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VE-821

MCE 国际站：VE-821

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1232410-49-9

纯度：0.9832

货号：HY-14731

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

细胞实验：将 MiaPaCa-2、PSN-1 和 Panc1 细胞 (5×104) 接种于 96 孔板中，4 小时后，在用 4 Gy 单剂量照射前 1 小时用浓度递增的 VE-821 处理。照射后 72 小时更换培养基，此时使用 Alamar Blue 测定法测量细胞活力。让细胞增殖，并在第 10 天再次分析不同处理条件下的细胞活力。细胞活力和存活分数以未处理 (对照) 组为标准 [3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用放射性磷酸盐掺入试验测试化合物（例如 VE-821）抑制 ATR、ATM 或 DNAPK 激酶活性的能力。制备由适当的缓冲液、激酶和目标肽组成的储备溶液。向其中添加目标化合物，以不同的浓度在 DMSO 中达到最终 DMSO 浓度为 7%。通过添加适当的 [g-33P]ATP 溶液并在 25°C 下孵育来启动测定。在所需的时间过程之后，通过添加磷酸和 ATP 分别达到最终浓度 100 mM 和 0.66 μM 来停止测定。在磷酸纤维素膜上捕获肽，制备肽，并用 200 μL 100 mM 磷酸洗涤六次，然后添加 100 μL 闪烁混合物并在 1450 Microbeta 液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用 GraphPad Prism 软件[2] 分析剂量反应数据。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ATR 13 nM (Ki) ATM 16 μM (Ki) DNA-PK 2.2 μM (Ki) PI3Kγ 3.9 μM (Ki)

参考文献：

[1]. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30.[2]. Charrier JD, et al. Discovery of potent ａnd selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated ａnd Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30.[3]. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation ａnd chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81.[4]. Muralidharan SV, et al. BET bromodomain inhibitors synergize with ATR inhibitors to induce DNA damage, apoptosis, senescence-associated secretory pathway ａnd ER stress in Myc-induced lymphoma cells. Oncogene. 2016 Sep 8;35(36):4689-97.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。