bromoadenosine 5´-monophosphate) 是一种膜可渗透的 camp 类似物。 8-bromo-amp 通过增加 atp、adp 和总腺嘌呤核苷酸的水平来提高心脏从缺血和再灌注中恢复的能力。
Lobelanine (2022/3/3)
简介:lobelanine (8,10-diphenyllobelidione) 是 lobeline 生物合成的化学体。lobeline 是部分烟碱 (nicotinic) 激动剂,用作戒烟剂。
2´-O-Succinyl-cAMP (2022/3/3)
简介:2´-o-succinyl-camp,一种 camp 类似物,可以与乙酰胆碱酯酶共价偶联。 2´-o-succinyl-camp 偶联物已被用作经典异质竞争酶免疫测定中的示踪剂,可用于测定 camp。
Lithium dodecyl sulfate (2022/3/3)
简介:lithium dodecyl sulfate 是一种阴离子去污剂和表面活性剂,在低温电泳中可代替 sds。lithium dodecyl sulfate 可用于合成纳米材料和色谱分析。
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (2022/3/3)
简介:1-oleoyl lysophosphatidic acid (1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂,是一种 lpa 受体激活剂。1-oleoyl lysophosphatidic acid
GNE-9815 (2022/3/3)
简介:gne-9815 是一种激酶选择性强的 raf 抑制剂,通过联合用药靶向 kras 突变癌。
FXR/TGR5 agonist 1 (2022/3/3)
简介:fxr/tgr5 agonist 1 对 fxr 和 tgr5 具有激动作用,可用于治疗脂肪肝。
SHR168442 (2022/3/3)
简介:shr168442 是一种 rorγ 的调节剂,其 ic50 值为 0.035 μm。
NJH-2-057 (2022/3/3)
简介:njh-2-057 是一种去泛素酶 otub1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 cftr 蛋白。
GDC-0334 (2022/3/3)
简介:gdc-0334 是一种 trpa1 拮抗剂,用于治疗 trpa1 介导的疾病,例如:疼痛或哮喘。
BTK-IN-5 (2022/3/3)
简介:btk-in-5 是一种共价 btk 抑制剂,用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病等疾病。