ISA-2011B

MCE 国际站：ISA-2011B

CAS：1395347-24-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：ISA-2011B 是一种具有良好抗癌作用的 PIP5K1α 抑制剂。 体外用 10、20 和 50 μM 的 ISA-2011B 处理后，PC-3 细胞的增殖率显着降低至 58.77%、48.65% 和分别为车辆处理对照组的 21.62%。 ISA-2011B 对 PIP5K1α 和 MAP/微管亲和力调节激酶 1 和 4（MARK1 和 MARK4）在 460 种激酶中表现出最高的结合亲和力。 ISA-2011B 处理可抑制 PC-3 细胞中 78.6% 的 PIP5K1α 表达
^[1]。 ISA-2011B 导致 22Rv1 细胞的细胞核和细胞质中的 AR-V7 和 CDK1 显着减少。 ISA-2011B 处理还可消除细胞核中的 AR 表达，而不会耗尽细胞质 AR
^[2]。 体内：ISA-2011B 显着抑制异种移植小鼠中肿瘤细胞的生长，并通过靶向 PIP5K1α 相关的 PI3K/AKT 和下游存活、增殖和侵袭来介导路径
^[1]。 AR-V7 的过表达增加了 PIP5K1α，促进了异种移植小鼠中 PCa 的快速生长，而其抑制剂 ISA-2011B 对 PIP5K1α 的抑制抑制了过表达 AR-V7 的异种移植肿瘤的生长和侵袭性。 ISA-2011B 破坏依赖于 PIP5K1α 的 AR-V7 的蛋白质稳定性，从而抑制异种移植小鼠中 AR-V7 高肿瘤的侵袭性生长
^[2]。

体外：用 10、20 和 50 μM 的 ISA-2011B 处理后，PC-3 细胞的增殖率分别显着降低至载体处理对照的 58.77%、48.65% 和 21.62%。 ISA-2011B 对 PIP5K1α 和 MAP/微管亲和力调节激酶 1 和 4（MARK1 和 MARK4）在 460 种激酶中表现出最高的结合亲和力。 ISA-2011B 处理可抑制 PC-3 细胞中 78.6% 的 PIP5K1α 表达
^[1]。 ISA-2011B 导致 22Rv1 细胞的细胞核和细胞质中的 AR-V7 和 CDK1 显着减少。 ISA-2011B 处理还可消除细胞核中的 AR 表达，而不会耗尽细胞质 AR
^[2]。

体内：ISA-2011B 显着抑制异种移植小鼠中肿瘤细胞的生长，并通过靶向 PIP5K1α 相关的 PI3K/AKT 和下游存活、增殖和侵袭通路介导
^[1]。 AR-V7 的过表达增加了 PIP5K1α，促进了异种移植小鼠中 PCa 的快速生长，而其抑制剂 ISA-2011B 对 PIP5K1α 的抑制抑制了过表达 AR-V7 的异种移植肿瘤的生长和侵袭性。 ISA-2011B 破坏依赖于 PIP5K1α 的 AR-V7 的蛋白质稳定性，从而抑制异种移植小鼠中 AR-V7 高肿瘤的侵袭性生长
^[2]。

细胞试验：细胞在不含酚红的RPMI-1640培养基中生长24小时，然后单独或联合药物处理24小时或48小时。使用最终浓度为 5 μM 的 MDV3100 或最终浓度为 20 μM 或 50 μM 的 ISA-2011B 或溶剂 DMSO 1%。为了用蛋白酶体抑制剂 MG132 处理 22Rv1 细胞，用 1 μM 的 MG132 处理细胞。对于 MG132 和 ISA-2011B 的联合处理，在 ISA-2011B 处理之前，用 MG132 以 1 μM 预处理细胞 30 分钟
[2]。

动物体内实验:小鼠：实验使用8至12周龄的BALB/c裸鼠。将肿瘤细胞植入小鼠体内。肿瘤异种移植物用载体（对照）、RP-56976（10 mg/kg）、ISA-2011B（40 mg/kg）和 RP-56976（10 mg/kg）与 ISA-2011B（40 mg/kg）联合治疗。千克）每隔一天
[1]。

热销产品：β-Alanine | Bufotalin | Iruplinalkib | L-Alanosine | Pyrroloquinoline qui | Bevirimat | Glibornuride | Fmoc-PEG12-NHS ester | Congo Red | Transglutaminase

研究领域：Others

作用靶点：Others

热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Semenas J, et al. The role of PI3K/AKT-related PIP5K1α ａnd the discovery of its selective inhibitor for treatment of advanced prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):E3689-98.
[2]. Sarwar M, et al. Targeted suppression of AR-V7 using PIP5K1α inhibitor overcomes MDV3100 resistance in prostate cancer cells. Oncotarget. 2016 Sep 27;7(39):63065-63081.