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Entecavir

MCE 国际站：Entecavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：142217-69-4

纯度：0.9998

货号：HY-13623

中文名称：恩替卡韦

Synonyms：恩替卡韦; BMS200475; SQ34676

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂，在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

体外：BMS-200475 对 HBV 的 EC50 为 3.75 nM。它被整合到 HBV 的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的启动步骤。BMS-200475 对其他 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性明显较低[1]。与其他脱氧鸟苷类似物（喷昔洛韦、更昔洛韦、洛布卡韦和阿昔洛韦）或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为 15 小时[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：每日口服 BMS-200475 0.02 至 0.5 mg/kg 剂量，持续 1 至 3 个月，可有效降低慢性感染土拨鼠的土拨鼠肝炎病毒 (WHV) 病毒血症水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：BMS 200475 用磷酸盐缓冲液 (PBS) 制备，并用含有 2% 胎牛血清的适当培养基稀释。将 HepG2 2.2.15 细胞以 5×105 细胞/孔的密度接种在 12 孔 Biocoat 胶原包被板上，并保持融合状态 2 至 3 天，然后用 1 mL 掺有 BMS 200475 的培养基覆盖。在第 10 天进行 HBV 定量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[2]

参考文献：

[1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent ａnd selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9.[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-57.[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2＇-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-18.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。