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Ginsenoside Rb3 | 人参皂苷 Rb3

MCE 国际站：Ginsenoside Rb3

中文名：人参皂苷 Rb3

CAS：68406-26-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：人参皂苷 Rb3 是从蒸过的Panax ginseng CA Meyer 中提取的。 Ginsenoside Rb3 对 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性具有抑制作用，在 293T 细胞系中的 IC₅₀ 为 8.2 μM。 Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的诱导。 IC50 和目标：IC50：8.2 μM（NF-κB，在 293T 细胞系中）^[1]
COX-2^[1]
iNOS ^[1]体外人参皂苷 Rb3（0.1-10 μM）经测试可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF) 诱导的使用基于人肾 293T 细胞的测定法激活 B 细胞 (NF-κB) 荧光素酶报告基因活性的核因子 kappa-轻链增强子。 Ginsenoside Rb3 显示出显着的活性，IC₅₀ 为 8.2 μM。在用 TNF-α (10 ng/mL) 处理 HepG2 细胞后，人参皂苷 Rb3 还以剂量依赖性方式抑制环氧合酶-2 (COX-2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 信使核糖核酸 (mRNA) 的诱导)^[1]。 Ginsenoside Rb3 (0.1-10 μM) 以剂量依赖的方式显着增加细胞活力并抑制乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。在细胞暴露于氧气和葡萄糖剥夺 (OGD)/OGD-Rep 后，通过 MTT 还原测定的 PC12 细胞活力也显着降低。但是，当用 Ginsenoside Rb3（0.1、1 和 10 μM）预处理细胞时，OGD/OGD-Rep 诱导的细胞毒性显着减弱，人参皂苷 Rb3 处理会以浓度依赖性方式减弱这种毒性。与对照组^[2]相比，存活率分别提高到52.8%±5.6%、64.6%±5.7%和76.4%±8.8%。 体内研究：人参皂苷 Rb3 是从Gynostemma pentaphyllum 中分离出来的主要化合物，可全面改善肠道微环境并诱导 Apc^{Min 中的抗息肉病/+} 老鼠。六周大的小鼠在肠息肉出现之前接受 Rb3 治疗。监测所有小鼠的食物摄入量、水消耗量和体重变化。在整个实验过程中，未观察到与 Rb3/Rd 相关的小鼠体重减轻。此外，没有一只接受过治疗的老鼠在食物和水的消耗方面表现出变化。然而，通过 Rb3 处理^[3]，息肉的数量和大小有效减少。

体外：使用人肾 293T 细胞测试人参皂苷 Rb3（0.1-10 μM）对肿瘤坏死因子-α (TNF) 诱导的活化 B 细胞 (NF-κB) 荧光素酶报告基因活性的核因子 kappa-轻链增强子的抑制作用基于测定。 Ginsenoside Rb3 显示出显着的活性，IC₅₀ 为 8.2 μM。在用 TNF-α (10 ng/mL) 处理 HepG2 细胞后，人参皂苷 Rb3 还以剂量依赖性方式抑制环氧合酶-2 (COX-2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 信使核糖核酸 (mRNA) 的诱导)^[1]。 Ginsenoside Rb3 (0.1-10 μM) 以剂量依赖的方式显着增加细胞活力并抑制乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。在细胞暴露于氧气和葡萄糖剥夺 (OGD)/OGD-Rep 后，通过 MTT 还原测定的 PC12 细胞活力也显着降低。但是，当用 Ginsenoside Rb3（0.1、1 和 10 μM）预处理细胞时，OGD/OGD-Rep 诱导的细胞毒性显着减弱，人参皂苷 Rb3 处理会以浓度依赖性方式减弱这种毒性。与对照组^[2]相比，存活率分别提高到52.8%±5.6%、64.6%±5.7%和76.4%±8.8%。

体内：Ginsenosides Rb3 是从 Gynostemma pentaphyllum 中分离出来的主要化合物，可全面改善 Apc^Min/+ 小鼠的肠道微环境并诱导抗息肉病。六周大的小鼠在肠息肉出现之前接受 Rb3 治疗。监测所有小鼠的食物摄入量、水消耗量和体重变化。在整个实验过程中，未观察到与 Rb3/Rd 相关的小鼠体重减轻。此外，没有一只接受过治疗的老鼠在食物和水的消耗方面表现出变化。然而，通过 Rb3 处理^[3]，息肉的数量和大小有效减少。

激酶试验：HepG2 细胞以 1×105 个细胞/mL (1.5 mL) 的浓度接种在 12 孔板中并生长 24 小时。然后用 Pnf-κB-luc 质粒（0.5 μg/孔）转染所有细胞。通过 lipofectamine LTX 进行转染。转染23小时后，将培养基更换为测定培养基。转染24小时后，用测试化合物(例如人参皂苷Rb3；0.1、1和10uM)再处理细胞24小时。转染 25 小时后，用 10 ng/mL TNF-α 处理细胞另外 23 小时。使用 LB 953 Autolumat，通过荧光素酶测定试剂盒测定细胞裂解物的荧光素酶活性，并使用 100 μL。转染一式三份进行，并针对 α-半乳糖苷酶活性标准化激活
[1]。

细胞试验：每次实验前 2 天，以 1.0×105 个细胞/mL 的密度接种 NGF 分化的 PC12 细胞。为了启动 OGD，除去细胞培养基并更换为无葡萄糖 DMEM，然后将细胞在无氧室（95% N2 和 5% CO2）中于 37°C 下孵育 4 小时（OGD），在无氧室培养过程中监测培养基含氧量的变化。 OGD 后，将葡萄糖添加至正常水平（最终浓度：4.5 mg/mL），并将细胞在正常生长条件（95% 空气和 5% CO2）下孵育另外 24 小时，作为 OGD-再灌注 (OGD-Rep)。在 OGD 治疗前 24 小时以及整个 OGD 再灌注期间将人参皂苷 Rb3 (0.1、1、10 μM) 添加到培养物中。对照培养物始终维持在正常DMEM中，并在正常条件下放入培养箱中
[2]。

动物体内实验:小鼠
[3] 使用杂合雄性 ApcMin/+ (C57BL/6J-ApcMin/+) 小鼠。总共32只雄性ApcMin/+小鼠（6周龄）分为三组；对照组中的 10 只小鼠和 22 只小鼠均分接受 Rb3 和 Rd 治疗。每天给小鼠灌胃单剂量的人参皂苷 Rb3 或 Rd（20 mg/kg）或溶剂对照。治疗连续进行8周。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis

作用靶点：DNA-PK | Apoptosis

参考文献：
[1]. He F, et al. Antitumor effects of dammarane-type saponins from steamed Notoginseng. Pharmacogn Mag. 2014 Jul;10(39):314-7.
[2]. Zhu JR, et al. Protective effects of ginsenoside Rb(3) on oxygen ａnd glucose deprivation-induced ischemic injury in PC12 cells. Acta Pharmacol Sin. 2010 Mar;31(3):273-80.
[3]. Huang G, et al. Ginsenosides Rb3 ａnd Rd reduce polyps formation while reinstate the dysbiotic gut microbiota ａnd the intestinal microenvironment in Apc^Min/+ mice. Sci Rep. 2017 Oct 2;7(1):12552.