Senexin B

MCE 国际站：CAS：1449228-40-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 yearsIn solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

生物活性：Senexin B (SNX2-1-165;BCD-115)是一种高效、高水溶性和生物利用度的CDK8/19抑制剂，对CDK8和CDK19的Kds分别为140 nM和80 nM。

体外：Senexin B在低纳摩尔范围内抑制CDK8/19
[1]。Senexin B是Senexin a的新优化衍生物，它对CDK8/19具有相同的高选择性，并且比Senexin a更有效。Senexin B与fulvestrant在MCF7、T47D-ER/Luc和BT474中显示协同作用
[2]。

体内：用Senexin B预处理无瘤小鼠后，Senexin B可显著抑制小鼠接种的三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的生长，表明Senexin B对正常组织“土壤”具有普遍的化学预防作用。Senexin B增强阿霉素对已建立的TNBC异种移植物的肿瘤抑制作用;这种作用与抑制nfκ b介导的促肿瘤细胞因子的转录诱导有关。Senexin B抑制MDA-MB-468 TNBC细胞原位异种移植模型中肌层的侵袭性生长。在同基因小鼠CT26肿瘤脾-肝转移模型中，Senexin B处理小鼠与敲低CDK8在肿瘤细胞中的作用相同:抑制肝脏转移生长，但对脾脏原发肿瘤生长无明显影响
[1]。Senexin B抑制肿瘤生长，增强氟维司汀在er阳性乳腺癌异种移植中的作用
[2]。

动物体内实验:小鼠:当肿瘤体积达到100-200 mm3时，4组小鼠分别用载药、双马来酸Senexin B (100 mg/kg;每日2次，口服6.25% 2-羟丙基-β-环糊精，1%葡萄糖缓冲液)单独或与氟维司汀联合灌胃(5 mg/只;南;一次/周)。每周用卡尺测量两次肿瘤体积并计算体积。40天后对小鼠实施安乐死，切除肿瘤并称重
[2]。

热销产品：7-Amino-4-methylcoumarin | Cilomilast | Tamsulosin | Penicillic acid | Tea polyphenol | Skatole | Satraplatin | 6-Ketocholestanol | A66 | Butein

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis

作用靶点：DNA-PK | Apoptosis

热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Porter D, et al. Abstract PR08: Targeting tumor microenvironment with selective small-molecule inhibitors of CDK8/19. Abstracts: AACR Special Conference on Cellular Heterogeneity in the Tumor Microenvironment; 2014 Feb 26-Mar 1; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(1 Suppl):Abstract nr PR08. doi:10.1158/1538-7445.CHTME14-PR08
[2]. McDermott MS, et al. Inhibition of CDK8 mediator kinase suppresses estrogen dependent transcription ａnd the growth of estrogen receptor positive breast cancer. Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):12558-12575.
[3]. CDK8-CDK19 selective inhibitors ａnd their use in anti-metastatic ａnd chemopreventative methods for cancer. US 9321737 B2