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Avelumab | 阿维鲁单抗

MCE 国际站：Avelumab

中文名：阿维鲁单抗

CAS：1537032-82-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Avelumab 是一种全人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。 IC50 和目标：PD-1/PD-L1^[1]体外： Avelumab 是一种全人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体具有潜在抗体依赖性细胞介导的细胞毒性的抗体。相对于同种型对照，Avelumab 在 JHC7 细胞中增加 NK 细胞裂解 3.1 倍 (P=0.01)。当用 IFN-γ 处理细胞时，相对于同种型对照，Avelumab 在以下细胞系中显着增强 NK 细胞裂解：JHC7（7.56 倍；P=0.001），UM-Chor1（7.34 倍；P<0.001） , U-CH2（2.6 倍；P=0.008），MUG-Chor1（8.38 倍；P=0.0016）。 Avelumab 将非癌症干细胞 (CSC) 和 CSC 亚群的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 有效增加到相同程度^[1]。结果还表明，相对于 CEFT 刺激的外周血单核细胞 (PBMC) 中的同种型对照，添加 Avelumab 可使抗原特异性多功能 CD8⁺ T 细胞的频率增加五倍以上^[2]。 体内：对单个肿瘤的测量清楚地表明接受 Avelumab 治疗的小鼠的肿瘤生长减慢。到肿瘤植入后第 36 天，Avelumab 治疗小鼠的平均肿瘤体积显着 (P<0.01) 减少。在用 Avelumab 治疗的小鼠中，MB49 肿瘤生长的减少是持久的，并导致存活百分比显着 (P<0.05) 改善。 Avelumab 治疗 10 只患有膀胱肿瘤的小鼠导致 8 只小鼠的肿瘤完全消退，组织病理学证实了这一点。然而，在耗尽 CD4 或 CD8 细胞的小鼠中，Avelumab 治疗在控制膀胱肿瘤负荷方面的效果要差得多，在耗尽 CD4 T 细胞的小鼠中肿瘤突破发生的频率更高^[3]。

体外：Avelumab 是一种全人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性特性。相对于同种型对照，Avelumab 在 JHC7 细胞中增加 NK 细胞裂解 3.1 倍 (P=0.01)。当用 IFN-γ 处理细胞时，相对于同种型对照，Avelumab 在以下细胞系中显着增强 NK 细胞裂解：JHC7（7.56 倍；P=0.001），UM-Chor1（7.34 倍；P<0.001） , U-CH2（2.6 倍；P=0.008），MUG-Chor1（8.38 倍；P=0.0016）。 Avelumab 将非癌症干细胞 (CSC) 和 CSC 亚群的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 有效增加到相同程度^[1]。结果还表明，相对于 CEFT 刺激的外周血单核细胞 (PBMC) 中的同种型对照，添加 Avelumab 可使抗原特异性多功能 CD8⁺ T 细胞的频率增加五倍以上^[2]。

体内：对单个肿瘤的测量清楚地显示了 Avelumab 治疗小鼠的肿瘤生长减慢。到肿瘤植入后第 36 天，Avelumab 治疗小鼠的平均肿瘤体积显着 (P<0.01) 减少。在用 Avelumab 治疗的小鼠中，MB49 肿瘤生长的减少是持久的，并导致存活百分比显着 (P<0.05) 改善。 Avelumab 治疗 10 只患有膀胱肿瘤的小鼠导致 8 只小鼠的肿瘤完全消退，组织病理学证实了这一点。然而，在耗尽 CD4 或 CD8 细胞的小鼠中，Avelumab 治疗在控制膀胱肿瘤负荷方面的效果要差得多，在耗尽 CD4 T 细胞的小鼠中肿瘤突破发生的频率更高^[3]。

细胞试验：为了检查癌症干细胞 (CSC) 亚群与抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 活性之间的关系，UM-Chor1 细胞不处理或用 50 ng/mL 的 IFN-γ 处理 24 小时。然后将细胞作为靶标以 50,000 个细胞/孔铺在 6 孔圆底培养板中，并与 2 μg/mL 的 Avelumab 在室温下孵育 30 分钟。 NK 细胞以 2500,000 个细胞/孔的量添加，效应子与靶标 (E:T) 的比例为 50:1。 4 小时后，收获肿瘤细胞并用抗体染色用于流式细胞术
[1]。

动物体内实验:本研究使用雌性 C57BL/6 小鼠。通过在 C57BL/6 小鼠右侧剃毛的胁腹上接种 1×105 MB49 亲代细胞来进行皮下肿瘤注射。用卡尺测量肿瘤生长，并在接种后8天将小鼠分配至治疗组。荷瘤小鼠接受 Avelumab（400 g/100 L）治疗，并腹腔注射 3 次，间隔 3 天。由于 Avelumab 是人 IgG1，因此必须在 7 至 9 天的窗口内（即肿瘤接种后第 9、12 和 15 天）压缩 3 次注射，以避免中和小鼠抗人 Ig 的发生
[3]。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：PD-1/PD-L1

参考文献：
[1]. Fujii R, et al. Enhanced killing of chordoma cells by antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity employing the novel anti-PD-L1 antibody avelumab. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):33498-511.
[2]. Grenga I, et al. A fully human IgG1 anti-PD-L1 MAb in an in vitro assay enhances antigen-specific T-cell responses. Clin Transl Immunology. 2016 May 20;5(5):e83.
[3]. Vandeveer AJ, et al. Systemic Immunotherapy of Non-Muscle Invasive Mouse Bladder Cancer with Avelumab, an Anti-PD-L1 Immune Checkpoint Inhibitor. Cancer Immunol Res. 2016 May;4(5):452-62.