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PT-2385

MCE 国际站：PT-2385

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12867

CAS：1672665-49-4

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。

生物活性：PT-2385 是一种选择性 HIF-2α 抑制剂，K_i 小于 50 nM^{[1] [2]}。 IC50 和目标：Kd：<50 nM (HIF-2α)^[1] 体外： PT-2385 (PT2385) 是一种选择性HIF-2 相对于 HIF-1 的拮抗剂。 PT-2385 对 HIF-1α^[1] 没有活性。 体内：PT-2385（30 或 100 mg/kg；口服强饲法；每天两次）导致快速、剂量依赖性肿瘤消退^[3] 。
PT-2385 (PT2385) 在体内以剂量依赖性方式抑制 HIF-2α 调节基因的表达。在 786-O 异种移植物中使用 PT-2385（3 和 10 mg/kg，po，bid 剂量）使肿瘤消退。 PT-2385（1,3 和 10 mg/kg）也抑制肿瘤来源的 VEGFA 蛋白水平。 PT-2385（10 mg/kg）处理可减少增殖 (Ki67) 和血管生成 (CD-31)^[1]。

体外：PT-2385 (PT2385) 是一种选择性 HIF-2 拮抗剂，而非 HIF-1 拮抗剂。PT-2385 对 HIF-1α 无活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PT-2385（30 或 100 mg/kg；口服管饲；每日两次）可导致肿瘤快速消退，且呈剂量依赖性[3]。PT-2385（PT2385）以剂量依赖性方式抑制体内 HIF-2α 调节基因的表达。在 786-O 异种移植中，使用 PT-2385（3 和 10 mg/kg，口服，每日两次剂量）可使肿瘤消退。PT-2385（1、3 和 10 mg/kg）还可抑制肿瘤衍生的 VEGFA 蛋白水平。PT-2385（10 mg/kg）治疗可减少增殖（Ki67）和血管生成（CD-31）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: [1]

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参考文献：

[1]. Eli Wallace, Ph.D. PT2385: HIF-2α Antagonist for the Treatment of VHL Mutant ccRCC. 12th International VHL Medical Symposium April 8, 2016.
[2]. Xie C, et al. Activation of intestinal hypoxia-inducible factor 2α during obesity contributes to hepatic steatosis. Nat Med. 2017 Nov;23(11):1298-1308.
[3]. Wallace EM, et al. A Small-Molecule Antagonist of HIF2α Is Efficacious in Preclinical Models of Renal Cell Carcinoma. Cancer Res. 2016 Sep 15;76(18):5491-500.