交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

EIPA

MCE 国际站：EIPA hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101840A

CAS：1345839-28-2

Synonyms：L593754 hydrochloride; MH 12-43 hydrochloride; Ethylisopropylamiloride hydrochloride

纯度：98.31%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

生物活性：EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道 抑制剂，IC₅₀ 为 10.5 μM。 EIPA hydrochloride 还通过抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3). EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用。 EIPA盐酸盐可用于胃癌、结肠癌、胰腺癌等炎症和癌症的研究^[1]^[2]^{[3]< /sup>^[5]。 IC50 和目标：IC50：10.5 μM（TRPP3 通道）^[1]
NHE^[2]
巨胞饮^{[3]
体外 EIPA 盐酸盐（100 μM，30 分钟）抑制中 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 摄取>X。蟾卵母细胞^[1].
EIPA hydrochloride (10-100 μM) 可逆地抑制基础 Na⁺ 电流 (IC_{50< /sub>: 19.5 μM)^[1].
EIPA hydrochloride (300 μM, 6h) 通过 NHE3 (Na⁺/H⁺-exchanger 3) in IEC-18 cells^[2].
EIPA hydrochloride（20 μM，2 h）阻断巨胞饮作用介导的 CA-PZ 大量进入 HT -29 细胞和 MIA PaCa-2 细胞^[3].
EIPA hydrochloride（30 μM，3 小时）通过减少 Zn²⁺ 进入来减轻 Zinc/Kainate 的毒性在小脑颗粒神经元中^[4].
EIPA hydrochloride (5-100 μM, 48h) 通过上调 p21 表达抑制 MKN28 细胞增殖^[5].
EIPA hydrochloride (3 μM, 6 h) 抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白水平增加^[7]。体内： EIPA hydrochloride（静脉注射，1 mg/kg）剂量依赖性地减轻 ddY 品系小鼠中 I/R（缺血/再灌注）诱导的肾功能障碍< sup>[6]}}.
EIPA盐酸盐（口服，10 mg/kg）在气囊型LPS诱导的炎症模型中抑制LPS诱导的炎症^[7] .}

体外：EIPA 盐酸盐 (100 μM, 30 分钟) 抑制 X. laevis 卵母细胞中 TRPP3 介导的 Ca2+ 摄取[1]。EIPA 盐酸盐 (10-100 μM) 可逆地抑制基础 Na+ 电流 (IC50: 19.5 μM)[1]。EIPA 盐酸盐 (300 μM, 6 小时) 通过 NHE3 (Na+/H+ 交换器 3) 增强 IEC-18 细胞中的自噬[2]。 ?EIPA 盐酸盐 (20 μM, 2 h) 可阻断巨胞饮作用介导的 CA-PZ 大量进入 HT-29 细胞和 MIA PaCa-2 细胞[3]。?EIPA 盐酸盐 (30 μM, 3 h) 可减少 Zn2+ 进入小脑颗粒神经元，从而减轻锌/海人酸的毒性[4]。?EIPA 盐酸盐 (5-100 μM, 48 h) 可上调 p21 表达，抑制 MKN28 细胞增殖[5]。?EIPA 盐酸盐 (3 μM, 6 h) 可抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白水平升高[7]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：EIPA盐酸盐（静脉注射，1mg / kg）剂量依赖性地减轻ddY品系小鼠I / R（缺血/再灌注）引起的肾功能障碍[6]。EIPA盐酸盐（口服，10mg / kg）可抑制气囊型LPS诱导炎症模型中LPS诱导的炎症[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2

参考文献：

[1]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by MK-870 and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.
[2]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.
[3]. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。