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BI-749327

MCE 国际站：BI-749327

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111925

CAS：2361241-23-6

纯度：99.50%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

体外：BI-749327 可抑制表达野生型或获得功能性 TRPC6 突变体的 HEK293T 细胞中的 NFAT 活化，并阻断分离的肌细胞中促肥大基因的相关信号传导和表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BI-749327（30 mg/kg/天；ig）可改善左心功能，降低体积/质量比，并抑制持续压力超负荷小鼠的促纤维化基因表达和间质纤维化[1]。BI-749327 剂量依赖性地降低单侧输尿管梗阻小鼠的肾纤维化和相关基因表达[1]。BI-749327 对小鼠（3-30 mg/kg；po）[1] 具有较长的终末半衰期（t1/2 8.5-13.5 小时）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Lin B L, et al. In vivo selective inhibition of TRPC6 by antagonist BI 749327 ameliorates fibrosis ａnd dysfunction in cardiac ａnd renal disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 May 14;116(20):10156-10161.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。