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Lys05

MCE 国际站：Lys05

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12855A

CAS：1391426-24-6

Synonyms：Lys01 trihydrochloride

纯度：99.89%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中，对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。

生物活性：Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是一种新型溶酶体自噬抑制剂，对 1205Lu、c8161、 MTT 测定中的 LN229 和 HT-29 细胞系。 IC50 和目标：IC50：3.6 μM (1205Lu)、3.8 μM (c8161)、6 μM (LN229)、7.9 μM (HT-29)^[1]体外： Lys01 是一种比 HCQ 强 10 倍的自噬抑制剂。与 HCQ 相比，Lys05 是 Lys01 的水溶性盐，更有效地在溶酶体内积累和脱酸。 Lys01 和 Lys05 在 LC3II/LC3I 比率、自噬货物蛋白 p62 的积累以及 MTT 测定中的相同 IC₅₀ 值方面产生等效的剂量依赖性增加^[1] . 体内：通过这种高剂量、短期治疗，没有小鼠死亡，但在给药 2 天后，观察到经 76 mg/kg ip Lys05 治疗的小鼠弓背和嗜睡。在形态学上，EM 显示具有完整核膜和细胞质膜的细胞在 Lys05 处理的肿瘤中含有大的 AV。与对照组相比，经 Lys05 处理的肿瘤的肿瘤生长明显受损。与媒介物治疗的对照相比，Lys05 治疗导致平均每日肿瘤生长率降低 53%。与对照治疗的肿瘤相比，在 HCQ 和 Lys05 治疗的肿瘤中，在治疗 14 天结束时分别观察到 AV 的显着三倍和六倍积累^[1]。

体外：Lys01 是一种比 HCQ 强 10 倍的自噬抑制剂。与 HCQ 相比，Lys05（Lys01 的水溶性盐）在溶酶体内的聚集和脱酸作用更强。Lys01 和 Lys05 均能产生等效剂量依赖性的 LC3II/LC3I 比例增加、自噬货物蛋白 p62 的积累，并且在 MTT 测定中产生相同的 IC50 值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在这种高剂量、短期治疗下，没有小鼠死亡，但在给药 2 天后，观察到用 Lys05 76 mg/kg ip 治疗的小鼠出现弓背和嗜睡症状。形态学上，EM 显示 Lys05 治疗的肿瘤中具有完整核膜和细胞质膜的细胞含有较大的 AV。与对照组相比，Lys05 治疗的肿瘤的肿瘤生长明显受损。与载体治疗的对照组相比，Lys05 治疗可使平均每日肿瘤生长率降低 53%。与对照组治疗的肿瘤相比，在 HCQ 和 Lys05 治疗的肿瘤中，在 14 天治疗结束时分别观察到 AV 显著增加 3 倍和 6 倍[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：为了研究 Lys05 的安全性及其在体内对自噬的影响，将与肿瘤大小匹配的 c8161 异种移植瘤每日腹腔注射 PBS，或等摩尔剂量的 HCQ 或 Lys05 [HCQ 60 mg/kg (138 nM/g)，Lys05 76 mg/kg (138 nM/g)] 治疗 48 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：1205Lu、c8161、LN229 和 HT-29 细胞用 Lys05（0、0.01、0.1、1 和 10 μM）或 Lys01（0、0.01、0.1、1 和 10 μM）处理 5 个重复，持续 72 小时。MTT 测定使用酸性磷酸酶测定试剂盒[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：3.6 μM (1205Lu), 3.8 μM (c8161), 6 μM (LN229), 7.9 μM (HT-29)[1]

参考文献：

[1]. McAfee Q, et al. Autophagy inhibitor Lys05 has single-agent antitumor activity and reproduces the phenotype of a genetic autophagy deficiency. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 22;109(21):8253-8.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。