3月
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LDHA-IN-5 (2022/3/3)
简介：ldha-in-5 是一种新型的、有效的和双重的 go/ldha 抑制剂，用于原发性高草酸尿。
BMS-753426 (2022/3/3)
简介：bms-753426 是一种口服有效的 ccr2 拮抗剂。
Folate-MS432 (2022/3/3)
简介：folate-ms432 是一种 protac，能够在癌细胞中以叶酸受体依赖的方式降解 meks。
β-Lactamase-IN-6 (2022/3/3)
简介：β-lactamase-in-6 是一种显示出很高抗细菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。
PDE4-IN-4 (2022/3/3)
简介：pde4-in-4 是一种 m3 拮抗剂（pic50 = 10.2）和 pde4 抑制剂（pic50 = 8.8），用于肺部疾病的吸入性治疗。
AZD8154 (2022/3/3)
简介：azd8154 是一种新型吸入的选择性 pi3kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。
RMC-4529 (2022/3/3)
简介：rmc-4529 在 mtor 激酶细胞实验中，对 p-4e-bp1-(t37/46) 的 ic50 值为 1.0 nm。
GSK852 (2022/3/3)
简介：gsk852 是一种非常有效的 bd2 选择性 bet 抑制剂（pic50 = 7.9）。
COX-2-IN-6 (2022/3/3)
简介：cox-2-in-6 是一种肠道限制性选择性环氧化酶-2（cox-2）抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。
XIAP degrader-1 (2022/3/3)
简介：xiap degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进x-连锁凋亡抑制蛋白（xiap）的降解。
MS33 (2022/3/3)
简介：ms33 是一种有效的 wdr5 降解剂，对 vcb 和 wdr5 的 kd 值分别为 870 nm 和 120 nm。ms33 以 e3 连接酶 vhl 和蛋白酶体依赖性方式诱导 wdr5 降解。ms33 可用于急性髓系白血病的研究。
MIPS521 (2022/3/3)
简介：mips521 是腺苷受体 (a1ar) 的正向变构调节剂。mips521 还具有较低的 a1ar 变构亲和力 (pkb=4.95; kb=11μm)。mips521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。
GW 610 (2022/3/3)
简介：gw 610 (nsc 721648) 是一种抗肿瘤剂，对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系显示出有效和选择性的抗癌活性。
Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH (2022/3/3)
简介：tri(tlr4-in-c34-c2-amide-c3-amide-peg1)-amide-c3-cooh 是一种含有 tlr4 抑制剂 tlr4-in-c34 的连接子。tlr4-in-c34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 tlr4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
(4-NH2)-Exatecan (2022/3/3)
简介：(4-nh2)-exatecan 是一种拓扑异构酶抑制剂衍生物，可用于合成可用于合成抗体偶联药物 (adc)。详细信息请参考利文献 us20200306243a1 中的化合物 a。
Avanbulin (2022/3/3)
简介：avanbulin (bal27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。avanbulin 在 37 °c 抑制微管蛋白组装 (ic50=1.4 μm)。avanbulin 与微管蛋白结合的 kd 值为 244 nm。avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
Roxindole hydrochloride (2022/3/3)
简介：roxindole hydrochloride，一种吲哚烷基哌啶，是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂，在低纳摩尔范围内与 d2 样亚型具有亲和力。roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性
BRD4/CK2-IN-1 (2022/3/3)
简介：brd4/ck2-in-1 是一种次高效、口服有效的 brd4/ck2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。brd4/ck2-in-1 对 brd4 和 ck2 的 ic50 值分别为 180 nm 和 230 nm。brd4/ck2-in-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。brd4/ck2-in-1 在三阴性乳腺癌 (tnbc) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
Bcl-xL antagonist 2 (2022/3/3)
简介：bcl-xl antagonist 2 是一种有效的，选择性的，并具有口服活性的 bcl-xl 拮抗剂。ic50 和 ki 值分别为 0.091 μm和 65 nm。bcl-xl antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。bcl-xl antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (cll) 和非霍奇金淋巴瘤 (nhl) 的潜力。
SAR247799 (2022/3/3)
简介：sar247799 (s1p1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 g 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (s1p1) 激动剂，在 s1p1 过表达细胞和 huvec 中的 ec50 为 12.6-493 nm。sar247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
Ibiglustat succinate (2022/3/3)
简介：ibiglustat (venglustat) succinate 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (gcs) 抑制剂。ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 gba 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、gm2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
MPO-IN-3 (2022/3/3)
简介：mpo-in-3 是一种有效的 myeloperoxidase 抑制剂 (wo2013068875a1, example 191)。髓过氧化物酶 (mpo) 是一种含血红素的酶，属于过氧化物酶超家族。
CB2 receptor agonist 2 (2022/3/3)
简介：cb2 receptor agonist 2 是 cb2 受体的有效和选择性激动剂。对 cb2 的 ki 为 8.5 nm。cb2 receptor agonist 2 对 cb2 具有高亲和力和选择性。
Gemcitabine elaidate hydrochloride (2022/3/3)
简介：gemcitabine elaidate (cp-4126) hydrochloride 是 gemcitabine 的亲脂性药。gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 gemcitabine 以被磷酸化。gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
tri-GalNAc-COOH (acetylation) (2022/3/3)
简介：tri-galnac-cooh acetylation 是 tri-galnac-cooh 的乙酰化和修饰形式。tri-galnac-cooh acetylation 可用于合成lytac。
DP-1 (2022/3/3)
简介：dp-1 是 sdc-trap-0063 的降解产物，是 ganetespib 的一个片段。ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (hsp90) 抑制剂。
Carindacillin sodium (2022/3/3)
简介：carindacillin (carbenicillin indanyl) sodium 是一种具有口服活性的广谱抗菌剂。carindacillin sodium 在体内可水解为 carindacillin。carindacillin sodium 可用于尿路感染的研究。
15-LOX-1 inhibitor 1 (2022/3/3)
简介：15-lox-1 inhibitor 1 是一种有效的 15-脂氧合酶-1 (15-lox-1) 抑制剂，ic50 值为 0.19 μm。15-lox-1 inhibitor 1 保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。
ABD957 (2022/3/3)
简介：abd957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 abhd17 家族的共价抑制剂，抑制 ic50 的 ic50 为 0.21 m。abd957 可以阻断 n-ras 信号传导和 nras 突变 aml 细胞的生长。
Lynestrenol (2022/3/3)
简介：lynestrenol 是一种孕烷 x 受体 (pxr) 激动剂，对 hpxr 和 zfpxr 的 ec50 值分别为 41 和 0.23 m。lynestrenol 是一种合成的孕酮类化合物，具有免疫刺激特性。
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