蛋白偶联受体/G 蛋白(第18页)

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AM-4668
型号：_GPR40 参考价：￥咨询

am-4668 是一种 gpr40 激动剂，用于2 型糖尿病研究。在 a9 细胞中和 cho 细胞，激活 gpr40 的 ec50 分别为 3.6 nm 和 36 nm。

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SBI-553
型号：_Neurotensin Receptor 参考价：￥咨询

sbi-553 是有效的、能透过血脑屏障的 ntr1 的别构抑制剂，其 ec50 值为 0.34 μm。

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ASP1126
型号：_LPL Receptor 参考价：￥咨询

asp1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (s1p) 的激动剂，对 hs1p1 和 hs1p3 的 ec50 值分别为 7.12 nm 和 517 nm。asp1126可减..

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BI-2852
型号：_Ras 参考价：￥咨询

bi-2852 是基于药物结构设计的 switch si/ii 口袋的 kras 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。bi-2852 在机理上不同于共价 krasg12c 抑..

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SHR1653
型号：_Oxytocin Receptor 参考价：￥咨询

shr1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (otr) 的拮抗剂，对hotr 的 ic50 值为 15 nm。

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Ro 64-6198
型号：_Opioid Receptor 参考价：￥咨询

ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 n/ofq 受体 (nop) 激动剂，ec50 值为 25.6 nm。ro 64-6198 对 nop ..

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PHT-7.3
型号：_Ras 参考价：￥咨询

pht-7.3 是一种选择性的 ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (cnk1) ph 结构域的抑制剂，抑制突变型 kras，但不抑制野生型 kras 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。

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LML134
型号：_Histamine Receptor 参考价：￥咨询

lml134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 h3r (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hh3r 的 camp 和 bdg 的 kis 分别为 0.3 nm 和 12 ..

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KAG-308
型号：_Prostaglandin Receptor 参考价：￥咨询

kag-308 是一种有效、选择性、可口服的 ep4 receptor (一种前列腺素 e2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 tnf-α 的产生。kag-308..

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LY3154207
型号：_Dopamine Receptor 参考价：￥咨询

ly3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 d1 受体 (human dopamine d1 receptor) 正向变构调节剂 (pam)，具有最小的变构激动剂活性 ..

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I-191
型号：_Protease-Activated Receptor (PAR) 参考价：￥咨询

i-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (par2) 拮抗剂。

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(Rac)-MGV354
型号：_Guanylate Cyclase 参考价：￥咨询

(rac)-mgv354 是 mgv354 的外消旋体，mgv354 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sgc) 活化剂，在 cho 和 gtm-3e 细胞中 ec50 分别为 <0.5 nm ..

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(Rac)-BI 703704
型号：_Guanylate Cyclase 参考价：￥咨询

(rac)-bi 703704 是有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sgc) 激活剂。(rac)-bi 703704 减少 zsf1 大鼠的肾脏损害进展，sgc 激活可作为糖尿病性肾病有效疗法的..

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PQCA
型号：_mAChR 参考价：￥咨询

pqca 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 m1 受体阳性变构调节剂。pqca 在恒河猴和人 m1 受体上的 ec50 值分别为 49 nm 和 135 nm，并且对其他毒蕈碱受体无活性。p..

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LY2794193
型号：_mGluR 参考价：￥咨询

ly2794193 是一种高效的选择性 mglu3 受体激动剂 (hmglu3 ki=0.927 nm，ec50=0.47 nm; hmglu2 ki=412 nm，ec50=47.5 n..

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SX-682
型号：_CXCR 参考价：￥咨询

sx-682 是口服有效的 cxcr1 和 cxcr2 变构抑制剂。sx-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (mdscs) 募集并增强 t 细胞活化和抗肿瘤免疫。

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VU0652835
型号：_mGluR 参考价：￥咨询

vu0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mglu5) 负变构调节剂，ic50 值为 81 nm。

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A-192621
型号：_Endothelin Receptor 参考价：￥咨询

a-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 b (etb) 受体拮抗剂，ic50 为 4.5 nm，ki 为 8.8 nm。a-192621 的选择性比 eta 高 636..

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ASP6432
型号：_LPL Receptor 参考价：￥咨询

asp6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (lpa1) 拮抗剂，在人 lpa1 和大鼠 lpa1 的 ic50 值分别为 11 nm 和 30 nm。

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VU 0238429
型号：_mAChR 参考价：￥咨询

vu 0238429 是 machr m5 的正变构调节剂，其 ec50 值为 1.16 μm。

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