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Ketanserin

MCE 国际站：Ketanserin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10562

CAS：74050-98-9

中文名称：酮色林；凯坦色林；凯他色林；酮舍林；氟哌喹酮

Synonyms：酮色林; R41468

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

生物活性：Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 受体拮抗剂。 Ketanserin 还以浓度依赖性方式阻断 hERG 电流 (I_hERG) (IC₅₀=0.11 μM) . IC50 和目标：IC50：0.11 μM（hERG 电流）^[1]
IC50：152±23 μM（5-HT 受体）^[2]体外酮色林在 0.3 μM 时抑制电压依赖性阶跃电流 (I_hERG.step) 和尾电流 (I_hERG.tail) 的 hERG 通道，曝光时间为 5 分钟^[1]。观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC₅₀=22.0±7 μM)、酮色林 (IC_{50=152±23 μM）。 Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。 Cyproheptadine 的 IC₅₀ 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM^[2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC₅₀ 为 240 (169-339) nM^[3]。体内：酮色林是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。 Ketanserin 显着降低许多大脑区域（海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质）中的 BDNF 蛋白水平。 5-HT_2A拮抗剂酮色林可显着降低各脑区BDNF mRNA水平^[4]。}

体外：0.3 μM Ketanserin 抑制 hERG 通道的电压依赖性阶跃电流 (IhERG.step) 和尾电流 (IhERG.tail)，暴露时间为 5 分钟[1]。观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin (IC50=152±23 μM)。Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM[2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ketanserin 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。Ketanserin 显著降低许多大脑区域 (海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A拮抗剂 Ketanserin 可显著降低各脑区BDNF mRNA水平[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[4] 选用2月龄、无特定病原体的雄性Sprague-Dawley大鼠155只，体重180~220 g。将大鼠随机分为以下6组：5-HT1A受体激动剂（8-OH-DPAT）PS组（DPAT-PS组，n=30）；5-HT1A受体拮抗剂（MDL73005）PS组（MDL-PS组，n=30）；5-HT2A受体激动剂（DOI）PS组（DOI-PS组，n=30）；5-HT2A受体拮抗剂（Ketanserin）PS组（Ketan-PS组，n=30）；溶剂对照无应激组（0.9%生理盐水组，CON组）；仅PS组（PS组，n=30）。 DPAT-PS、MDL-PS、DOI-PS、Ketan-PS 和 PS 组根据应激与分析之间的时间又分为 6 个亚组（每组 n=5），分别为应激后立即、应激后 0.5、1、2、6 和 24 小时。CON 组（n=5）正常喂养。Ketan-PS 组在每次应激前 1 小时腹腔注射 5 mg/kg 的酮色林（溶于 0.9% 生理盐水中）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将已建立的稳定表达 hERG 通道的 HEK 293 细胞系培养在含有 10% 胎牛血清、400 μg/mL G418 的杜氏改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中。将稳定表达重组人心脏 KCNQ1/KCNE1 通道电流 (IKs) 的 HEK 293 细胞系培养在含有 10% 胎牛血清和 100 μg/mL 潮霉素的 DMEM 中。将用于电生理学的细胞接种在玻璃盖玻片上。构建突变型 hERG 通道，并使用 10 μL Lipofectamine 2000 和 pCDNA3 载体中的 4 μg hERG 突变体 cDNA 在 HEK 293 细胞中瞬时表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT2 Receptor hERG current 0.11 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Tang Q, et al. The 5-HT2 antagonist Ketanserin is an open channel blocker of human cardiac ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channels. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):365-73.
[2]. Khan N, et al. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6;9:3497-506.
[3]. Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.
[4]. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。