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SAR405

MCE 国际站：SAR405

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12481

CAS：1523406-39-4

纯度：99.74%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。

生物活性：SAR405 是的、选择性的和 ATP 竞争性 PI3K III 类 (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM；K_d=1.5 nM）。 SAR405 抑制由饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。抗癌活性^[1]^[2]。 IC50 和目标：IC50：1.2 nM (Vps34)^[1]
Kd：1.5 nM (Vps34)^[1]
自噬^[2]体外：接下来使用 GFP-FYVE 转染的 HeLa 细胞系在专用 Vps34 细胞测定中评估 SAR405 的活性^[1].
SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞中的 mTOR 抑制协同作用。 SAR405 防止自噬体形成，IC₅₀ 为 42 nM。用 SAR405 处理饥饿的细胞以剂量依赖的方式完全抑制向 LC3-II 的转化。然后研究了 SAR405 对自噬的影响。 GFP-LC3 模型用于 HTS 并证实其对饥饿细胞的活性 (IC₅₀=419 nM)。还通过对野生型 HeLa 和 H1299 细胞进行蛋白质印迹分析了 LC3-I 向 LC3-II 的转化^[2]。

激酶实验：进行 KiNativ 分析。用 1 μM SAR405 处理 Jurkat 细胞裂解物。孵育 15 分钟后，加入脱硫生物素-ATP-酰基磷酸探针并孵育 10 分钟。制备样品进行靶向 MS 分析。简而言之，制备样品进行胰蛋白酶消化（变性然后还原烷基化物）并用胰蛋白酶消化，脱硫生物素化肽在链霉亲和素树脂上富集。使用专有数据收集方法，在 Thermo-LTQ 离子阱质谱仪上通过 LC 串联 MS 分析富集的探针标记肽。所有定量都是通过从靶向 MS/MS 光谱中提取特征碎片离子信号并比较对照和处理样品中的信号来完成的[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Vps34 1.2 nM (IC50) Vps34 1.5 nM (Kd) Autophagy

参考文献：

[1]. Pasquier B. SAR405, a PIK3C3/Vps34 inhibitor that prevents autophagy and synergizes with MTOR inhibition in tumor cells. Autophagy. 2015 Apr 3;11(4):725-6.
[2]. Ronan B, et al. A highly potent and selective Vps34 inhibitor alters vesicle trafficking and autophagy. Nat Chem Biol. 2014 Dec;10(12):1013-9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。