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Irinotecan (hydrochloride) | 伊立替康盐酸盐

MCE 国际站：Irinotecan (hydrochloride)

中文名：伊立替康盐酸盐

CAS：100286-90-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶I抑制剂，主要用于治疗结肠癌和直肠癌^[1]。 IC50 和目标：拓扑异构酶 I^[1]体外： Irinotecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。伊立替康抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC₅₀ 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞^[2]。 Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC₅₀ 为 1.3 μM^[3]。 体内研究：伊立替康 (CPT-11, 5 mg/kg) 在大鼠体内连续两周通过瘤内注射每天显着抑制肿瘤生长，持续 5 天，并且这种效应也可以通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内而发生。然而，Irinotecan (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响^[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg /kg 每天）或伊立替康（150 mg/kg）联合 TSP-1（每天 20 mg/kg）几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，两者都比单独使用伊立替康更有效剂量为 250 和 300 mg/kg^[3]。

体外：Irinotecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。伊立替康抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC₅₀ 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞^[2]。 Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC₅₀ 为 1.3 μM^[3]。

体内：Irinotecan (CPT-11, 5 mg/kg) 通过在大鼠体内连续两周每天瘤内注射显着抑制肿瘤的生长，这种作用也通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内产生。然而，Irinotecan (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响^[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg /kg 每天）或伊立替康（150 mg/kg）联合 TSP-1（每天 20 mg/kg）几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，两者都比单独使用伊立替康更有效剂量为 250 和 300 mg/kg^[3]。

细胞试验：将指数生长的细胞接种在 20 cm2 培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（LoVo 细胞为 20,000 个，HT-29 细胞为 100,000 个）。 2 天后，用增加浓度的伊立替康或 SN-38 处理一个细胞倍增时间（LoVo 细胞为 24 小时，HT-29 细胞为 40 小时）。用0.15 M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次倍增，用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离并在血细胞计数器中计数。然后将 IC50 值估计为与无药物培养的细胞相比导致 50% 生长抑制的药物浓度
[2]。

动物体内实验:伊立替康以 0.1 cc 体积的适当溶液进行肿瘤内注射，剂量为 5 mg/kg，每天 5 天，连续两周，然后休息 7 天，称为一个治疗周期。大鼠在 8 周内接受三个周期。对照动物按照与II组动物相同的给药规则通过瘤内注射接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液
[1]。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Autophagy

作用靶点：Topoisomerase | Autophagy

参考文献：
[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.
[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.
[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.