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生物活性:Pibrentasvir是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂,其ec50值在1.4 ~ 5.0 pM之间,对1 ~ 6基因型含有NS5A的HCV复制子具有抑制作用。
体外:Pibrentasvir抑制HCV基因型1a-H77、1b-Con1和2a-JFH-1亚基因组复制子的50%有效浓度(ec50)分别为1.8、4.3和5.0 pM。在40%的人血浆中,吡布伦他韦的抗病毒活性由于血浆蛋白结合而被隔离,降低了35- 47倍。除基因型1a中的Y93H和Y93N外,Pibrentasvir对所有1a和1b基因型NS5A单位点替换都保持完全活性,这使得Pibrentasvir的EC50增加≤7倍
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细胞试验:在Dulbecco改良Eagle培养基(DMEM)中测定了Pibrentasvir对复制子细胞中HCV复制的抑制作用,DMEM含有5%的胎牛血清,或不含40%的人血浆。将细胞与吡布伦他韦一起孵育3天,随后根据制造商的说明进行裂解和处理,使用Victor II光度计测量荧光素酶报告细胞活性。50%有效浓度(EC50)值在软件中采用四参数logistic方程的非线性回归曲线拟合计算
[1]。
热销产品:7-Amino-4-methylcoumarin | Cilomilast | Tamsulosin | Penicillic acid | Tea polyphenol | Skatole | Satraplatin | 6-Ketocholestanol | A66 | Butein
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5). pii: e02558-16.
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