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Molidustat

MCE 国际站：Molidustat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12654

CAS：1154028-82-6

Synonyms：BAY 85-3934

纯度：98.75%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。

生物活性：Molidustat (BAY 85-3934) 是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，平均 IC₅₀ 值为PHD1 为 480 nM，PHD2 为 280 nM，PHD3 为 450 nM。 IC50 和目标：IC50：480 nM (PHD1)、280 nM (PHD2)、450 nM (PHD3)^[1]体外： BAY 85-3934 对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的平均 IC₅₀ 值分别为 480 nM、280 nM 和 450 nM。将 HeLa 细胞暴露于 5 μM BAY 85-3934 20 分钟足以诱导可检测浓度的 HIF-1α。在细胞报告分析中，BAY 85-3934 在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达，平均 (± SD) EC50 为 8.4±0.7 μM (n=4) ^{[ 1]}。 体内通过口服 HIF-PH 抑制剂 BAY 85-3934 (molidustat) 稳定 HIF，导致健康 Wistar 大鼠和食蟹猴产生剂量依赖性的 EPO . Molidustat 疗法在治疗肾功能受损大鼠的肾性贫血方面也很有效，并且与 rhEPO 疗法不同，它可使 CKD 大鼠模型中的高血压血压正常化^[1]。

体外：Molidustat (BAY 85-3934) (5 μM; 20 min) 在 HeLa 细胞中足以诱导可检测浓度的 HIF-1α。在细胞报告分析中，Molidustat 在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达，平均 (± SD) EC50 为 8.4 μM (n=4)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Molidustat (BAY 85-3934) (0.5-5 mg/kg; 口服; 一天一次连续 26 天) 在 Wistar 大鼠中 和 (0.5-1.5mg/kg; 一天一次连续 5 天) 食蟹猴中通过稳定缺氧诱导因子 (HIF) 导致健康 Wistar 大鼠和食蟹猴产生剂量依赖性的促红细胞生成素 (EPO)[1]。 Molidustat (0.5-10 mg/kg; 口服; 每周五次) 可使慢性肾脏病 (CKD)大鼠模型中的高血压血压恢复正常，有效缓解肾功能受损大鼠的肾性贫血[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：BAY 85-3934 以乙醇：Solutol HS 15：水（10:20:70）溶液的形式制备。在重复剂量的 26 天实验中，雄性 Wistar 大鼠（体重 240-340 克）接受载体或 BAY 85-3934 给药，剂量分别为 0.5 mg/kg、1.25 mg/kg、2.5 mg/kg 和 5 mg/kg。BAY 85-3934（2.5 mg/kg，每日一次，口服）的疗效也与 rhEPO（25 IU/kg、50 IU/kg 和 100 IU/kg，每周两次，皮下注射）的疗效进行了比较。在口服单剂量 BAY 85-3934 (5 mg/kg)[1] 后，分别在基线和 0.5 小时、1 小时、2 小时、4 小时、6 小时和 8 小时测定 EPO mRNA 表达和血浆 EPO 诱导的时间过程。猴子：BAY 85-3934 配制成 0.5% 纤维素溶液。雄性和雌性食蟹猴（体重 2.8–5.6 kg）在 0 小时、24 小时、48 小时、72 小时和 96 小时以 0.5 mg/kg 和 1.5 mg/kg 的剂量给药。在 7 小时、31 小时、55 小时、79 小时、103 小时和 168 小时采集血样。治疗 2 周后，皮下注射 rhEPO（100 IU/kg，每周两次，第 1、4、8 和 11 天）和 BAY 85-3934（1.5 mg/kg），每日一次 [1]，评估红细胞生成参数。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Flamme I, et al. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014 Nov 13;9(11):e111838.
[2]. Yamamoto H,et al. Molidustat for Renal Anemia in Nondialysis Patients Previously Treated with Erythropoiesis-Stimulating Agents: A Randomized, Open-Label, Phase 3 Study. Am J Nephrol. 2021;52(10-11):884-893.