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Vps34-IN-1

MCE 国际站：Vps34-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12795

CAS：1383716-33-3

纯度：99.79%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬。

生物活性：Vps34-IN-1 是 Vps34 的抑制剂，提取自专利 WO2012085815A1，化合物实例 16a，IC₅₀ 为 4 nM。 Vps34-IN-1 调节自噬^[1]^[2]。 IC50 和目标：IC50：4 nM (Vps34)^[1]

体外：Vps34-IN-1 不会显着抑制其他脂质激酶，包括 I 类 (p110α、p110β、p110γ 和 p110δ) 和 II 类 PI3K 的所有三个成员 (PI3KC2α、PI3KC2β 和 PI3KC2γ) 酶[1]。 Vps34-IN-1 (0.01、0.1、1 μM；持续 1 小时) 以剂量依赖性方式抑制 PtdIns(3)P 水平[1]。 Vps34-IN-1 (0.01、0.1、1 μM；持续 1 小时) 可诱导 SGK3 活性呈剂量依赖性降低，在 1 μM 时最大降低约 60%，在 0.1 μM 时最大降低约 40%。SGK3 活性的抑制伴随着 T 环和疏水基序磷酸化的相应减少[1]。 Vps34-IN-1 (1、2、4 μM；24 小时) 可诱导 SGK3 磷酸化的剂量依赖性抑制[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Ruzica Bago, et al. Characterization of VPS34-IN1, a selective inhibitor of Vps34, reveals that the phosphatidylinositol 3-phosphate-binding SGK3 protein kinase is a downstream target of class III phosphoinositide 3-kinase. Biochem J. 2014 Nov 1;463(3):413-27.
[2]. Fengchao Liu, et al. Prolonged inhibition of class I PI3K promotes liver cancer stem cell expansion by augmenting SGK3/GSK-3β/β-catenin signaling. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jun 25;37(1):122.
[3]. Limpert AS, et al. Autophagy in Cancer: Regulation by Small Molecules. Trends Pharmacol Sci. 2018 Dec;39(12):1021-1032

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。