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Riluzole | 利鲁唑

MCE 国际站：Riluzole

中文名：利鲁唑

CAS：1744-22-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道 阻滞剂家族，它还可以通过 抑制 GABA 摄取IC₅₀ 为 43 μM。 IC50 和目标：钠通道^[1]
IC50：43 μM（GABA 受体）^[1]体外： Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道阻滞剂家族，可抑制 GABA 摄取，IC₅₀ 为 43 μM .在 20 μM 时，Riluzole 仅轻微抑制峰值自触 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole 下，尤其是 300 μM，GABA 电流在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 时表现出明显的脱敏。 Riluzole 增强 GABA 反应的 EC₅₀ 约为 60 μM^[1]。 体内：在正常幼稚大鼠中，全身注射利鲁唑（8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠）会缩短超声波的持续时间，但不会缩短发声时间与在相同大鼠中测试的载体相比，由膝关节的伤害性刺激诱发 (P < 0.05)。全身应用 Riluzole（8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠）与给药前和赋形剂相比显着降低关节炎大鼠的发声（P<0.05 至 0.001）。与给药前的值相比，将利鲁唑给药到 CeA 中可显着缩短膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间（n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01）^[2]。

体外：Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道阻滞剂家族，也可抑制 GABA 摄取，IC₅₀ 为 43 μM。在 20 μM 时，Riluzole 仅轻微抑制峰值自触 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole 下，尤其是 300 μM，GABA 电流在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 时表现出明显的脱敏。 Riluzole 增强 GABA 反应的 EC₅₀ 约为 60 μM^[1]。

体内：在正常幼稚大鼠中，全身注射利鲁唑（8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠）与在相同大鼠中测试的载体相比，减少了膝关节有害刺激诱发的超声波持续时间，但不减少可听见的发声（P< 0.05）。全身应用 Riluzole（8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠）与给药前和赋形剂相比显着降低关节炎大鼠的发声（P<0.05 至 0.001）。与给药前的值相比，将利鲁唑给药到 CeA 中可显着缩短膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间（n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01）^[2]。

细胞试验：使用 CA-1B 高性能卵母细胞钳对表达外源 GABAA 受体的爪蟾卵母细胞进行两电极电压钳。细胞外记录溶液是ND-96培养基。利鲁唑通过重力驱动的多筒给药系统从普通尖端施用。使用 pCLAMP 6 软件进行数据采集和分析
[1]。

动物体内实验:将成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（180 至 350 克）饲养在温度受控的房间中，并维持 12 小时的昼夜循环，不受限制地获取食物和水。在左膝关节诱发单关节炎之前和之后 5 小时测量疼痛行为。为了测试利鲁唑全身（腹膜内，ip）应用的效果，在正常和关节炎动物中注射利鲁唑1小时后测量疼痛行为。为了确定利鲁唑对杏仁核的影响，在开始使用利鲁唑 15 分钟后，通过立体定向植入的微透析探针测量疼痛行为。为了研究全身应用利鲁唑在杏仁核中的作用位点，在全身应用利鲁唑 45 分钟后将钾通道阻滞剂注入杏仁核，并在 15 分钟后测量疼痛行为，即注射利鲁唑 1 小时 (ip)
[2] 。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling

作用靶点：Sodium Channel | GABA Receptor

参考文献：
[1]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.
[2]. Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 28;11:51.