交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Sulfatinib

MCE 国际站：Sulfatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12297

CAS：1308672-74-3

Synonyms：Surufatinib; HMPL-012

纯度：99.52%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。

生物活性：索凡替尼 (HMPL-012) 是一种有效且高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 与 IC₅₀ 范围为 1 至 24 nM。体外索凡替尼抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC₅₀ 范围为 1 至 24 nM，它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 RAW264.7 细胞中的 CSF1R 磷酸化，IC₅₀ 分别为 2 和 79 nM。 Sulfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖，IC₅₀< 50 nM^[1]。此外，它是一种 hERG 抑制剂，在 CHO 细胞^[2] 中的 IC₅₀ 为 6.8 μM。 体内：在动物研究中，单次口服 Sulfatinib 以暴露依赖性方式抑制裸鼠肺组织中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，给药后 24 小时血浆中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信号传导受到抑制。索凡替尼在多种人类异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用，并显着降低 CD31 表达，表明通过 VEGFR 和 FGFR 信号传导强烈抑制血管生成。在同源小鼠结肠癌模型 CT-26 中，索凡替尼在单药治疗后表现出中度肿瘤生长抑制作用^[1]。口服给药 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 C_max 分别为 397 ng/mL 和 138ng/mL^[1]。

体外：SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1 至 24 nM，它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖，IC50[1]。此外，它是一种 hERG 抑制剂，在 CHO 细胞中的 IC50 为 6.8 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在动物研究中，单次口服 SuLfatinib 以暴露依赖性方式抑制裸鼠肺组织中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，给药后 24 小时血浆中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信号传导受到抑制。Sulfatinib 在多种人类异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用，并显著降低 CD31 表达，表明通过 VEGFR 和 FGFR 信号传导强烈抑制血管生成。在同源小鼠结肠癌模型 CT-26 中，Sulfatinib 在单药处理后表现出中度肿瘤生长抑制作用[1]。口服给药 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 Cmax 分别为 397 ng/mL 和 138ng/mL[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：分别以2.5和10mg/kg单次静脉和口服给药后，在雄性ICR小鼠（每组n=6，体重20-30g）中研究了索凡替尼的药代动力学。对于静脉给药制剂，索凡替尼以0.25mg/mL的浓度溶于DMSO（0.25%）-solutol（10%）-乙醇（10%）-生理盐水（79.75%）中。用0.5％CMC-Na配制口服给药制剂（1mg/mL）。静脉或口服给药后，于0（关闭前）、5、15、30分钟和1、1.5、2、4、8、24小时经眼静脉采集血样，用肝素钠抗凝。血浆样本经离心后分离，用含内标物的乙腈沉淀蛋白质[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

激酶实验：使用Z-lyte试剂盒检测KDR激酶抑制活性。检测体系含有300 ng/mL重组人KDR催化结构域、10 μM ATP、1 μM底物肽和一系列不同浓度的测试化合物（索凡替尼），置于384孔板中，总体积为10 μL。酶抑制在室温（25℃）下进行，在振荡器上室温下振荡1小时。加入5 μL终止液终止反应[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 FGFR1 CSF1R

参考文献：

[1]. PCT Int. Appl. (2011), WO 2011060746 A1 20110526.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。