1月
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8-Aminoadenosine (2022/1/21)
简介：8-aminoadenosine (8-nh2-ado) 是一种 rna 导向的核苷类似物，可降低细胞 atp 水平并抑制 mrna 合成。8-aminoadenosine 阻断 akt/mtor 信号，并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。
D-Luciferin potassium (2022/1/21)
简介：d-luciferin (d-(-)-luciferin) potassium 是萤光素酶的底物，可催化生物发光昆虫产生典型的黄绿光。
Bleomycin A5 hydrochloride (2022/1/21)
简介：bleomycin a5 (pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic)。bleomycin a5 hydrochloride 抑制 drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。bleomycin a5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 rna 和 dna 断裂的能力，从而导致细胞死亡
D-Luciferin sodium (2022/1/21)
简介：d-luciferin (d-(-)-luciferin) sodium 是萤光素酶的底物，可催化生物发光昆虫产生典型的黄绿光。
2-Mercaptopyridine N-oxide sodium (2022/1/21)
简介：2-mercaptopyridine n-oxide sodium 具有杀菌 (bactericidal) 作用，对标准结核分枝杆菌 h37rv (atcc 27294) 的 mic90 为 7.20 μm。2-mercaptopyridine n-oxide sodium 及其与铁，镓和铋的络合物具有良好的抗结核分枝杆菌活性。2-mercaptopyridine n-oxide sodium 具有用于肺结核的潜力。
Kresoxim-methyl (2022/1/21)
简介：kresoxim-methyl (bas 490 f) 是一种基于 strobilurin 的杀菌剂，可抑制复合体 iii (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。kresoxim-methyl 与酵母复合物 iii 结合，表观 kd 为 0.07 μm，对该酶有很高的亲和力。
Actinomycin X2 (2022/1/21)
简介：actinomycin x2 (actinomycin v) 是由许多链霉菌属物种产生的，对 mrsa 表现出强烈的抑制作用，最小抑菌浓度 (mic) 值为 0.25 μg/ml。actinomycin x2 可用于癌症和细菌感染。
S-1 Methanandamide (2022/1/21)
简介：s-1 methanandamide ((s)-methanandamide) 是一种 anandamide 类似物，是一种 cb1 受体配体，ki 为 173 nm。s-1 methanandamide 抑制小鼠输精管中电诱发的抽搐反应，ic50 值为 230 nm。
Pulsatilloside E (2022/1/21)
简介：pulsatilloside e (chinensioside b) 是从毛茛科 pulsatilla chinensis 根中分离得到的一种三萜皂苷。
Beesioside Q (2022/1/21)
简介：beesioside q 是一种从铁破锣 (beesia calthaefolia (maxim.) ulbr.) 根茎中分离得到的齐墩果酸型三萜皂甙。
Brevetoxin B (2022/1/21)
简介：brevetoxin b (brevetoxin-2) 是一种由 karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin)。brevetoxin b 结合到神经肌肉连接处神经元电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的 α 亚基的 5 位 (ic50=15 nm)，导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开，重复放电动作电位。
PCTR1 (2022/1/21)
简介：pctr1 是一种有效的单核细胞/巨噬细胞激动剂，在细菌感染期间 pctr1 调节关键的抗炎和促消退过程。pctr1 是保护素家族的成员，是一种特异性的消炎调节剂。
3-Epidehydrotumulosic acid (2022/1/21)
简介：3-epidehydrotumulosic acid 对 aaph 诱导的红细胞裂解具有抑制活性。
Hesperetin 7-O-glucoside (2022/1/21)
简介：hesperetin 7-o-glucoside 是通过 hesperidin 的酶促转化产生的。hesperetin 7-o-glucoside 是一种有效的人 hmg-coa 还原酶抑制剂，还可有效抑制幽门螺杆菌的生长，并具有降压作用。
Kansuiphorin C (2022/1/21)
简介：kansuiphorin c 通过调节肠道菌群及相关代谢功能改善恶性腹水。
PAD2-IN-2 (2022/1/21)
简介：pad2-in-2 是一种有效的 pad2 抑制剂。pad2-in-2 进入 hek293t/pad2 细胞的 ec50 值为 5.9 μm。pad2-in-2 在 hek293/pad2 细胞中抑制组蛋白 h3 瓜氨酸化 (ec50=2.1 μm)。pad2-in-2 可用于癌症研究。
Spiradoline mesylate (2022/1/21)
简介：spiradoline mesylate (u-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, kor) 激动剂，在豚鼠中的 ki 为 8.6 nm。spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 ki 值分别为 252 nm 和 9400 nm。spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
FR054 (2022/1/21)
简介：fr054 是 hbo 酶 pgm3 的抑制剂，具有明显的抗乳腺癌活性。
EG1 (2022/1/21)
简介：eg1 是一种特异性 pax2 抑制剂，直接结合 pax2 的配对结构域 (kd=1.35-1.5 μm) 并抑制 pax2-dna 相互作用。eg1 可以抑制胚胎肾脏发育，此过程直接依赖于pax2活性。
Chst15-IN-1 (2022/1/21)
简介：chst15-in-1 是一种有效的可逆共价 chst15 抑制剂。chst15-in-1 有效抑制 chondroitin sulfate-e (cs-e) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (gag) sulfotransferases。chst15-in-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (cspgs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。
PU139 (2022/1/21)
简介：pu139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (hat) 抑制剂。pu139 阻断 hats gcn5、p300/cbp 相关因子 (pcaf)、cbp 和 p300，ic50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μm。
Streptonigrin (2022/1/21)
简介：streptonigrin (bruneomycin) 是由链霉菌 (streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物，具有抗肿瘤和抗菌活性。streptonigrin 可作为 pan-pad 抑制剂，抑制 pad1，pad2，pad3 和 pad4 的 ic50 分别为 48.3±34.2 μm，26.1±0.3 μm，0.43±0.03 μm 和 2.5±0.4 μm。
Rachelmycin (2022/1/21)
简介：rachelmycin (cc-1065; nsc 298223) 是一种从 streptomyces zelensis 中分离得到有效的天然抗生素 (antibiotic)。rachelmycin 在 b 型 dna 的小沟中非共价和共价结合 (n-3 腺嘌呤加合物)。rachelmycin 具有极强的抗肿瘤活性。
Quercetin pentaacetate (2022/1/21)
简介：quercetin pentaacetate 可与 f 蛋白相互作用，结合能低、稳定性好、可阻断病毒粘附。quercetin pentaacetate 可与rsv 相互作用，抑制病毒在细胞表面粘附。
2-Hydroxyestradiol (2022/1/21)
简介：2-hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物，几乎没有雌激素活性，具有抗氧化活性，与dna反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
Difludiazepam (2022/1/21)
简介：difludiazepam (ro 07-4065) 是苯二氮平类药物，与 gabaa 受体的结合亲和力为 0.613。
Tripolin A (2022/1/21)
简介：tripolin a ((e)-tripolin a) 是特异性的，非atp 竞争性的 aurora a 激酶抑制剂，其对aurora a 和aurora b 的 ic50 分别为1.5 μm 和7 μm。
ML-099 (2022/1/21)
简介：ml-099 (cid-888706) 是一种泛 ras 相关 gtpases 激活剂，可以激活 rac1、cell division cycle 42、ras、rab7 和 rab-2a。
Honokiol DCA (2022/1/21)
简介：honokiol dca (honokiol dichloroacetate) 是 honokiol 的二氯乙酸酯类似物。honokiol dca 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (ar) 蛋白水平。
Pamufetinib mesylate (2022/1/21)
简介：pamufetinib (tas-115) mesylate是一种有效的 vegfr 和肝细胞生长因子受体 (c-met/hgfr) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rvegfr2 和 rmet 的活性，ic50 值分别为 30 和 32 nm。
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