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Tetrahydrobiopterin

MCE 国际站：Tetrahydrobiopterin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107383

CAS：17528-72-2

中文名称：四氢生物蝶呤；沙丙蝶呤

Synonyms：四氢生物蝶呤; (Rac-Sapropterin

纯度：99.72%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tetrahydrobiopterin ((Rac)-Sapropterin) 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。

生物活性：四氢生物蝶呤 ((Rac)-Sapropterin) 是芳香族氨基酸羟化酶的辅助因子，也是所有的必需辅助因子 >一氧化氮合酶 (NOS) 异构体。体外在高氧条件下的微胶质细胞培养物补充或不补充有效剂量的四氢生物蝶呤 (BH4) (100 μM)。与常氧 (21% O₂) 相比，将小胶质细胞暴露于高氧诱导的氧化应激 24 小时后，TSP-1 mRNA 表达和蛋白质显着增加。四氢生物蝶呤补充剂通过减少 Iba-1 和 TSP-1 表达显着防止高氧诱导的小胶质细胞激活，并防止脉络膜外植体中的微血管损伤^[1]。体内：为了评估视网膜中四氢生物蝶呤的水平，从出生后 7、14 和 22 岁的 WT 和 hph-1 小鼠收集了三到五个视网膜池并通过 LC-MS/MS 进行评估。 LC-MS/MS 分析证实 hph-1 小鼠视网膜组织中四氢生物蝶呤的浓度水平显着降低约 90%（0.0009±0.0006；p<0.0001、0.01±0.001；p<0.0001 和 2.45±0.40；p <0.005) 与 WT 组（0.014±0.001、0.092±0.01 和 23.13±6.44）相比，分别在 P7、P14 和 P22^[1]。

体外：高氧条件下的微小胶质细胞培养物是否补充或不补充 Tetrahydrobiopterin (100 μM)。将小胶质细胞暴露于高氧诱导的氧化应激 24 小时，显示与常氧 (21% O2) 相比，TSP-1 mRNA 表达和蛋白质显着增加。补充 Tetrahydrobiopterin 可通过减少 Iba-1 和 TSP-1 表达来显着防止高氧诱导的小胶质细胞活化，并防止脉络膜外植体中的微血管损伤[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：为了评估视网膜中 Tetrahydrobiopterin 的水平，从出生后 7、14 和 22 岁的 WT 和 hph-1 小鼠收集了三到五个视网膜池，并通过 LC-MS/MS 进行了评估。LC-MS/MS 分析证实，与 WT 组 P7、P14 和 P22 相比，hph-1 小鼠视网膜组织中四氢生物蝶呤的浓度水平分别显着降低约 90%[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：出生后第 7 天至第 9 天，将小鼠幼崽与其母亲一起置于 75% 氧气环境中，使用氧循环仪诱发视网膜血管闭塞 (VO)。动物被麻醉，并在出生后第 7 天使用配备有 50 号玻璃毛细管的注射器玻璃体内注射 100 μM 四氢生物蝶呤或载体（无菌 PBS 1×）。在出生后第 9 天，处死小鼠幼崽，解剖视网膜，并在 4 °C 下用荧光素标记的 Griffonia Simplicifolia 凝集素 1 (GSL 1)、异凝集素 B4 (1:100) 和 PBS 中的 1 mM CaCl2 染色过夜。使用计算机软件评估 VO 的量化[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用并培养小胶质细胞系 (SIM-A9)。简而言之，将小胶质细胞 (每孔 800,000 个细胞) 培养在 6 孔板中，使用补充有 10% 胎牛血清 (FBS)、5% 马血清 (HS) 和 1% 青霉素/链霉素的 DMEM/F12 (1:1)。24 小时后，用不含 FBS 和 HS 的 DMEM/F12 (1:1) 饥饿细胞 6 小时。然后，在有或没有 100 μM 四氢生物蝶呤的情况下，将小胶质细胞培养物置于模块化培养箱中，暴露于高氧环境 (75% 氧气和 25% 氮气)，并在 37 °C 的加湿 CO2 培养箱中维持 24 小时。对照中的小胶质细胞在 37 °C 的培养箱中孵育，培养箱中含有 95% 的空气和 5% 的 CO2，并在同一时间点收集。细胞裂解物被快速处理以提取 RNA。条件培养基储存在 -80 度，随后用于脉络膜外植体测定[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

参考文献：

[1]. Rivera JC, et al. Tetrahydrobiopterin (BH4) deficiency is associated with augmented inflammation and microvascular degeneration in the retina. J Neuroinflammation. 2017 Sep 6;14(1):181.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。