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DPN

MCE 国际站：DPN

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12452

CAS：1428-67-7

Synonyms：Diarylpropionitrile

纯度：0.9966

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC50 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。

体外：DPN 对 ERα 具有 70 倍的相对结合亲和力选择性，并且它是一种完全 ERα 激动剂，对 ERα 效力具有 78 倍的选择性（ERβ 的 EC50=0.85 nM；ERα 的 EC50=66 nM）[1]。DPN（10 nM）可防止 Aβ1-42（10 μM）诱导的培养皮质神经元毒性引起的形态改变[2]。DPN（0.1-100 nM）以非剂量反应的方式降低 ROS 水平[2]。DPN（0.1-100 nM）以非剂量依赖性方式显着降低 Aβ1-42 刺激的 Bax 表达[2]。DPN（0.1-100 nM）降低 Aβ1-42 处理培养皮质神经元诱导的活化 IL-1 水平[2]。DPN (0.1-100 nM) 可抑制 Aβ1-42 上调的 JNK 和 p38 磷酸化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：DPN（10 μg；皮下；每日；连续 11 天）可增加大鼠 FST 的游泳能力并减少其静止能力，并增加背缝核 (DR) 中的 TPH 蛋白表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ERβ 0.85 nM (EC50)

参考文献：

[1]. Suwanna N, et al. Neuroprotective effects of diarylpropionitrile against β-amyloid peptide-induced neurotoxicity in rat cultured cortical neurons. Neurosci Lett. 2014 Aug 22;578:44-9.[2]. Meyers, M. J., et al. Estrogen Receptor-β Potency-Selective Ligands: StructureActivity Relationship Studies of Diarylpropionitriles ａnd Their Acetylene ａnd Polar Analogues. Journal of Medicinal Chemistry, 2001. 44(24), 42304251.[3]. Fuzhong Yang, et al. Physiological dosages of estradiol ａnd diarylpropionitrile decrease depressive behavior ａnd increase tryptophan hydroxylase expression in the dorsal raphe nucleus of rats subjected to the forced swim test. Neuroreport. 2019 Jan 16;30(2):66-70.[4]. Sherry A. Said, et al. Effects of long-term dietary administration of estrogen receptor-beta agonist diarylpropionitrile on ovariectomized female ICR (CD-1) mice. GeroScience. 2018 Aug; 40(4): 393403.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。