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Silmitasertib sodium salt

MCE 国际站：Silmitasertib sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50855B

CAS：1309357-15-0

Synonyms：CX-4945 sodium salt

纯度：0.9992

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α＇的 IC50值均为 1 nM。

体外：Silmitasertib (CX-4945) 可导致细胞周期停滞，并选择性地诱导癌细胞相对于正常细胞的凋亡，减弱 PI3K/Akt 信号，并且 Silmitasertib (CX-4945) 的抗增殖活性与 CK2α 催化亚基的表达水平相关，减弱 PI3K/Akt 信号[1]。Silmitasertib (CX-4945) 与 PS-341 联合治疗可防止白血病细胞参与功能性 UPR，以缓冲 PS-341 介导的内质网腔蛋白毒性应激，并降低促存活内质网伴侣 BIP/Grp78 的表达[2]。 Silmitasertib (CX-4945) 诱导细胞毒性和凋亡，并通过下调 CK2 表达和抑制 CK2 介导的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活，在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Silmitasertib (CX-4945) (25 或 75 mg/kg，口服) 耐受性良好，并表现出强大的抗肿瘤活性，同时在小鼠异种移植模型中降低了基于机制的生物标志物磷酸化 p21 (T145)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：异种移植是通过将 BxPC-3 细胞皮下注射到每只小鼠的右后侧区域或将 BT-474 细胞注射到植入雌激素颗粒的小鼠的乳腺脂肪垫中来启动的。当肿瘤达到 150-200 mm3 的指定体积时，将动物随机分组，每组 9 至 10 只小鼠。Silmitasertib (CX-4945) 以 25 或 75 mg/kg 每天两次口服管饲给药，分别用于 BT-474 和 BxPC-3 模型，连续 31 天和 35 天。每周测量两次肿瘤体积和体重。用卡尺测量肿瘤的长度和宽度，并使用以下公式计算体积：肿瘤体积=（长度×宽度2）/2。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在处理前 24 小时，将各种细胞系以每孔 3,000 个细胞的密度接种在适当的培养基中，然后用指示浓度的 Silmitasertib (CX-4945) 进行处理。悬浮细胞在同一天接种和处理。孵育 4 天后，加入 Alamar Blue (20 μL，每孔体积的 10%)，并在 37°C 下进一步孵育细胞 4-5 小时。测量激发波长为 530-560 nm 和发射波长为 590 nm 的荧光[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CK2α 1 nM (IC50) CK2α＇ 1 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival ａnd angiogenic signaling ａnd exhibits antitumor efficacy._x000D_ Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98.[2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of PS-341 ａnd CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 ａnd turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40.[3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70.[4]. Kendall JJ, et al. CK2 blockade causes MPNST cell apoptosis ａnd promotes degradation of β-catenin. Oncotarget. 2016 Aug 16;7(33):53191-53203.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。