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  • Senkirkin (2022/1/21)

    简介:senkirkin 是来自 tussilago farfara 一种吡咯里西啶生物碱,可诱导人淋巴细胞染色体损伤.

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  • Dihydrolanosterol (2022/1/21)

    简介:dihydrolanosterol 是 cyp51 的底物之一,抑制胆固醇合成。

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  • Kirromycin (2022/1/21)

    简介:kirromycin (mocimycin) 是一种由链霉菌 (streptomyces ramocissimus) 生产的抗生素。kirromycin 是一种细菌蛋白合成 (bacterial protein synthesis) 抑制剂,可将延长因子 tu (ef-tu) 固定在延长的核糖体上。

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  • Ansatrienin B (2022/1/21)

    简介:ansatrienin b (mycotrienin ii) 是从链霉菌中分离得到的一种抗生素 (antibiotic)。ansatrienin b 对真菌和酵母有活性,但对细菌无活性。ansatrienin b 具有抗肿瘤活性,可作为 adc 毒素分子。

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  • Melevodopa (2022/1/21)

    简介:melevodopa 是一种 levodopa (hy-n0304) 的泡腾片前药。levodopa 是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体,具有抗痛觉过敏作用和治疗帕金森氏病的潜力。

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  • VPC-18005 (2022/1/21)

    简介:vpc-18005 抑制 erg 诱导的转录,并直接与 erg-ets 结构域结合,并破坏 erg 与 dna 的结合。vpc-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。

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  • Erythromycin A enol ether (2022/1/21)

    简介:erythromycin a enol ether 是一种 erythromycin a(大环内酯抗生素)的酸性降解产物,无抗菌作用。

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  • ACG548B (2022/1/21)

    简介:acg548b (compound 24) 是一种有效的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶 (ache 和 bche) 抑制剂,ic50 值分别为 1.78 和 0.496 μm。acg548b 比 bche 和 chok (胆碱激酶) 具有更高的 ache 亲和力和选择性。

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  • DCLX069 (2022/1/21)

    简介:dclx069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (prmt1) 抑制剂,ic50 值为 17.9 µm。dclx069 对 prmt4 和 prmt6 的活性较低。dclx069 具有抗癌作用。

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  • Thioperamide (2022/1/21)

    简介:thioperamide (mr-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 h3 受体拮抗剂,抑制 [3h] 组胺释放的 ki 为 4.3 nm。thioperamide 抑制 [3h] 组胺合成的 ki 为 31 nm 。

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  • PF-04802367 (2022/1/21)

    简介:pf-04802367 (pf-367) 是一种高选择性 gsk-3 抑制剂,对 gsk-3β 酶的 ic50 为 2.1 nm。pf-04802367 具有理想的中枢神经系统 (cns) 特性和效力。pf-04802367 抑制两种 gsk-3 亚型(gsk-3α 和 gsk-3β)效果差不多, ic50 值分别为 10.0 和 9.0 nm。

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  • AC-262536 (2022/1/21)

    简介:ac-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (sarm),具有有益的合成代谢作用。ac-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nm)。

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  • Ricinine (2022/1/21)

    简介:ricinine 在 ccl4 导致的肝损伤中具有保肝作用。

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  • Lignoceric acid (2022/1/21)

    简介:lignoceric acid (tetracosanoic acid) 是一种 24 碳饱和 (24:0) 脂肪酸,在发育中的大脑中合成。lignoceric acid 也是一种木质素生产的副产品。lignoceric acid 可用于 zellweger 脑-肝-肾综合征和肾上腺脑白质营养不良的研究。

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  • Roemerine (2022/1/21)

    简介:roemerine 是可从 annona senegalensis 叶子中分离得到的一种生物碱、通过p-glycoprotein 发挥作用。roemerine 可逆转培养细胞的多药耐药表型。

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  • Pholedrine (2022/1/21)

    简介:pholedrine 是一种甲基苯丙胺代谢物,是一种拟交感神经剂。pholedrine 是一种局部滴眼液,可用作霍纳综合征的诊断剂。

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  • Arachidonoyl Serinol (2022/1/21)

    简介:arachidonoyl serinol,一种大麻素的内源性代谢物,是单酰基甘油脂肪酶 (magl) 的抑制剂。arachidonoyl serinol 抑制 [3h]2-oleoylglycerol 和 [3h]anandamide 的水解,ic50 值约为 70 μm。

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  • Nemorosone (2022/1/21)

    简介:nemorosone 是 clusia rosea 树脂的主要成分。nemorosone 对癌细胞有抗增殖作用。nemorosone 诱导 ht-29 和 lovo 细胞凋亡 (apoptosis)。

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  • Narasin (2022/1/21)

    简介:narasin 是一种阳离子离子载体和抗球虫药。narasin 抑制 nf-κb 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。

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  • (−)-Myrtenal (2022/1/21)

    简介:(−)-myrtenal ((1r)-(−)-myrtenal) 是一种口服有效的萜烯,具有抗肿瘤活性。(−)-myrtenal通过在糖尿病大鼠的骨骼肌和肝脏中通过 akt 增强 glut2 来改善高血糖症。

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  • Gypsogenin (2022/1/21)

    简介:gypsogenin 具有明显的抗血管生成活性和对 h460 的细胞毒性。

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  • Inokosterone (2022/1/21)

    简介:inokosterone 是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在药物靶点。

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  • Brodimoprim-d6 (2022/1/21)

    简介:brodimoprim-d6 (ro 10-5970-d6) 是一种氘代的brodimoprim。brodimoprim, 是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。brodimoprim 对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性。

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  • Brodimoprim (2022/1/21)

    简介:brodimoprim (ro 10-5970), 是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。brodimoprim 对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性。

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  • Raptinal (2022/1/21)

    简介:raptinal 直接激活 caspase-3,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。

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  • Mepazine (2022/1/21)

    简介:mepazine (pecazine) 是一种有效的选择性 malt1 蛋白酶抑制剂。mepazine 抑制全长 gstmalt1 和 gstmalt1 325-760 段的 ic50 分别为 0.83 和 0.42 μm。mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 abc-dlbcl 细胞的生存能力。

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  • Dopal-D5 (2022/1/21)

    简介:

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  • (±)-Coniine (2022/1/21)

    简介:(±)-coniine, 是一种哌啶类的生物碱,是来自毒芹的一种毒素。

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  • Decylubiquinone (2022/1/21)

    简介:decylubiquinone 是泛醌 (辅酶 q10) 的类似物。decylubiquinone 阻止活性氧 (ros) 的产生以响应谷胱甘肽消耗并抑制线粒体通透性转变的激活。

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  • Chrysene-d12 (2022/1/21)

    简介:chrysene-d12 是 chrysene 的氘代物。chrysene 是一种高分子量 (hmw) 多环芳烃 (pah),有极强的顽固性和致癌性。

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