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1-Azakenpaullone

MCE 国际站：1-Azakenpaullone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：676596-65-9

纯度：0.9961

货号：HY-59090

中文名称：1-氮杂坎帕罗酮

Synonyms：1-Akp

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC50 值为 18 nM。

体外：1-Azakenpaullone (2.5 μM，48 小时) 刺激受辐射的斑马鱼侧线神经丘的增殖[2]。 1-Azakenpaullone (3 μM，48 小时 )通过激活 Wnt 信号传导诱导人间充质干细胞 (MSC) 的成骨细胞分化和矿化[3]。 1-Azakenpaullone (30 μM，24 小时) 可降低 HCC1806 细胞中的 S6K1 磷酸化[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：1-Azakenpaullone (10 或 100 pmol，静脉注射) 可逆转氯胺酮 (20 mg/kg，腹腔注射) 诱导的雄性 NMRI 小鼠的运动亢进和行为异常[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：GSK-3β 18 nM (IC50) CDK1/cyclin B 2 μM (IC50) CDK5/p25 4.2 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Kunick C, et al. 1-Azakenpaullone is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3 beta. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 19;14(2):413-6.[2]. Li R, et al. Ionizing Radiation Blocks Hair Cell Regeneration in Zebrafish Lateral Line Neuromasts by Preventing Wnt Signaling. Mol Neurobiol. 2018 Feb;55(2):1639-1651.[3]. AlMuraikhi N, et al. Inhibition of GSK-3β Enhances Osteoblast Differentiation of Human Mesenchymal Stem Cells through Wnt Signalling Overexpressing Runx2. Int J Mol Sci. 2023 Apr 12;24(8):7164. [4]. Chan MH, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 attenuates psychotomimetic effects of ketamine. Schizophr Res. 2012 Apr;136(1-3):96-103.[5]. Shin S, et al. Glycogen synthase kinase-3β positively regulates protein synthesis ａnd cell proliferation through the regulation of translation initiation factor 4E-binding protein 1. Oncogene. 2014 Mar 27;33(13):1690-9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。