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  • CL097 (2022/1/21)

    简介:cl097 是一种有效的 tlr7/8 激动剂,可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子。cl097 诱导 nadph 氧化酶启动活性,导致 fmlf 刺激的 ros 产生增加。

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  • Menin-MLL inhibitor 20 (2022/1/21)

    简介:menin-mll inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-mll 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (wo2020142557a1, compound 6)。

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  • NCGC00029283 (2022/1/21)

    简介:ncgc00029283 是一种 werner 综合征解旋酶-核酸酶 (wrn) 抑制剂,对 wrn、blm 和 fancj 解旋酶的 ic50 分别为 2.3 μm、12.5 μm 和 3.4 μm。

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  • 6-​Thioinosine (2022/1/21)

    简介:6-​thioinosine (6ti) 是一种嘌呤抗代谢物,为抗脂肪形成剂,能够降低 ppar γ 和 c/ebpα 及其目标基因 lpl,cd36,ap2 和 lxrα 的 mrna 水平。

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  • Methylnitronitrosoguanidine (2022/1/21)

    简介:methylnitronitrosoguanidine (mnng) 是一种烷化剂 (alkylating agent),具有毒性和致突变作用。

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  • N-tert-Butyl-α-phenylnitrone (2022/1/21)

    简介:n-tert-butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。n-tert-butyl-α-phenylnitrone 抑制 cox2 的催化活性。n-tert-butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ros 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。

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  • 4-Phenyl-7,8-dihydroxycoumarin (2022/1/21)

    简介:4-phenyl-7,8-dihydroxycoumarin 是一种香豆素衍生物,可用于支气管扩张研究。

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  • ML-211 (2022/1/21)

    简介:ml-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(apt1)/溶血磷脂酶1(lypla1)(ic50=17nm)和lypla2(ic50=30 nm)的双重抑制剂。ml-211还抑制丝氨酸水解酶abhd11,其ic50值为10 nm,但在20个丝氨酸水解酶组合中,对lypla的选择性为50倍。

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  • Bupropion morpholinol (2022/1/21)

    简介:bupropion morpholinol (hydroxy bupropion) 是 bupropion 的主要代谢物。bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。

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  • Phentolamine-d4 hydrochloride (2022/1/21)

    简介:phentolamine-d4 hydrochloride 是 phentolamine hydrochloride 的氘代物。phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。

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  • Hikizimycin (2022/1/21)

    简介:hikizimycin 是一种有效的驱虫和抗菌天然产物。

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  • Chlorpromazine (2022/1/21)

    简介:chlorpromazine 可用于抗精神病的研究,可干扰多个配体和电压门控通道。chlorpromazine 是一种有效的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂。chlorpromazine 抑制 cyp1a2 和 cyp2d6 活性,ic50 分别为 9.5 和 20 μm。chlorpromazine 可诱导自噬 (autophagy),但不诱导细胞凋亡。

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  • Santalene (2022/1/21)

    简介:α-santalene 是檀香油的前体物质。

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  • RO5166017 (2022/1/21)

    简介:ro5166017 是具有口服活性的、跨物种的 taar1 的激动剂,其对小鼠、大鼠、人和食蟹猴的 ki 值分别为1.9 nm、2.7 nm、31 nm 和 24 nm。

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  • NGB 2904 (2022/1/21)

    简介:ngb 2904 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺(da) d3受体拮抗剂。ngb 2904 可用于可卡因成瘾的研究。

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  • Ivermectin B1a (2022/1/21)

    简介:ivermectin b1a 是 avermectin b1a (hy-15308) 的衍生物,是 ivermectin (hy-15310) 的主要成分。ivermectin (mk-933) 是一种广谱抗寄生虫剂。ivermectin 是应用于抗 sars-cov-2/covid-19 的候选药物。

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  • Azadirachtin (2022/1/21)

    简介:azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。azadirachtin 诱导昆虫 sf9、sl-1 和 bti-tn-5b1-4 细胞凋亡。

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  • Atpenin A5 (2022/1/21)

    简介:atpenin a5 是一种有效且高度特异性的 complex ii 抑制剂,ic50 为 ~10 nm,且是一种有效的 mkatp 通道激动剂和心脏保护剂。

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  • Nemadipine-A (2022/1/21)

    简介:nemadipine-a 是 egl-19 ca2+ 通道 (ca2+ channel) 的特异性抑制剂。nemadipine-a 是一种细胞渗透性 l 型钙通道抑制剂,可使对 trail 抗性的癌细胞对该配体敏感。

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  • β-Secretase Inhibitor I (2022/1/21)

    简介:β-secretase inhibitor i 是一种非常有效的 β-secretase 抑制剂,可降低心血管和肝脏毒性。

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  • UBE2T/FANCL-IN-1 (2022/1/21)

    简介:ube2t/fancl-in-1 是 ube2t/fancl 介导的 fancd2 单泛素化的有效抑制剂,可使细胞对dna 交联剂卡铂敏感。

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  • Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride (2022/1/21)

    简介:abemaciclib metabolite m18 (lsn3106729) hydrochloride,abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 cdk 抑制剂。abemaciclib metabolite m18 hydrochloride 和 crbn 配体可用于设计 protac cdk4/6 降解剂。

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  • Abemaciclib metabolite M18 (2022/1/21)

    简介:abemaciclib metabolite m18 (lsn3106729),abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 cdk 抑制剂。abemaciclib metabolite m18 和 crbn 配体可用于设计 protac cdk4/6 降解剂。

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  • cis-Tiliroside (2022/1/21)

    简介:cis-tiliroside 是一种山奈酚衍生物,是一种黄酮苷。cis-tiliroside在 a549 细胞系中表现出比 trans-tiliroside 更好的细胞毒性。

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  • Heliotrine (2022/1/21)

    简介:heliotrine 是一种单酯吡咯烷核生物碱,用于获得肝炎和肝硬化的模型。

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  • Lupeol acetate (2022/1/21)

    简介:lupeol acetate 是 lupeol 的衍生物,通过下调 tnf-α、il-1β、mcp-1、cox-2、vegf 和 granzyme b 来抑制类风湿关节炎的进展。

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  • (S)-Amisulpride (2022/1/21)

    简介:(s)-amisulpride (esamisulpride) 是一种有效的多巴胺 d2/d3 受体拮抗剂。(s)-amisulpride 是 5-ht7 受体的拮抗剂,ki 值为 900 nm。(s)-amisulpride 具有抗精神和抗抑郁作用。

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  • (+)-Syringaresinol (2022/1/21)

    简介:(+)-syringaresinol,一种木脂素,是 nfat 转录因子抑制剂,ic50 值为 329.4 μm。(+)-syringaresinol 也可用于淋巴细胞白血病的研究。

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  • (-)-Sotalol (2022/1/21)

    简介:(-)-sotalol ((r)-sotalol) 是 sotalol 的 r 型异构体。(-)-sotalol 是一种 herg 抑制剂,kd 值为 0.60 μm。(-)-sotalol 可用于心律失常的研究。

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  • T-2513 hydrochloride (2022/1/21)

    简介:t-2513 hydrochloride 是一种选择性的拓扑异构酶 i (topoisomerase i) 抑制剂。t-2513 hydrochloride 与拓扑异构酶 i-dna 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 dna 复制和 rna 合成,最终导致细胞死亡。

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