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PT-2385

MCE 国际站：PT-2385

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12867

CAS：1672665-49-4

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。

生物活性：PT-2385 是一种选择性 HIF-2α 抑制剂，K_i 小于 50 nM^[1]^[2]。 IC50 和目标：Kd：<50 nM (HIF-2α)^[1]体外： PT-2385 (PT2385) 是一种选择性HIF-2 相对于 HIF-1 的拮抗剂。 PT-2385 对 HIF-1α^[1] 没有活性。 体内：PT-2385（30 或 100 mg/kg；口服强饲法；每天两次）导致快速、剂量依赖性肿瘤消退^[3]。
PT-2385 (PT2385) 在体内以剂量依赖性方式抑制 HIF-2α 调节基因的表达。在 786-O 异种移植物中使用 PT-2385（3 和 10 mg/kg，po，bid 剂量）使肿瘤消退。 PT-2385（1,3 和 10 mg/kg）也抑制肿瘤来源的 VEGFA 蛋白水平。 PT-2385（10 mg/kg）处理可减少增殖 (Ki67) 和血管生成 (CD-31)^[1]。

体外：PT-2385 (PT2385) 是一种选择性 HIF-2 拮抗剂，而非 HIF-1 拮抗剂。PT-2385 对 HIF-1α 无活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PT-2385（30 或 100 mg/kg；口服管饲；每日两次）可导致肿瘤快速消退，且呈剂量依赖性[3]。PT-2385（PT2385）以剂量依赖性方式抑制体内 HIF-2α 调节基因的表达。在 786-O 异种移植中，使用 PT-2385（3 和 10 mg/kg，口服，每日两次剂量）可使肿瘤消退。PT-2385（1、3 和 10 mg/kg）还可抑制肿瘤衍生的 VEGFA 蛋白水平。PT-2385（10 mg/kg）治疗可减少增殖（Ki67）和血管生成（CD-31）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: [1]

参考文献：

[1]. Eli Wallace, Ph.D. PT2385: HIF-2α Antagonist for the Treatment of VHL Mutant ccRCC. 12th International VHL Medical Symposium April 8, 2016.
[2]. Xie C, et al. Activation of intestinal hypoxia-inducible factor 2α during obesity contributes to hepatic steatosis. Nat Med. 2017 Nov;23(11):1298-1308.
[3]. Wallace EM, et al. A Small-Molecule Antagonist of HIF2α Is Efficacious in Preclinical Models of Renal Cell Carcinoma. Cancer Res. 2016 Sep 15;76(18):5491-500.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。