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Sepantronium bromide

MCE 国际站：Sepantronium bromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10194

CAS：781661-94-7

Synonyms：YM-155

纯度：0.9891

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂，其 IC50 为 0.54 nM。

体外：Sepantronium bromide (YM155；30 μM) 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。Sepantronium bromide 通过存活蛋白基因启动子的转录抑制，显著抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 细胞中的内源性存活蛋白表达。Sepantronium bromide (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达。Sepantronium bromide 有效抑制人类癌细胞系 (突变或截短的 p53)，例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375，IC50范围分别为 2.3 到 11 nM[1]。 Sepantronium bromide (YM155) 导致 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性增加。Sepantronium bromide 结合 γ 辐射可增加凋亡细胞的数量和 caspase-3 的活性。此外，Sepantronium bromide 可延迟核 DNA 中辐射诱导的双链断裂的修复[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Sepantronium bromide (YM155；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 异种移植物中的肿瘤生长，没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。Sepantronium bromide 在体内高度分布于肿瘤组织。Sepantronium bromide 在 PC-3 原位异种移植物中以 5 mg/kg 的剂量显示出 80% 的 TGI[1]。 Sepantronium bromide (YM155) 与 γ 辐射结合显示出有效的抗肿瘤活性针对裸鼠中的 H460 或 Calu6 异种移植物[2]。在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中，Sepantronium bromide (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了肿瘤重量、肺转移和荧光素染色的肿瘤图像[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：试验采用五周龄雄性裸鼠（BALB/c nu/nu）。将PC-3细胞（2×106-3×106）注射到小鼠侧腹，使肿瘤体积达到>100 mm3（长×宽2×0.5）。Sepantronium bromide 以植入式微渗透泵每周皮下连续输注3天，共2周或静脉注射每周5次，共2周。使用以下公式计算各组首次给予 Sepantronium bromide 后14天的肿瘤生长抑制百分比：MTV=100×{1-[(治疗组第14天的MTV)-(治疗组第0天的MTV)]/[(对照组第14天的MTV)-(对照组第0天的MTV)]}，其中MTV为平均肿瘤体积。对于冷冻肿瘤和血浆样本，均采用经过验证的方法通过 Western blotting 分析 survivin 表达水平，通过高效液相色谱/三重四极杆质谱 (LC/MS/MS) 分析 Sepantronium bromide 浓度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：测量 Sepantronium bromide 的抗增殖活性。用 Sepantronium bromide 处理 48 小时后，通过磺基罗丹明 B 测定法测定细胞计数。GI50 值通过逻辑分析计算，即药物孵育期间对照细胞中净蛋白质增加量（通过磺基罗丹明 B 染色测量）减少 50% 时的药物浓度。测定重复三次，平均 GI50 值从四次独立测定的结果中获得。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.54 nM (Survivin)[1]

参考文献：

[1]. Nakahara T, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts. Cancer Res. 2007 Sep 1;67(17):8014-21.[2]. Iisa T, et al. Radiosensitizing effect of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in non-small cell lung cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6496-504.[3]. Guo K, et al. A combination of YM-155, a small molecule survivin inhibitor, ａnd IL-2 potently suppresses renal cell carcinoma in murine model. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21137-47.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。