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Valemetostat

MCE 国际站：Valemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-109108

CAS：1809336-39-7

Synonyms：DS-3201

纯度：99.84%

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值＜10 nM。Valemetostat 可用于以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。

生物活性：Valemetostat (DS-3201)，的 EZH1/2 双重抑制剂，IC₅₀ 值 <10 nM。 Valemetostat可用于/难治性外周T细胞淋巴瘤的研究^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：IC50：<10 nM (EZH1/2)^[3]体外：Valemetostat (1-1000 nM) 强烈和特异性抑制 EZH1 和 EZH2，IC₅₀ 值 <10 nM^[3]。
Valemetostat (100 nM; 7 d) 有效去除 H3K27me3 并防止意外增益H3K27me3^[3]。
Valemetostat（0.1-100 nM；7 天）通过低剂量治疗在敏感淋巴瘤类型中有效抑制 H3K27me3^[3] . 体内Valemetostat（0.01 mg/g；ip；一次）可防止运动训练后 H3K27me3 的变化^[2]。

体外：Valemetostat (1-1000 nM) 强烈且特异性地抑制 EZH1 和 EZH2，IC50 值小于 10 nM[3]。Valemetostat (100 nM; 7 d) 有效去除 H3K27me3，同时还可防止 H3K27me3 的意外增加[3]。Valemetostat (0.1-100 nM; 7 d) 通过低剂量治疗在敏感淋巴瘤类型中有效抑制 H3K27me3[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Valemetostat（0.01 mg/g；腹腔注射；一次）可阻止运动训练后 H3K27me3 的变化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EZH1

参考文献：

[1]. Daiichi Sankyo’s EZH1/2 Dual Inhibitor Valemetostat (DS-3201) Receives SAKIGAKE Designation for Treatment of Patients with Relapsed/Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma from Japan MHLW.
[2]. Shimizu J, Kawano F. Exercise-induced histone H3 trimethylation at lysine 27 facilitates the adaptation of skeletal muscle to exercise in mice. J Physiol. 2022 Jul;600(14):3331-3353.
[3]. Yamagishi M, et al. Targeting Excessive EZH1 and EZH2 Activities for Abnormal Histone Methylation and Tranｓcription Network in Malignant Lymphomas. Cell Rep. 2019 Nov 19;29(8):2321-2337.e7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。